基药处方集抗微生物药

1、国家基本药物处方集 抗微生物药市药管中心王丽华1本章共有十四类，收录了43种药品抗菌药物、抗病毒药物、抗真菌药物、抗原虫、滴虫、分枝杆菌药物、抗衣原体、支原体药物等，其中抗细菌感染的药物，是抗微生物药物中最大的一类药物。2抗微生物药物的分类：1. 青霉素类：（青霉素、氨苄西林、苯唑西林、苄星青霉素、 哌 拉西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾）七种药物。2. 头孢菌素类：（头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶）六种药物。3. 氨基糖甙类：（阿米卡星、庆大霉素）两种药物。4. 四环素类：（多西环素）一种药。5. 大环内酯类：（红霉素、阿奇霉素、地红霉素、克拉霉素） 四种药物。

2、6. 其他类抗生素：（克林霉素、磷霉素）两种药物。7. 磺胺类：（复方磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶）两种药物。38. 喹诺酮类：（诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星）三种药物。9. 硝基咪唑类：（甲硝唑、替硝唑）两种药物。10. 硝基呋喃类：（呋喃妥因）一种药物。11. 抗结核药：（异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素、 对氨基水杨酸钠）六种药。12. 抗麻风病药：（氨苯砜）一种药。13. 抗真菌药：（氟康唑、制霉素）两种药。14. 抗病毒药：（阿昔洛韦、利巴韦林）两种药。抗艾滋病药从略4（一）青霉素类： 是一类重要的 -内酰胺抗生素，此章包括：青霉素（注射剂）、苄星青霉素（注射剂）、苯唑西林（口服

3、和注射剂）、氨苄西林（注射剂）、哌拉西林（注射剂）、阿莫西林（口服常释剂型）、阿莫西林克拉维酸钾（口服常释剂型和注射剂）。【作用机理】：干扰细菌细胞壁的合成，对繁殖期的细菌杀菌作用最强。 本品不耐酸，不宜口服，肌注30后血药浓度达到高峰，并且广泛分布于组织、体液中，易透入有炎症的组织、胸、腹腔和关节腔液。 具有作用强毒性低的特点。5【临床应用】：由溶血性链球菌引起的咽炎、扁头体炎、猩红热、丹毒、蜂窝组织炎、产褥热等；肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症；索状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽。【不良反应】：过敏性反应。【注意事项】：询问过敏史，需皮试后注射。有哮喘、湿疹、荨麻疹、花粉症等过敏

4、性疾病者慎用。有严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量应用，大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭，青霉素水溶液在室温不稳定故应新鲜配制。青霉素：6【药物间的相互作用】：1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰其的活性故不宜与这些药物合用 。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的排泄，血药浓度增加的同时毒性反应也随即增加。3.青霉素可增强华法林的抗凝作用 。4.青霉素液体中加入万古霉素红霉素两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊 。5.根据青霉素PH值67宜选择溶媒NS或GNS。7【青霉素过敏性休克的急救措施】1

5、.就地抢救 立即停药，使病人平卧，注意保暖，针刺人中2.肾上腺素 立即皮下注射0.1%盐酸肾上腺素0.51ml ，如症状不缓解，可每隔半小时皮下或静脉注射0.5ml，直至脱离险期，3.纠正缺氧改善呼吸给予氧气吸入等，并同时肌肉注射尼可刹米或洛贝林等呼吸兴奋剂。喉头水肿影响呼吸时，应立即准备气管插管或配合施行气管切开术。4.根据医嘱立即给地塞米松5-10mg静脉注射或用氢化可的松200mg加5%或10%葡萄糖液500ml静脉滴注，根据病情给予升压药物，如多巴胺、间羟胺等。病人心跳骤停，立即行胸外心脏挤压。5.病人未脱离危险期，不宜搬动. 8（二）头孢菌素类（先锋霉素）：本类药包括： 一代头孢：头

6、孢唑啉（注射剂）、头孢拉定（口服和注射剂）、头孢氨苄（口服）。抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗G+作用强于G-并且强于第二、三代头孢菌素，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用，二代头孢：头孢呋辛（口服和注射剂）。抗革兰氏阴性杆菌的作用强于第一代头孢菌素，外科和妇产科以厌氧菌和需氧菌的混合感染使用较为多见，三代头孢：头孢曲松（注射剂）、头孢他啶（注射剂），对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。【作用机理】 是-内酰胺类抗生素的衍生物，属于内酰胺类抗生素，因此它们具有相似的杀菌机制。具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素

