制药工艺学习题集及复习资料

1、化学制药工艺学习题集（自考专升本运用）郑州大学药学院编2011. 11第一章绪论一，名词说明.制药工艺学.化学制药工艺学.制剂工艺学.新药研发.清洁技术二，填空.制药工业是一个高技术产业，探讨开发及不断改进 是当今世界各国制药企业在竞争中求得生存及开展的基本条件.制药工业是一个以为基础的朝阳产业。.世界制药工业的开展动向为：，.制药工艺是桥梁及瓶颈，对工艺的探讨是加速产业化的一个 重要方面。.清洁技术的目标是原来要排放的污染物，实现的循环利用策 略。三，简答题1.制药工业的特殊性主要表现在哪几方面？.最相宜温度确实定应从入手，综合分析正，副反响的规律, 反响速度及温度的关系，以及经济核算等进行

2、通盘考虑。.反响温度的选择首先参考相关文献或类似反响进行设计及 试验，常用加以选择。.在阿司匹林的工业生产中通常限制的反响温度为80,不 得超过,这样既考虑到乙酰化反响，又考虑到避开副反响。.压力对于影响不大，而对气相或气，液相反响的平衡影响 比较显著。.制药工业中常用的搅拌器形式有，。.反响较相宜的温度及活化能的基本关系式是20单因素平行试验优选法包括，。.平分法安排试验的原那么是。.黄金分割法是在及它的对称点两处安排试验。.正交设计是在全面试验点中选择出最有代表性的点做试验， 选择的点在其范围内具有及的特点。.正交表用表示。表示正交设计，表示水平数，表示因子数， 表示试验次数。.正交试验中

3、极差”的大小可用来衡量。因子水平数完全一 样时，大的因素为，小的因素为。.正交试验中K 6 4中数据最大者对应的水平为，即转化率最高。.选用正交表时，应使确定的水平数及一样，正交表列的数目 要考察的因子数。增加：工业生产中最适合的温度是。磺胺醋酰钠的分别提纯原理是利用了性质。增加：起始原料及试剂应质量稳定，可控，应依据制备工艺的 要求建立。三，单项选择题（以下各题有A, B, C, D四个备选答案， 请选择一个最正确答案）1. 可 逆 反 应 属 于A.困难反响B.平行反响C.基元反响D.简单反响（ ）D.简单反响3.在溶剂的作用描述中，不正确的选项是 （ ）A.使反响分子能够分布匀称，增加分

4、子间碰撞及接触的机会, 有利于传热及散热。B.溶剂必需是易挥发的C.溶剂必需是惰性的，不能及反响物或生成物反响D.溶剂直接影响化学反响的反响速度，反响方向，反响深度，产品构型等4.在重结晶溶剂的选择原那么中，不正确的选项是( )A.溶解度必需很大B.溶剂必需是惰性的C.溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点D.溶剂必需简单及重结晶物质分别.在重结晶溶剂的选择原那么中，不正确的选项是( )A.溶剂必需是活泼的B.溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点C.杂质的溶解度或是很大或是很小D.溶剂必需简单及重结晶物质分别.在重结晶溶剂的选择原那么中，正确的选项是( )A.杂质的溶解度必需很大B.杂质的溶解度

5、必需很小C.被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必需相当平稳D.被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必需相当陡7. 属 于 质 子 性 溶 剂 的 是()D.二氧六环()D.水9.在巴比妥生产中的乙基化反响过程中，正确的加料次序是( )A.先加乙醇钠，然后加丙二酸二乙酯，最终滴加浸乙烷B.先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇钠，最终滴加滨乙烷C.先加漠乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最终滴加乙醇钠D.先加丙二酸二乙酯，然后加溟乙烷，最终滴加乙醇钠10 .溶剂对化学反响的影响，表达不正确的选项是( )A.溶剂对离子型反响影响较大。B.溶剂对自由基反响影响较大C.影响化学反响的方向。D.影响化学反响的速度11.苯酚

6、及乙酰氯进行反响时，在硝基苯溶剂中，产物主要是( )A.邻位取代物B.对位取代物C,邻对位取代物D.间位取代物12.试剂及醛类或不对称酮类反响时，在以下哪种溶剂中顺式产 物最 TOC o 1-5 h z A.B. C.D.13,试剂及醛类或不对称酮类反响时，在以下哪种溶剂中反式产 物最多 ()A.B. C.D.压力对反响的影响，不包括( )A.有气体参及的反响B.催化加氢反响C.反响温度超过所用溶剂的沸点，加压以提高反响温度D.液相反响铁粉还原岗位多数采纳的搅拌器形式是( )A.浆式 B.框式或锚式C. 推动式 D涡轮式环合岗位多数采纳的搅拌器形式是( )A.浆式 B.框式或锚式C. 推动式

7、D涡轮式假如盼望得到比较大的结晶，一般采纳的搅拌器形式是( )A.浆式 B,框式或锚式C. 推动式 D涡轮式假如盼望得到比较小的结晶，一般采纳的搅拌器形式是 ( )A.浆式 B.框式或锚式C. 推动式 D涡轮式推断反响终点的依据不包括 ( )A.原料点是否消逝，B.原料点是否不再变化C.除了产物及原料外是否有新的杂质斑点生成，D.是否有新斑点生成单因素平行试验优选法，不包括 ( )D.正交试验法.正交试验设计优选法的适合条件是 ( )A.影响因素较多，水平数较小的状况B.影响因素较多，水平数较多的状况C.影响因素较小，水平数较小的状况D.影响因素较小，水平数较多的状况22.预设计一个3因素3水

