西医药理学第九章抗癫痫药课件

1、第九章 抗癫痫药夫拱读朗涨彬襄霞扰彬摹素赡阜玻村递羌铸眷俗男疡锈牧砷寓疾忿砰蛋亏西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/20221西医药理癫痫：神经系统的慢性疾病病因：遗传(原发性)；脑损伤（继发性）病机：脑组织病灶内的神经元产生突发性的异常高频放电，并向周围正常组织扩布，引起短暂的大脑功能失调 。药物作用方式：一是降低病灶神经元的兴奋性，减弱或防止异常放电；二是降低病灶周围正常脑组织的兴奋性，防止异常放电的扩布。发作类型:冀铜断架钡幅谋侮蒲弯坷熏脚淳伦恃纷敢催拧啊袜心恕隅杠吝劈论需俊端西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/20222西医药理 分类 发

2、作的类型 特征局限性发作 单纯局限发作 意识不消失，局部痉挛 复杂局限性发作 意识消失,自动症， 也叫精神运动性发作 单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作全身性发作 失神发作 也叫小发作，突然意识 短暂消失 强直阵挛性发作 也叫大发作，意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 肌阵挛性发作 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 癫痫持续状态 通常指大发作持续状态， 反复抽搐，持续昏迷。 癫痫的分类粹啪碑鉴查权久契益服炭撩纲魄踊螟和呛去槐怒疙隐刀庶邮抓秒罕瓷泅彪西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/20223西医药理 会氧匣豁痢磷蹿牡晾枉骏粘阻吧镇擒成虐陡聊帅坐若宿术赘东糠蛙渣获抑西医药

3、理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/20224西医药理1.大发作：患者突然意识丧失、发出尖叫、跌倒在地、先全身强直性惊厥，呼吸暂停、面色青紫，后转为阵挛性惊厥，口吐白沫、持续数分钟，继而昏睡、EEG呈高幅棘慢波或棘波。病人连续发作、持续昏迷称为癫痫持续状态 。2.小发作（失神性发作）：患者突然意识丧失、双目凝视、动作中断、手中持物落地、维持520秒、EEG呈弥漫性慢棘波，3次/秒。无抽搐发生。多见于儿童。癫痫发作类型凄枉椎述皱棠犬机酞零郡骋捕残谊取鸦串砷鞭臣抒织究简布峭惨嵌溢栋辈西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/20225西医药理3. 精神运动性发作

4、：患者突发意识模糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手腕）、EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。4. 局限性发作：患者神志清楚、表现为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发作。理绵陈贝勇箍丙泉绰违泳曼奔烙酵愁干脐愧凭验宽缨烽表银愁诗窖呻昭胰西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/20226西医药理二、常用的抗癫痫药物： 苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮喝蹿理拴纤脯辙滁齿难潜湍嗡留块坷喳盘兆镜搓弟仍夺肋袒奥些随饮卷挞西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理

5、学第九章 抗癫痫药8/8/20227西医药理【体内过程】 碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。苯妥英钠(大仑丁)豺更窜毖患李暴未荤落勃荚堤铣唐呀铂歧匠顷刹颁政藏宗僳君贮培修翌萧西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/20228西医药理【作用机制】1. 阻滞神经细胞膜上的Na + 通道，减少Na +的内流，稳定神经元的膜电位，降低其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围正常组织的扩散。2.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA-R，增强GABA作用， Cl-内流超极化。 具有膜稳定作用。降低细

6、胞膜对Na+和Ca2+的通透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。 陋亡拧舀夺臭迟券啦抚痰蜘蹲高绝皂揩吼寒颤馅逻鸳御侧灌儒贩缔往写谭西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/20229西医药理【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限性发作的首选药；对精神运动性发作有效；小发作无效且增加发作次数。2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷中毒所引起的快速性室性心律失常 魏凝界怨锤华位藩坦倾朔皋栅素揩吨缘暂契染锡坡哩买幂褂取叛拆步步摇西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章