7、类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。【临床作用】多用于肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。 9【注意事项】1 交叉过敏反应：对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达10%-30%；有青霉素过敏反应者，不宜再选用头孢菌素类。2有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。3、肾功能减退病人应用该品须适当减量。4对诊断的干扰：应用该药物的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性。5.双硫仑样反应：头孢类药物能抑制肝脏线粒体内的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后不能再继续氧化分解,导致乙

8、醛在体内的蓄积,引起乙醛中毒反应（心悸、呼吸困难、面色潮红等），在临床中如果不重视或抢救不当，病人将有生命危险 ,因此要嘱咐病人用药期间及治疗结束后72小时内应避免饮酒及含酒精饮料。10（三）氨基糖甙类：庆大霉素注射剂、阿米卡星注射剂【作用机理】：作用主要是此类药物可影响和干扰细菌蛋白质合成的全过程，从而导致细菌死亡。对静止期并且是碱性条件下的细菌杀灭作用最强。【临床应用】：主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染，治疗如脑膜炎、呼吸道、泌尿系、皮肤软组织的感染及胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。11【不良反应】1.耳毒性：耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。表现为头昏、视力减退、眼球震

9、颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调。庆大的耳毒性大于阿米卡星。2.肾毒性：氨基糖苷类抗生素主要以原形由肾脏排泄，并可通过肾细胞膜吞饮作用使药物大量蓄积在肾皮质，故可引起肾毒性。轻则引起肾小管肿胀，重则产生肾小管急性坏死，故对肾功能不全者、老人、儿童应禁止使用此类药品。3.神经肌肉阻断：最常见于大剂量腹膜内应用后、也偶然发生于肌内或静脉注射后，造成神经肌肉接头传递阻断，引起呼吸肌麻痹，可致呼吸停止（其原因可能是药物与Ca2+络合，导致肌肉中的钙离子减少）。 4.变态反应：少见皮疹、发热、血管神经性水肿等，甚至可引起剥脱性皮炎，还可引起过敏性休克。12（四）四环素类：多西环素片【作用机理】：通过干扰细

10、菌的蛋白质的合成，是一种广谱的抑菌剂，高浓度时具杀菌作用，口服吸收完全效果好，副作用小于四环素。【临床用途】：1.用于革兰氏阳性球菌及革兰氏阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、和老年慢性支气管炎等2.与氨基糖甙类联合使用可治疗布鲁菌病、鼠疫和霍乱。3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病等。 13【不良反应】1.可引起恶心呕吐腹痛腹泻等胃肠道反应偶有食管炎和食管溃疡2. 过敏反应多为斑丘疹和红斑，少数病人可有荨麻疹血管神经性水肿过敏性紫癜，心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，偶有过敏性休克和哮喘发生，某些患者日晒可有光敏现象所以服药期

11、间不要直接暴露于阳光或紫外线下。3.血液系统偶可引起溶血性贫血血小板减少中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少4.服药期间定期查肝功能。14【注意事项】 1.二重感染：长期应用可（发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等）引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。一旦发生二重感染即停药并予以相应治疗.2.长期用药时应定期检查血常规以及肝功能.3.八岁以下儿童禁用.4.有四环素类药物过敏史者禁用。5.哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。【药物相互作用】 1.此药可抑制凝血酶原的活性所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量 . 2.与巴比妥类、苯妥英纳或卡马西平与本品同用时，可致多西环素血药浓度降低，

12、因此须调整多西环素的剂量。 15（五）大环内酯类红霉素、阿奇霉素、地红霉素、克拉霉素【作用机理】：选择抑制细菌蛋白质的合成，导致细菌核糖体结构破坏。通常为抑菌药，高浓度时杀菌。【临床应用】：1.军团菌病：治疗由军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。2.链球菌感染：用于治疗化脓性链球菌溶血性链球菌肺炎链球菌等引起的咽炎猩红热丹毒急性扁桃体炎蜂窝组织炎等。3.衣原体支原体感染所致的肺炎急性支气管炎慢性支气管急性发作等呼吸系统感染，尿道炎宫颈炎盆腔炎等泌尿生殖系统感染。包括沙眼衣原体所致的结膜炎等眼部感染。4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染，改善急慢性白喉带菌者状况，本类抗生素也可治疗棒状杆菌败