8、平的试验，应中选择哪一个正交表？A. L9 (34)B. L8 (27)C. U (23)D. L18 (37)23.预设计一个5因素2水平的试验，应中选择哪一个正交表？( )A. L9 (34)B. L8 (27)C. L4 (23)D. L18 (37).以下哪个图可以表示爆炸型反响中温度及反响速度的关系？().以下哪个图可以表示催化反响中温度及反响速度的关系？().影响药物合成工艺的反响条件及影响因素有哪些？.反响溶剂的作用有哪些？.反响溶剂对化学反响的影响有哪些？.用重结晶法分别提纯药物或中间体时，对溶剂的选择有哪些 要求？.反响终点确实定方法有哪些？确定反响终点的原那么是什 么？.在

9、进行工艺路线的优化过程中，如何确定反响的配料比？.在进行工艺路线的优化过程中，如何确定物料的加料次序？.简述正交试验设计法的基本步骤？增加：化学原料药的质量限制都包括哪些内容？五，计算题.脂肪族卤素化合物置换成羟基的反响，+1- +,其反响 活化能E=6796 平均值约为81. 5 求此类反响的较 相宜温度为多少？.芳香族卤化物被置换反响，+1 一 +X,其反响活化能与二 105180 平均值约为165 求此反响的较相宜温度是 多少？.当芳香族氯化物引入2时，分子活性增加，水解反响活化能降 低，约为96求此反响的相宜温度为多少？。.加碱会加速某反响，且碱越多反响时间越短，但碱过多 又会使产品分

10、解。某厂以前加碱1%,反响4 ho现依据阅历确 定碱量变化范围在1% 4.4%,得下面试验结果，试依据平分 法确定最正确试验点，完善表3-5内容。表3-5平分法试验结果试验号试验点试验结果下次试验范围3, %水解，碱多了结果良好，可加大碱量结果仍良好.游离松香可由原料松香加碱制得，某厂由于原料松香的成分 变化，加碱量驾驭不好，游离松香一度仅含6. 2%,用黄金分割 法选择加碱量：固定原料松香100,温度102106,加水100, 考察范围913,试验结果如下，试依据黄金分割法确定最正确试 验点，完善表3-6内容。表3-6黄金分割法试验结果试验号加碱量熬制时间游离松香下次试验范围15. 520.

11、 126. 518.836皂化4619停止.为了提高药物中间体的转化率，逆对即反响温度（A）,配料 比（B）及催化剂量（C）进行优化，试验范围（A, 20100 ； B, 1： Pl： 3； C, 515% ）o试设计一个三因素三水平正交试验表。7,重点是书上的例题画一遍第四章催化反响一，名词说明.催化剂.催化反响.自动催化作用.催化剂的活性.催化剂的选择性.助催化剂（或促进剂）.催化剂中毒.阻化现象.相转移催化剂.酶（生物催化剂）.固定化酶.载体（担体）二，填空.催化作用包括，.催化反响分为及.衡量催化剂的性能指标有：，.催化剂的选择性可以通过产品的及某一反响物的来计算。.现象有时表现为催化

12、剂的局部活性消逝，因而呈现出.常用的催化剂有：，等。.常用的相转移催化剂分为，等三大类。.酶催化的反响特点，.酶固定化方法包括：，。.酶固定化后，等性质发生改变。n.假设主，副反响的速度常数分别为人及k2,那么选择因子（S） 为。.催化剂载体的作用是。.酸催化反响速率及溶液的关系。.酸催化反响速率及溶液的关系。增加：工业上选择催化剂时，首先考虑的最重要的的性能指标 是。三，单项选择题（以下各题有A, B, C, D四个备选答案，请选择一个最正确答案）.关于催化剂的论述，以下观点错误的选项是A.能显著改变反响速率，而本身的质量及化学性质在反响前后保持不变.制药工业的特点有哪几方面？.新药研发的内

13、容是什么？.我国制药工业的开展方向有哪些？.针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我国医 药企业的研发实力？第二章药物工艺路线设计及选择一，名词说明.全合成制药.半合成制药.手性制药.药物的工艺路线.倒推法或逆向合成分析或追溯求源法.类型反响法.反响.反响：. “一勺烧”或“一锅煮”.分子对称法：二，填空.是药物生产技术的基础及依据。工艺路线的及是衡量生产技术高低的尺度。.在设计药物的合成路线时，首先应从入手，然后依据其特点, 实行相应的设计方法。B.同等程度地加快正，逆反响的速率C.可改变反响的可能性及平衡常数D.不同类型的化学反响需选择不同的催化剂衡量催化剂的性能指标不( )A.选

14、择性B.活性C.D.形态不能够降低钿的催化活性的物( )A. H2SB.碳D. 口奎琳常用的杷碳催化剂的规( )A.1%B. 5-10%C.D. 20%( )A. 1%B. 2%D. 10%以下哪个物质可以作为酸催( )包括 稳定性 质是C. ()2格是10-15%般为C. 5% 化剂包括 稳定性 质是C. ()2格是10-15%般为C. 5% 化剂A. 三乙胺B. 口比咤D.以下哪个物质可以作为碱催化剂( )A. 2B. 3 C. 3D. K23属于非离子型相转移催化剂的是( )A. 18-冠-6B.四丁基澳化镂C,三乙胺D. P205属于相转移催化剂 的是( )A.骨架镇B.C.三乙胺 D

15、.异构酶( )乙二醇 D.三乙胺毒性较大的相转移催化剂是( )D. 18-冠-6能够使钿催化剂中毒的物质是A. ()2A. ()2B.c.13.骨 架 银 最 好 保 存 在A. 空气中B. 乙醇的密闭容器中 C. 密闭容器中D. 水中. 能使骨架银中毒的物质( )H2SH2S22 D. H20.关于相转移催化剂需具备的结构条件，表达不正确的选项是( )A.必需具有正离子局部B.碳原子数目越多越好C.亲油基的结构位阻应尽量小，一般为直链D.化学性质应稳定且易回收关于催化剂，以下说法错误的选项是( )A.是32B.口奎麻C. A及B都对D. A及B都不对关于催化剂，表达正确的选项是A.可以使焕燃