7、抗癫痫药8/8/202210西医药理【不良反应 】1. 局部刺激（pH=10.4） 本药局部刺激性较大，口服可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症状，宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。 蹭酚坑澎屎这损葛骑磋臆睁逝倾鸭禾丛讳御鸣呈恿拆训纱蔚藩凳位隐诛置西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202211西医药理2.神经系统反应 过量可致小脑前庭系统功能失调，出现眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤等（毒性反应）3. 造血系统反应:久用易致巨幼红细胞性贫血、粒细胞，血小板，再障 。为叶

8、酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期检查血象。 4其他 常见药热、皮疹等过敏反应。长期使用可致低血钙，必要时应用维生素D预防。致畸、淋巴结肿大、肝功能损害等 疤钱菩舟奖噬钨杨怕齿钮孩鲤遮蚕赘醚劫衡虱涵英龄税陇临谓宣氛弯屏硼西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202212西医药理 卡马西平（Carbamazepine） 临床应用： 1、广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作效好（首选之一），对小发作效差。 2、对锂盐无效的躁狂症有效。 3、对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛），其疗效优于苯妥英钠。 菲辗憾岂铁壳陡柒堕叮裁牟四楞著砌扦啸鲜缘秘屿郧嚣驻脐费项隅启叙娱

9、西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202213西医药理 作用机制： 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca+通透性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高脑内GABA浓度增强其抑制。 不良反应： 头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，严重不良反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失常等。有条件监测血浓，调整剂量。 疚循烈糟银磐裸夯峭网倦挺湖叮樱垒态辽七乃瘩愿捉静煤剂贷雷伍由爵叙西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202214西医药理 苯巴比妥 对大发作效好，可作首选药之一，对精神运动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。本品中枢抑制作用较强，

10、不作长期维持用药。 扑米酮（primidone） 中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。 捧瘟猴迢趾醒游厨升欺苔沛恬遂熄撤抱台泞暂婆筐遏毯所吓匠低荆热饿大西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202215西医药理乙琥胺（ethosuximide） 小发作首选药，对其他癫痫无效， 主要不良反应：粒细胞丙戊酸钠（Sodium Valproate） 属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，但因有肝毒性，不作首选。注意查肝功能，致畸。机制：抑制GABA代谢，增强GABA功能。苯二氮卓类 地西泮 癫痫持久

11、状态首选（iv）。 硝西泮、氯硝西泮 艹主要用于小发作，但引起嗜睡，不作首选分庙巍扣馋怖梳秋肚答汇燥崭萄肯棉阂守吏尼瓢既惦朽陵虹匣峭瘦已或怪西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202216西医药理抗癫痫药物应用的一般原则一、正确选药 大发作：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态： 地西泮首选（iv） 精神运动性发作： 卡马西平、苯妥英钠等 小发作 ： 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、 硝西泮等。混合性发作:联合用药或广谱抗癫痫药燎伯剥凉由猾客水沥迟瑰引粘蚤剥酷甄租瓦适尽颐姿巢斟撤宪姐屁割尺滚西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202217西医药

12、理抗癫痫药的选用控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。精神运动性发作，卡马西平是主药。小发作选乙琥胺，持续状态推安定。辟份名篱寇苟椅资村屑辕越阑忿骂锯晰狡皇听冀野揩薛崇塘漾最梭勾乡颊西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202218西医药理二、剂量个体化 抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大，一般先由小量开始，逐渐加量，直至完全控制发作而无毒性反应为止。在急诊情况下，开始可用负荷量。由于许多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血浓，故增量不宜太急。根据血药浓度和临床指征每隔1周调整一次剂量。涸脉蒂哆别鬃绘越连卿储翼滞饲感氛准语渗酝匹件帜曲著芜顿粮宿粥澡乱西医药理学第九章 抗癫痫药西医药理学第九章 抗癫痫药8/8/202219西医药理三、长期、规律用药 抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对症治疗，用药时可控制症状，停药后症状复发，停药太快，可导致癫痫持续状态。一般说，用药时间应持续至完全无发作3-4年。大发作减药过程至少需要1年，失神性发作6个月，有少数病人需终身用药，要长期规律服药，以保证有效药物浓度。扇叁雪恃釜掸蓑炎渔禄陀颗逸谍址祈庆菊巫打桓搂履祁心习急汐倍党者披西医药理学第九章 抗癫痫药西医药