13、血症等。5.其它：本类药物可用于对青霉素过敏的葡萄球菌链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。也可用于治疗皮肤软组织感染。 16【不良反应】1.胃肠道反应：红霉素口服或静注均可引起胃肠道反应，临床症状可见腹痛腹胀恶心。2.肝损害：以胆汁淤积为主，亦可致肝实质损害，可见阻塞性黄疸转氨酶升高等，肝功能不良者禁用红霉素。3.耳毒性：耳聋多见，先为听力下降，前庭功能受损。剂量高于每日4g易发生，用药两周时出现；老年及肾功能不全者发生多。4.心脏毒性：静脉滴注速度过快时易发生，表现为心电图复极异常，即Q-T间期延长恶性、心律失常，可出现昏厥或猝死。 17（六）其它抗生素：克林

14、霉素注射液、磷霉素注射液【作用机理】抑制细菌细胞壁蛋白质的合成使细菌细胞壁变薄而消失。【临床应用】1.适用于革兰氏阳性菌引起的各种感染性疾病：扁桃体炎、脓性中耳炎、鼻窦炎等、急慢性支气管炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等、皮肤和软组织感染、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等；泌尿系统感染等 2.适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：脓胸、肺脓肿等。女性盆腔及生殖器感染等。18【不良反应】1.局部反应：肌肉注射后，在注射部位偶然出现疼痛硬结、及无菌性脓肿，长期静脉滴注应注意静脉炎的出现.（静脉用药时，应将每4g磷霉素溶于至少250ml液体中，滴注速度不宜过快，可减少静脉炎的发生。）2.胃肠道反应：偶见恶心

15、、呕吐、腹痛及腹泻。1-2%的病人可出现伪膜性肠炎。3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹，偶见剥脱性皮炎。4.少数轻微的患者有一过性的血液检验异常（中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少及碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高等）肾功能异常。19【注意事项】1.无需皮试，可用于对青霉素过敏者。2.与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌，与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。3.肝、肾功能损害者、胃肠疾病患者要慎用。4.使用时应注意可能发生伪膜性肠炎（如出现先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给甲硝唑口服，250-500mg，一日3次，无效时再选用万古霉素口服0.1

16、250.5g，每日4次进行治疗）。5.注射磷霉素注意：禁止用于5岁以下儿童.每克磷霉素钠盐含0.32g钠，心功能不全、高血压病及需要控制钠盐摄入量的患者应用本药时需加以注意。【药物间的相互作用】1.磷霉素与内酰胺类、氨基糖苷类联合时多呈协同抗菌作用。20(七）磺胺类：复方磺胺甲噁唑片、磺胺嘧啶（片、注射液）复方磺胺甲恶唑片：【作用机理】：此药为复方制剂，其组份为：每片含磺胺甲恶唑0.4g、甲氧苄啶80mg，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。【 临床应用 】：1.主要适应与敏感菌株所致的：扁桃体炎、支气管炎急性发作，肺部、尿道、肠道感染等 2.治疗卡氏肺孢子虫肺炎此药为首选。【药物相互作用

17、】：1.避免与酸性(如VC)合用。 2.合用碱性药物（碳酸氢钠）可碱化尿液，增加其尿中的溶解度，加快排泄，避免出现血尿、结晶尿。 3.避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用 。21【不良反应】：1.过敏反应较为常见,可表现为药疹；严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等甚至会危及生命。 2肝损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 3.肾脏损害：肾功能不全患者应用时应常用量的1/2 。 4.胃肠道反应。【禁忌症】：1.对高度过敏体质特别是对磺胺过敏者禁用。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重

18、叶酸盐的缺乏，所以患有巨幼红细胞性贫血的患者禁用。3.孕妇及哺乳期妇女、小于2个月的婴儿、肝功能损害禁用本品。22（八）喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星【作用机理】：干扰细菌的脱氧核糖核酸（DNA），而使细菌细胞不再分裂。【临床应用】：主要作用于革兰阴性菌，对革兰阳性菌的作用较弱（与青霉素合用对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。1.泌尿生殖系统感染：尿路感染、细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈。2. 呼吸道感染：急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等。【注意事项】：1. 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。2.本类药物可影响软骨发育，故18岁以下未成年患者避免使用。3.含钙、铝、镁等金属离