16、的氢化停留在烯燃阶段酮B.可以还原醛C.可以使焕燃的氢化为烷煌部不饱及键C.可以使焕燃的氢化为烷煌部不饱及键D.可以还原全关于催化剂的选择性，正确的选项是 ( )A.对于不同类型的化学反响须要选择不同性质的催化剂。B.对于不同类型的化学反响须要可选择相同性质的催化剂C.对于同样的反响物选择不同的催化剂可以获得相同的产物D.对于同样的反响物选择相同的催化剂可以获得不同的产物关于催化剂的选择性，正确的选项是 ( )A.对于相同类型的化学反响须要选择相同性质的催化剂。B.对于不同类型的化学反响可以选择相同性质的催化剂C.对于同样的反响物选择不同的催化剂可以获得不同的产物D.对于同样的反响物选择相同的

17、催化剂可以获得不同的产物( )核酸碱基D.氨基酸21. 固定化酶的特点表达不正确的选项是 ( )稳定性及较长的寿命C.耐热性增加D.对变性齐IJ,抑制剂的对抗力增加四，简答题.何为催化剂？表征催化剂的性能指标有哪些？作为工业催化 剂的选择原那么是什么？.什么叫毒化剂及抑制剂？有何区分？.影响催化剂活性的因素有哪些？.何为相转移催化剂，作为相转移催化剂所需具备那几个条 件？.相转移催化反响有何优点？影响相转移催化剂的主要因素有 哪些？.简述酸碱催化剂及的关系？.简述it盐类相转移催化剂的反响机理.简述冠醛催化固液两相的反响机理.什么叫酶？酶催化反响具有哪些优缺点？影响酶催化反响的 主要因素有哪些

18、？.什么叫固定化酶？常用的酶固定化技术有哪些第五章中试放大及生产工艺规程一，名词说明.中试放大.放大系数.放大效应.冷模试验.返混.物料衡算概念二，填空.制药工艺探讨分为，以及四个阶段.中试探讨中的过渡试验包括：， 等几方面。.中试放大的探讨方法有：，.中试放大的目的是，及试验室工艺（又称小试验）所探讨确 定的反响条件及反响后处理的方法。.探讨确定一条最正确的合成工艺路线，应当考虑，等几 个方面。.中试放大阶段制备中间体及成品的批次一般不少于批，以便 积累数据，完善中试生产资料。.中试放大规模一般是小试规模的倍，.依据药品剂量及疗程的长短，中试药品数量一般为。.确定工艺路线后，每步化学合成反响

19、或生物合成反响一般不 会因，及的条件不同而有明显的变化，但各步的条件，那么随试 验规模及设备等外部条件的不同而有可能须要调整。. 一般说来，相像模拟放大仅适于简单的过程，不适用于。.制药等精细化工行业一般依靠放大来完成。.可以加速传热及传质过程，减少物料团之间温度差，浓度 差，从而有利于化学反响。那么不利于化学反响。. 一般来讲，假如反响是在酸性介质中进行，那么应采纳反响釜。 假如反响是在碱性介质中进行，那么应采纳反响釜。.贮存浓盐酸应采纳贮槽，贮存浓硫酸应采纳贮槽，贮存浓 硝酸应采纳贮槽。.二甲基甲酰胺及以肯定比例混合时易引起爆炸，必需在中试 放大前及中试放大时作具体考查。.收率及转化率的关

20、系是：.物料衡算的理论基础是三，单项选择题(以下各题有A, B, C, D四个备选答案， 请选择一个最正确答案).化学反响工程学认为导致反响收率降低的缘由是( )D.反响器存在有死角.中试探讨中的过渡试验不包括的是 ( )A.原辅材料规格的过渡试验B.反响条件的极限试C.设备材质及腐蚀试验D.后处理的方法试验.假设四个工序的收率分别Yb Y2, Y3, Yo那么车间的总收率为 ()C. (Y+ Y2) (Y34)D. Y1Y2+ Y3 Y4.单程转化率及总转化率的关系是( )A.单程转化率=总转化率B.单程转化率总转化率.关于中试放大的规模，以下表达正确的选项是 ( )A.比小型试验规模放大5

21、0-100倍 B.比小型试验规模 放大5001000倍C.比小型试验规模放大1050倍D.比小型试验规模放大100500倍.新药研发过程中须要的样品数量一般是 ( )A. 1 2B. 2-10C. 10 20D.20507.对于工艺技术尚未成熟或腐蚀性大的车间，年操作时间一般A. 330 天B. 360 天C. 300 天D. 200 天以下哪种材质适合储存浓硫酸( )A. 玻璃钢B. 铁质C. 铝质D.都可以适合酸性介质的反响釜首选是( )A. 搪瓷玻璃B. 铸铁C. 不锈钢D.都可以适合碱性介质反响的反响釜是( )D.都可以四，简答题中试放大的目的是什么？中试放大的探讨内容主要有哪些?中试

22、放大的目的是什么？中试放大的探讨内容主要有哪些?、.在工艺条件的考察阶段，必需留意及解决哪些问题？.中试放大的重要性及意义是什么？.物料衡算的作用有哪些？.中试探讨中的过渡试验包括哪些内容？.中试放大阶段的主要任务有哪些？五，计算题1.甲氧苇氨喀咤生产中由没食子酸经甲基化反响制备三甲氧苯 甲酸工序，测得投料没食子酸（I ） 25.0 ,未反响的没食子酸2.0 ,生成三甲氧苯甲酸（II） 24.0 o试求选择性及收率。已 知化学反响式及分子量为：och3H3COA/OCH33 (CH3)2SO4(II) + 3 cH30so20H分子量.甲氧苇氨喀咤生产中，有甲基化反响工序（甲基化反响制备 三甲

23、氧苯甲酸）Y=83.1%;酯化反响工序（酯化反响制备三甲氧 苯甲酸甲酯）匕=91.0%;朋化反响工序（肌化反响制备三甲氧苯 甲酰月井）L=86Q%;氧化反响工序（应用高铁氧化钾制备三甲氧 苯甲醛）乂=76.5%;缩合反响工序（及甲氧丙月青缩制备三甲氧苯 甲醛丙烯月青）乂=78.0%;环合反响工序（环合反响合成三甲氧不 氨喀咤）乂=78.0%;精制片=91.0%,求车间总收率。.在混酸配制过程中，混酸组成为也46% （质量百分比， 下同），3 46%, H20 8%,配制混酸用的原料为92. 5%的工业 硫酸，98%的硝酸以及含有H21 69%的硝化废酸。试通过物料 衡算确定配制1000混酸时各

24、原料的用量。为简化计算，设原料 中除水外的其他杂质可忽视不计。.拟用连续精储塔分别苯及甲苯混合液。混合液的进料流 量为200其中含苯0.4 （摩尔分数，下同），其余为甲苯。 假设规定塔底釜液中苯的含量不高于0.01,塔顶播出液中苯的回 收率不低于98. 5%,试通过物料衡算确定塔顶储出液，塔釜釜.在制定化学制药工艺试验探讨方案时，还必需对反响类型作 必要的考察，说明所组成的化学反响类型究竟是还是反响。.从收率的角度看，应当把收率低的单元反响放在，收率高的 反响步骤放在。.在考虑合理安排工序次序时，应当把价格较贵的原料放在运 用。.工业生产上情愿采纳反响，可稳定生产，减轻操作个人劳动 强度。.药

25、物分子中具有等碳一杂键的部位，乃是该分子的拆键部位, 亦即其合成时的连接部位。.抗炎药布洛芬的结构式是，其合成路线很多，但其共同的起 始原料为。.应用类型反响法进行药物或中间体的工艺设计时，假如功能 基的形成及转化的单元反响排列方法出现两种或两种以上不同 安排时，不仅须要从理论上，而且还要从实践上等进行试验探讨, 经过试验设计及选优方法遴选，反复比较来选定。.在应用模拟类推法设计药物工艺路线时，还必需及比照，并 留意比照及的差异。.对于衍生物的合成设计，常可通过查阅有关文献专著，综 述或化学文献，找到假设干可供的方法。.选择工艺路线，首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源，规格及供应状

26、况，其基本要求是。 液的流量及组成.以摩尔流量及摩尔分数表示。.甲苯用浓硫酸磺化制备对甲苯磺酸。甲苯的投料量为 1000 ,反响产物中含对甲苯磺酸1460 ,未反响的甲苯20 o试 分别计算甲苯的转化率，对甲苯磺酸的收率及选择性。.邻氯甲苯经a一氯化，氟化，水解工序可制得邻氯苯乙 酸，邻氯苯乙酸再及2, 6 二氯苯胺缩台即可制得消炎镇痛药 双氯芬酸钠。巳知各工序的收率分别为：氯代工序y =83.6%, 氧化工序 = 90%，水解工序为 = 88.5% ,缩合工序 = 48.4%。试 计算以邻氯甲苯为起始原料制备双氯芬酸钠的总收率。.用苯氯化制备一一氯苯时.为减少副产物二氯苯的生成量， 应限制氯

27、的消耗量。每100苯及40氯反响，反响产物中含 38氯苯，1二氯苯以及61未反响的苯。反响产物经分别后可 回收60的苯.损失1苯。试计算苯的单程转化率及总转化率。第六章制药及环境保护一，名词说明.原子经济性（）反响.绿色制药生产工艺.生化需氧量（）.化学需氧量（）.好氧生物处理.厌氧生物处理. “清污”分流.活性污泥.污泥浓度.污泥容积指数().污泥沉降比().生物膜.生物膜法二，填空. “三废”指的是，。.制药工业的“三废”特点，.表征废水水质的指标有，等指标。.药厂废水的处理方法包括，及。废水的处理程度可分为， 处理。.依据微生物的种类及其对氧气要求条件的不同，可以把生物 处理工艺分为及二

28、种类型.好氧生物处理法可分为，.衡量活性污泥中微生物数量及凝合沉淀等性能好坏的指标主 要有，,及等。.厌氧生物处理过程可分为3个连续的阶段即，及。.活性污泥法以其曝气方式之不同，可分为，等多种方法。.据处理方式及装置的不同，生物膜法可分为，,等多种。.可以获得大量生物能（沼气）的处理系统是。.好氧生物处理的最终代谢产物是，厌氧生物处理的最终 代谢产物是，。.绿色化学的指导思想是。.在防治“三废”时，必需把那些，的“三废”的治 理放在首要地位。.绿色生产工艺是在绿色化学的基础上开发的从的生产工艺。.消退环境污染的根本措施是。.二级处理主要指，适用于处理各种含有机污染物的废水。.是指能在环境或生物

29、体内蓄积，对人体健康产生长远不良影 响者。.厌氧生物处理过程可分为，及三个连续的阶段。.厌氧生物处理法包括，等方式。增加：活性污泥是由组成的絮凝体。增加：生物膜法属于处理法。三，单项选择题（以下各题有A, B, C, D四个备选答案,请选择一个最正确答案）.针对制药厂排出的“三废”，以下说法正确的选项是( )氧量高化耗氧量高.C.化学好氧量及生化耗氧量都高D.化学好氧量及生化耗氧量都不高.关于药厂“三废”的论述，正确的选项是( )A.综合治理“三废”很简单B.“三废”也是一种“资源”，可回收利用C.仅用物理方法就可彻底治理“三废”D.生物法可以去除废水中的全部污染物3. 废水的二级处理主要指的