19、子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用。4.肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药。 5.本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，并偶可引起心电图QT间期延长等，用药期间应注意观察。23（九）硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑【作用机理】抑制细菌的脱氧核糖核酸DNA的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡.【临床应用】广泛用于厌氧菌感染，用于治疗治疗肠道和肠外阿米巴病、有强大的杀灭滴虫的作用，所以用于阴道滴虫病等。【不良反应】1.以消化道反应最为常见恶心、呕吐、厌食、腹部绞痛等 2.神经系统症状：有头痛、眩晕、肢体麻木等，大剂量可致抽搐。 3.少数病例发生荨麻

20、疹、皮肤潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。24【注意事项】：1对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。2对有肝脏疾病的患者剂量要减少。3.出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。4.肾衰患者给药间隔时间应由8 小时延长至12小时。5.本品可抑制酒精代谢，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。用药期间应戒酒6.孕妇及哺乳期妇女禁用.25（十）硝基呋喃类：呋喃妥因【作用机理】：使细菌的代谢紊乱并损伤细菌的DNA,破坏细菌生长。【临床应用】：本品为人工合成抗菌药，抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。口服后吸收迅速，并很快由尿

21、液排出，因此血药浓度低而尿内浓度高，临床上主要用于敏感菌所致的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等，与TMP联合应用可提高疗效。【不良反应】：(1)消化道反应：恶心、呕吐、厌食、腹泻等。与食物同服可增加吸收减轻胃肠道反应。(2)中毒性精神症状：幻听、幻觉、烦躁等。(3)周围神经炎：服药量大或时间长时易发生，表现为手足麻木，久之可致肌萎缩，往往迁延难愈。(4)过敏反应：包括气喘、胸闷、皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等。26【注意事项】：（1）长期服用本品六个月以上者，有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能，应严密观察，及时停药。（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、周围神经病变、

22、肾功不全、肺纤维化、肺部疾病患者慎用。（3）本品可干扰尿糖测定，因其尿中代谢产物可使硫酸铜试剂发生假阳性反应。（4）少量呋喃妥因可进入乳汁，诱发乳儿溶血性贫血，服用本品应停止哺乳。（5）因呋喃妥因故妊娠后期孕妇禁用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。（6）本品在酸性尿液中作用强，故不宜与碳酸氢钠等碱性药物合用。27（十一）抗结核药：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、 链霉素、对氨基水杨酸钠、耐多药肺结核用药抗结核药根据作用特点分为两大类：一类：对结核杆菌有杀灭作用的药物：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙 胺丁醇、链霉素、阿米卡星环丙沙星、左氧氟沙星等，对氨基水杨酸钠。二类：对结核杆菌有抑制作用的药

23、物：乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠。据报道，全世界大约有1/3的肺结核病人是因为治疗不合理、服药不规律，导致结核杆菌耐药而造成慢性、难治性肺结核。因此，结核病对症用药就能解决问题。28【应用原则】1、首先是早期用药：此时细菌生长繁殖旺盛，代谢活跃，对药物敏感，药物也容易渗入发挥作用，同时患者身体抵抗力也强，有利于治愈。2、联合用药：一般使用2-3种药，可以延缓结核菌的耐药性，提高疗效。（但对淋巴结核或病灶极轻微、痰菌阴性又无症状的肺结核，可考虑单独用异烟肼）。疗效最好的联合为异烟阱+利福平，其次为异烟肼+利福平+吡嗪酰胺，再次是异烟肼+利福平+吡嗪酰胺+链霉素或乙胺丁醇。各种方案的选择都有其特点，必

24、须在专科医生指导下使用。3、坚持规律用药和足够的用药时间：用药量大非但造成浪费，且易产生毒副反应；用药量不足，达不到抑菌、杀菌浓度，疗效不好，还容易产生耐药性。肺结核用药分两个时期，一是开始，选用强有力的药物无间断治疗，使症状尽快消失，痰菌转阴，病情明显好转，此期需3-6个月，也叫强化阶段。二是根治，根据病情联合或单用一种药作彻底治疗，以巩固疗效，防止复发，此期约需6-18个月，也叫巩固治疗阶段。29【不良反应】抗结核药物的副反应分为两大类：1、药物过敏反应如药热，药疹等，严重者如有极少数病人对链霉素可产生过敏性休克。2、药物毒性反应：链霉素、卡那霉素、紫霉素及卷须霉素对听力、前庭功能和肾脏有