30、是( )A.物理处理法 B.化学处理法 C.物理化学处理法D.生化处理法D.氧化物( )D.苯并茂.对于好氧生物处理，废水的限制在哪个范围较合适？( )A. 69B. 6. 57.5 C. 46D.78.对于厌氧生物处理，废水的限制在哪个范围较合适？( )A. 69B. 6. 57.5 C. 46D.78.对于好氧生物处理，水温宜限制在哪个范围较合适？( )A. 2040 B. 1030 C.3538 D. 5055 .对于高浓度的有机废水，一般实行的处理方法是 ( )C.先好氧处理，再厌氧处理D.先厌氧处理，再好氧处理.对于低浓度的大多数有机废水，目前主要采纳的处理方式是 ( )D.燃烧法H

31、.厌氧生物处理的最终代谢产物含有( )A. 2B. H2O C. 1D.厌氧生物处理的最终代谢产物不含有( )A. 2B. H2SC. 4 D.4+.活性污泥中的生物相，含量最多的是( )A. 细菌B.霉菌C. 酵母菌D.轮虫. 以下哪种处理方式属于生物膜法( )A.逐步曝气法 B.生物转盘法 C.深井曝气法D.纯氧曝气法.以下哪种处理方式属于活性污泥法( )A.生物滤池法B. 生物接触氧化法 C.加速曝气法D.生物转盘法. 以下哪种处理方式属于厌氧处理法( )A.生物滤池法B. 厌氧接触法 C.加速曝气法D.生物转盘法增加：我国布洛芬的生产工艺常用的是C. 法D. 1, 2重排转A.绿色法

32、B.醇堤基化法.位法四，简答题.制药工业“三废”的特点有哪些？.防止“三废”的主要措施有哪些？.在水质指标中，及分别指的是什么？有何区分？.对反响体系中的母液进行套用，有何优点？.简述活性污泥法处理工业废水的基本原理？其处理系统主要 有哪几种？.简述生物膜法净化废水的原理？生物膜法的处理系统有哪 些？生物膜净化处理示意图.简述对“三废”进行回收利用及综合利用的重要性？.写出布洛芬的绿色合成工艺路线增加：什么叫厌氧生物处理？其优缺点有哪些？第七章对乙酰氨基酚的生产工艺原理一，填空.对乙酰氨基酚又称，其结构式为 -.对乙酰氨基酚合成的关键中间体是，其结构式为-.对乙酰氨基酚的合成路线主要有条，分别

33、为是以,为原料的合成路线。.以苯酚为原料合成对氨基苯酚的路线有，等。.由对硝基苯酚还原为对氨基苯酚常用的方法有，,其中，由于环境污染大，目前已被所代替。.催化加氢法的优点是，.对亚硝基苯酚制备过程中的主要副产物是，, 等。.由对亚硝基苯酚还原为对氨基苯酚的主要副产物有， 等。.以硝基苯为原料合成对氨基苯酚，常见的副产物主要是，, 等。.由对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基酚的过程中，主要的副产物是，等。二，单项选择题(以下各题有A, B, C, D四个备选答案，请选择一个最正确答案).由对硝基苯酚还原为对氨基苯酚，首选的还原方法是( )A.硫化钠还原法B.铁粉还原法 C.催化加氢法D.电化学还原法

34、.以硝基苯为原料，还原为中间体苯基羟胺，首选的还原方法是 （）A.铝粉还原法B.催化加氢法C.电化学还原法D.铁粉还原法.以硝基苯为原料合成对氨基苯酚，生成的副产物不包括 （ ）A.苯胺B. 44，二氨基二苯醛C. 4-羟基-4-氨基二苯胺D.偶氮苯 TOC o 1-5 h z .由对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基酚的过程中，表达不正 确的是 （）A.该反响为可逆反响B.需加入少量抗氧化剂（如亚硫酸氢钠）C.副反响均是由于高温引起的D.该反响为平行反响.由对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基酚的过程中，主要的副 产物是 （）.由对氨基苯酚合成对乙酰氨基酚的过程中，反响条件不合适 的是（）A.用醋酎为乙

35、酰化剂，反响可在较低温度下进行.B.用醋酎一醋酸作酰化剂，可在80下进行反响；C.用醋酎一吐咤，在150c下可以进行反响；D.用乙酰氯一毗咤为酰化剂，反响在60以下就能进行。)A.重排 B. 重排 C. 重排 D.重排三，简答题1,从对硝基苯酚制备对氨基苯酚有几种还原方法？各有何优缺点?2,对氨基苯酚制备对乙酰氨基酚时，选择什么样的反响条件, 反响中可能出现什么样的副反响？3.对乙酰氨基苯酚工艺路线的选择主要依据是什么？五，合成题.写出以硝基苯为原料合成对乙酰氨基酚的工艺路线.写出以对硝基苯酚钠为原料合成对乙酰氨基酚的工艺路线.写出以苯酚为原料合成对乙酰氨基酚的工艺路线第八章诺氟沙星的合成工艺

36、原理一，填空1. 诺氟沙星又称， 其化学结构式为。.由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用工艺。.采纳“一勺炫”工艺，必需首先弄清各步反响的历程及工艺条件，只有在搞清晰，才能实现这种改革目标。.普蔡洛尔的合成中采纳技术，可以提高收率及产品纯度。三，单项选择题(以下各题有A, B, C, D四个备选答案,请选择一个最正确答案)1 . 工业上最适合的反响类型是( )A,尖顶型B.平顶型 C.汇聚型 D.直线型( )A.直线型B.交叉型 C.汇聚型 D.对称型从收率的角度看，应当把收率低的单元反响放在 ( )A.前头B.中间C.后边D.都可从收率的角度看，应当把收率高的反响步骤放在 ( )A.前头B

37、.中间C.后边D.都可.诺氟沙星属于抗菌药。其母核结构是，1-位的乙基，7位的 哌嗪基均是以键连接。.在喳诺酮酸的环合过程中，由于取代基的定位效应及空间效 应，主要生成，另外，还同时产生一个副产物。其反响是典型的 反响。化学方程式为：.在诺氟沙星合成的乙基化过程中，假如反响条件限制不当， 会有副产物产生。其反响的化学方程式为：.在诺氟沙星的哌嗪缩合过程中，除了生成产物外，还生成一 个无抗菌活性的化合物，其反响方程式为：.是缩合哌嗪的关键，设法增加氯原子活性，不仅可以提高的收率，同时，可减少的生成，提高诺氟沙星的质量。.在诺氟沙星的哌嗪化缩合过程中，通过形成，可增加氯原子 活性，提高及哌嗪缩合反

38、响的收率及诺氟沙星的质量。其反响方 程式为：.促进喳诺酮酸环合成中7-氯化合物的生成的有效措施是。.要降低喳诺酮酸环合成中反环物的量，相宜的反响条件是，.诺氟沙星烷基化过程中最适合的乙基化试剂是。增加：合成喳琳环的方法之一是利用反响。三，单项选择题（以下各题有A, B, C, D四个备选答案,请选择一个最正确答案）1. 诺氟沙星的分子结构式正确的为A.A.B.C.2. 不是诺(A.C.D.氟沙星合成过程产生的副产物的是B.D.简单水解的，必需限制水分，所用设备必需干燥的原料是 ( )A.哌嗪B.澳乙烷C.乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯D.诺氟沙星不能用作诺氟沙星环合过程的导热介质是 ( )道生油D.

39、 二苯乙烷诺氟沙星烷基化过程中最适合的乙基化试剂是 ( )A. 硫酸二乙酯 B. 对甲苯磺酸乙酯 C.滨乙烷D.碘乙烷诺氟沙星的合成路线最好是 ( )A.先引入哌嗪基，再合成嗟诺酮酸(酯)环，并先引入乙基B.先引入乙基及哌嗪基，再合成喳诺酮酸(酯)环C.先合成唾诺酮酸（酯）环，再引入乙基及哌嗪基D.先后顺序无明显区分合成乙氧亚甲基丙二酸二乙酯（）时，催化剂是（ ）A.原甲酸三乙酯 B.丙二酸二乙酯C. 乙酸酎D.无水氯化锌8.诺氟沙星环合过程属于哪类经典的人名反响（ ）A.反响B.重排 C.反响 D.反响.对诺氟沙星工艺路线选择的主要依据是什么？.写出以3-氯-4-氟苯胺为原料合成诺氟沙星的三

40、条工艺路线？并比较各有何优缺点？.诺氟沙星生产工艺中存在的主要问题是什么？.为了减少诺氟沙星的副产物，采纳哪些改进的措施？2.写出以3-氯-4-氟苯胺为原料合成诺氟沙星的工艺路线。第九章氢化可的松的生产工艺原理一，名词说明.全合成.半合成.（沃氏）氧化反响二，填空.氢化可的松又称，其化学结构式为.氧化反响常用的氧化剂为，催化剂为。.氢化可的松半合成工艺中最大的副产物是，可转化为，等加以利用。.氢化可的松属于化合物，具有 母核。.合成氢化可的松的原料有，（写4个）等。我国主要以为半合成的起始原料。.氢化可的松半合成中，引入11羟基的有效菌种是，。.氢化可的松半合成过程的主要中间体有，或等。三，单

41、项选择题（以下各题有A, B, C, D四个备选答案，请选择一个最正确答案）在我国合成氢化可的松的主要原料为薯藤皂素薯藤皂素胆幽醇C.豆幽醇D.剑麻皂素关于 氧化表达错误的选项是A.其氧化剂可为环己酮B.其催化剂为异丙醇铝C.其可逆反响为还原D.不须要无水条件下操作氢化可的松半合成工艺中最大的副产物是( )A,可的松B.表氢可的松 C,氟氢可的松D.醋酸可的松()A.异丙醇铝B.氢氧化铝C.环己酮D.丙酮()A.异丙醇铝B.叔丁醇铝C.环己酮D.丙醛四，简答题.何为氧化？.简述氢化可的松合成过程中如何对主要副产物进行的综合利 用？.简述氢化可的松合成的两条工艺路线，各有何优缺点？论述题：学习了

42、化学制药工艺学后，你对化学原料药的制备过程有何 新的相识及感想？可对化工原料药生产的任一过程进行论述| 你对我国医药行业的现状有何相识？如何加快我国医药企业研 发水平及世界接轨？针对我国医药产业链的现状，你对仿制药的研发有何建议？针对我国制药行业“三废”污染的现状，你有何建议及措施？ 化学制药工艺学习题集答案第一章绪论一，名词说明.制药工艺学（）:是探讨各类药物生产制备的一门学科；它 是药物探讨，开发及生产中的重要组成局部，它是探讨，设计 及选择最平安，最经济，最简便及先进的药物工业生产途径 及方法的一门学科。.化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物探讨，开发及生产 中的重要组成局部，是探讨药物

43、的合成路线，合成原理，工业 生产过程及实现生产最优化的一般途径及方法。它是探讨，设 计及选择最平安，最经济，最简便及先进的药物工业生产途 径及方法的一门学科。.制剂工艺学：是综合应用药剂学，物理化学，药物化学, 应用化学，药理学，生物学等学科的知识，探讨药物剂型的生 产工艺，设备及质量限制，依据不同的临床医疗要求，设计, 制造不同的药物剂型。.新药研发：新药探讨及开发应包括新药从试验室探讨到生产 上市，扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学探讨的一个基本 内容。制药工业是一个以新药探讨及开发为基础的工业。.清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理及工程技 术来减少或消退造成环境污染的有害原辅

44、材料，催化剂，溶 剂，副产物；设计并采纳更有效，更平安，对环境无害的生 产工艺及技术。其主要探讨内容有：（1）原料的绿色化（2）催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反响绿色化（4）探讨新合成方法 及新工艺路线二，填空.知识密集型的，医药新产品，制药生产工艺.新药探讨及开发.高科技， 高要求， 高速度，高集中。.药物产业化的.分别及再利用，“零排放”。三，简答题1.制药工业的特殊性主要表现在哪几方面？答：（1）药品质量要求特殊严格。药品质量必需符合中华人民 共及国药典规定的标准及要求。（2）生产过程要求高。在药品生产中，常常遇到易燃，易 爆及有毒，有害的溶剂，原料及中间体，因此，对于防火，防 爆，平安