25、一定的毒性。异烟肼：其副反应主要为周围神经炎、肝功能损害，偶尔可有癫痫发作，一般情况下注意观察即可。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素B6以改善症状。异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、对肝脏有一定的毒性，定期查肝功能。吡嗪酰胺可引起关节痛。乙胺丁醇可引起视力障碍。另外利福平使用较大剂量间歇方法时可出现流感综合症、紫瘕、腹痛与哮喘等。应注意服利福平后，病人的尿、汗、痰、泪、大便等不可呈橙红色。适龄妇女可能致月经不正常；服吡嗪酰胺后有的病人皮肤色可呈古铜色。30【注意事项】由于结核杆菌生长繁殖有一定的规律性，所以国内一般在最初3个月内按长程疗法用药，以后再改用间歇用药治疗，但药物的用量与

26、长程疗法相同，因此副作用较少，疗效也较好。【停药标准】1、全身情况明显改善，血沉正常，体温正常，。2、反复多次尿液常规检查正常，24小时尿浓缩查抗酸杆菌，长期多次检查皆阴性。3、尿结核菌培养、尿动物接种查找结核杆菌皆为阴性。4、X线泌尿系造影检查病灶稳定或已愈合。5、全身检查无其他结核病灶。6、在停止用药后，患者仍需继续长期随疹，定期作尿液检查及泌尿系造影检查至少35年。3132耐多药肺结核用药（必需在专科医生知道下使用）耐多药肺结核（MRD-TB）,是一种由结核分枝杆菌引起的呼吸道传染病，对抗结核一线治疗方案无效果不敏感。不规范治疗是导致耐多药肺结核的主要原因，参照耐药肺结核临床路径。（十二

27、）抗麻风药：氨苯砜麻风是由麻风分支杆菌感染所引起的一种慢性传染病，主要侵犯皮肤和周围神经，严重者可累及深部组织和内脏器官。麻风虽然很少引起死亡，但可导致肢体残废和畸形，使患者丧失劳动力。【作用机理】本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，此外，本品尚具免疫抑制作用。33【临床应用】本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗。【不良反应】1本品治疗初期，部分患者可产生轻度不适，如恶心、上腹不适、纳差、头痛、头晕、失眠、无力等，但不久均可自行消失。 2贫血，可由于溶血、缺铁或营养不良所致，一般见于治疗初期，

28、且能自行纠正。亦可有粒细胞缺乏、白细胞减少等血液系统反应。 3药疹，严重者表现为剥脱性皮炎，如有发热、淋巴结肿大、肝、肾功能损害和单核细胞增多，称为。 4急性中毒，一次服用大剂量本品可使血红蛋白转为高铁血红蛋白，造成组织缺氧、紫绀、中毒性肝炎、肾炎和神经精神等损害，如未及时治疗可致死亡。【禁忌症】对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。34（十三）抗真菌药氟康唑、制霉菌素 真菌感染可分为：表浅真菌感染和深部真菌感染两类，表浅感染是由癣菌侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等体表部位造成的，发病率高，危害性较小。深部真菌感染是由念珠菌和隐球菌侵犯内脏器官及深部组织造成的，发病率低，危害性

29、大。【作用机理】：可高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成 。氟康唑【临床应用】：口服吸收良好，且不受食物、抗酸药的影响。1用于念珠菌病：口咽部和食道念珠菌感染；腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。也可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。 2隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3球孢子菌病。4用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。35【不良反应】：1常见消化道反应：

30、恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2过敏反应：表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。3肝、肾毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状及肾功能异常，偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。4可见头晕、头痛。【注意事项】1本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。3本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真

31、菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。4治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。365本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。6本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。7肾功能损害者，要

32、调整用药方案剂量（见用法用量），血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。8动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。9哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。10.本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。37【药物相互作用】1本品与异烟肼或利福平合用时，可使本品的浓度降低。2本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。3高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。4本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血