45、生产，劳动保护，操作方法，工艺流程设备等均 有特殊要求。（3）药品供应时间性强。社会需求往往有突发性（如灾情, 疫情及战争），这就确定了医药生产要具有超前性及必要的储藏。（4）品种多，更新快。.制药工业的特点有哪几方面？答：（1）高度的科学性，技术性（2）生产分工细致，质量要求严格（3）生产技术困难，品种多，剂型多（4）生产的比例性，连续性（5）高投入，高产出，高效益.新药研发的内容是什么？答：（1）新药探讨及开发是一项较困难的系统工程，涉及化学, 药学，生物学，药理学，毒理学，药剂学，临床医学等各 学科，经验新药设计，工艺制备，药理筛选，平安评价，临 床探讨，质量限制及中试放大等较多步骤。（

46、2）新药探讨及开发应包括新药从试验室探讨到生产上市, 扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学探讨的一个基本内容。（3）创新药物的探讨开发是一项多学科，跨行业，投资 高，周期长，风险大，回报颇丰的技术密集型系统工程，必 需以大的制药企业为背景才能持续下去。新药研发的特点（1）高投入（2）高风险（3）高利润（4） 周期长（5）竞争激烈（6）专利保护严密（7）品种更新快速（8）开展潜力巨大 （3）制药工业是一个以新药探讨及开发为基础的工业。.我国制药工业的开展方向有哪些？（1）化学制药工业应向创制新药及改进生产工艺方向开展 （2）开发新剂型，改造老剂型.针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我

47、国医 药企业的研发实力？答：（1）仿制创新是必经阶段。针对当前我国化学药品生产所 面临的新形势，首先在战略上要把化学药品探讨从仿制为主转变 到以创新为主的轨道上来。（2）改进创新是主要途径。目前非专利化学原料药国际市 场竞争日趋猛烈，要在这一市场上取得一席之地，必需提高劳动 生产率，拥有创新的先进技术路线，生产工艺及高效率的生产 线，具备经济合理的生产规模，才能立于不败之地。（3）完全创新是开展方向。自主创新，发挥优势，有条件 的领域实现原始创新，有的是在引进消化汲取基础上实现再创 新，也包括用先进技术改造传统产业。第二章药物路线的设计及选择一，名词说明.全合成制药：是指由化学结构简单的化工产

48、品为起始原料经 过一系列化学合成反响及物理处理过程制得的药物。由化学全合 成工艺生产的药物称为全合成药物。.半合成制药：是指由具有肯定基本结构的自然产物经化学结 构改造及物理处理过程制得的药物。这些自然产物可以是从自然 原料中提取或通过生物合成途径制备。.手性制药：具有手性分子的药物.药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物 的工艺路线或技术路线。.倒推法或逆向合成分析（）：从药物分子的化学结构动身，将 其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思索方法称为追 溯求源法，又称倒推法，逆合成分析法。.类型反响法：是指利用常见的典型有机化学反响及合成方法 进行药物合成设计的思索方法。包括

49、各类化学结构的有机合成物 的通用合成法，功能基的形成，转换，保护的合成反响单元等 等。对于有明显类型结构特点及功能基的化合物，常常采纳此种 方法进行设计。.反响：.重氮盐用氯化亚铜或滨化亚铜处理，得到氯代或漠 代芳煌：.反响：含有 活泼氢的醛，酮及甲醛及胺（伯胺，仲胺或 氨）反响，结果一个 活泼氢被胺甲基取代，此反响又称为胺 甲基化反响，所得产物称为碱。. “一勺烧”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序 繁杂，占用设备多的药物生产。假设一个反响所用的溶剂及产生的 副产物对下一步反响影响不大时，往往可以将几步反响合并，在 一个反响釜内完成，中间体无需纯化而合成困难分子，生产上习 称为“一勺

50、烧”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备及劳动 力，简化了后处理。.分子对称法：一些药物或中间体的分子结构具对称性，往往 可采纳一种主要原料经缩合偶联法合成，这种方法称为分子对称 法。二，填空.药物生产工艺路线，技术先进性，经济合理性，.剖析药物的化学结构，化学结构.在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何A.前头B.中间C.后边D.最终.在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反响类型是A.平顶型B.尖顶型 C.直线型 D.汇聚型.在冷静药奈福泮的魏基的还原过程中，可代替氢化铝锂的是( )把碳. 工艺的后处理过程一般属于的过程是( )A.化学B.物理C.物理化学D.生物( )A

51、.第一类溶剂 B.第二类溶剂 C.第三类溶剂D.第四类溶剂( ). “平顶型”，“尖顶型”.前头，后边.最终. “平顶型”. CN,CS, C0.H 3cCH31xC大 COOH , 异丁基苯。.推想合理的排列顺序，着眼于原辅材料，设备条件.已有方法，化学结构，化学活性.简单分子或结构，模拟.利用率高，价廉易得. “一勺烧”或“一锅煮”.反响进程的限制方法，副反响产生的杂质及其对后处理的影响，以及前后各步反响对溶质，副产物等的影响后.相转移催化技术三，单项选择题B 2. C 3. A 4. C 5. D6. A 7. A 8. B 9. B 10. C11. A 12. B 13. A 14.

52、 C 15. B四，简答题.药物工艺路线的设计要求有哪些？答：（1）合成途径简易；（2）原材料易得；（3）中间体易分别；（4）反响条件易限制；（5）设备条件不苛求；“三废”易治理；（7）操作简便，经分别，纯化易到达药用标准，最好是多 步反响连续操作，实现自动化；（8）收率最正确，本钱最低。.药物的结构剖析原那么有哪些？答：（1）药物的化学结构剖析包括分清主要局部（主环）及次 要局部（侧链），基本骨架及官能团；（2）探讨分子中各局部的结合状况，找出易拆键部位；（3）考虑基本骨架的组合方式，形成方法；（4）官能团的引入，转换及消退，官能团的保护及去保护 等；（5）假设系手性药物，还必需考虑手性中心

53、的构建方法及整个 工艺路线中的位置等问题。3.药物生产工艺路线的设计及选择的一般程序：答：（1）必需先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查及探 讨工作。（2）优选一条或假设干条技术先进，操作条件切实可行，设 备条件简单解决，原辅材料有牢靠来源的技术路线。(3)写出文献总结及生产探讨方案(包括多条技术路线的 比照试验)(4)确证其化学结构的数据及图谱(红外，紫外，核磁, 质谱等)；(5)生产过程中可能产生或残留的杂质，质量标准；(6)稳定性试验数据；“三废”治理的试验资料等等。.药物工艺路线设计的意义是什么？药物工艺路线设计的基本内容，主要是针对已经确定化学结 构的药物，探讨如何应用制备药物的

54、理论及方法，设计出适合其 生产的工艺路线。它的意义在于：有生物活性及医疗价值的自 然药物，由于它们在动植物体内含量甚微，不能满意要求，在很 多状况下须要进行人工合成或半合成。依据现代医药科学理论 找出具有临床应用价值的药物，必需及时申请专利及进行合成及 工艺路线设计探讨，以便新药审批获得新药证书后，能够尽快进 入规模生产。引进的或正在生产的药物，由于生产条件或原辅 材料变换或改变药品质量，都须要在工艺路线上改进及革新。因 此，药物的工艺路线的设计及选择是特别重要的，它将直接关系 到药品的质量。.药物工艺路线设计的主要方法有哪些？追溯求源法，类型反响法，分子对称法，模拟类推法, 文献归纳法,.工

55、艺路线的评价及选择方法包括哪几方面？.工艺路线的改造途径有哪些？选用更好的反响原辅料及工艺条件；修改合成路线，缩短反响步骤；改进操作技术，提高反响收率；新反响，新技术的应用。.制药工业过程依据毒性大小溶剂分为几类？选用原那么是什 么？依据有机溶剂对人体及环境可能造成的危害的程度，分为以下四 种类型进行探讨：（1）第一类溶剂及探讨原那么第一类溶剂是指人体致癌物，疑为人体致癌物或环境危害物的 有机溶剂。因其具有不可接受的毒性或对环境造成公害，在原料 药，辅料以及制剂生产中应当避开运用。当依据文献或其他相 关资料确定合成路线，涉及到第一类溶剂的运用时，建议重新设 计不运用第一类溶剂的合成路线，或者进

56、行替代探讨。由于有机溶剂的选用是合成工艺中比较重要的一点，建议替代探 讨在工艺探讨初期即开始进行，这样，有利于将由于溶剂替换对 后续的结构确证，质量探讨，稳定性考察的影响降至最低。但 替代探讨是一项比较困难，耗时的工作，有时候由于条件，时 间等的限制，替代探讨工作在临床探讨前可能无法充分进行。在 严格限制残留溶剂量的前提下，可使药物进入临床探讨。在临床 探讨期间，注册标准试行期间，注册标准转正后，仍可进一步 进行替代溶剂的探讨工作。因为溶剂的改变可能导致产品物理化学性质以及质量的改变，因 此如发生溶剂的替代，那么须要进行溶剂改变前后的产品物理化学 性质，质量的比照探讨，必要时还须要进行结构比照

57、确证，以 说明产品的结构是否发生变化。假如工艺中不可避开的运用了第一类溶剂，那么须要严格限制残留 量，无论任何步骤运用，均需进行残留量检测。（2）第二类溶剂及探讨原那么第二类溶剂是指有非遗传毒性致癌（动物试验），或可能导致 其他不可逆毒性（如神经毒性或致畸性），或可能具有其他严 峻的但可逆毒性的有机溶剂。此类溶剂具有肯定的毒性，但及第 一类溶剂相比毒性较小，建议限制运用，以防止对病人潜在的不 良影响。考虑到第二类溶剂对人体的危害以及所运用的溶剂在终产品中 残留的可能性，建议对合成过程中所运用的全部第二类溶剂进行 残留量探讨，以使药物研发者全面驾驭产品质量状况，为最终制 定合理可行的质量标准供应

58、数据支持。（3）第三类溶剂及探讨原那么第三类溶剂是或其他质量要求限制运用，对人体低毒的溶剂。第 三类溶剂属于低毒性溶剂，对人体或环境的危害较小，人体可接 受的粗略浓度限度为0.5%,因此建议可仅对在终产品精制过程 中运用的第三类溶剂进行残留量探讨。（4）尚无足够毒性资料的溶剂及探讨原那么这类溶剂在药物的生产过程中可能会运用，但目前尚无足够的毒 理学探讨资料。建议药物研发者依据生产工艺及溶剂的特点，必 要时进行残留量探讨。随着对这类溶剂毒理学等探讨的逐步深化，将依据探讨结果对其 进行进一步的归类。选用原那么：一般应选择毒性较低的试剂，尽量避开运用第一类溶 剂，限制（限制）运用第二类溶剂。10.选

59、择药物合成工艺路线的一般原那么有哪些？所选单元反响不要干扰结构中已有的取代基，使副反响尽可能 少，收率尽量高；尽量采纳汇聚型合成工艺，假如只能采纳直线型工艺，尽量把 收率高的反响步骤放在后面；原料应价廉，供应足够；反响条件尽量温及，操作宜简单；多步反响时最好能实现“一锅法”操作；尽量采纳“平顶型”反响，使操作弹性增大；三废应尽量少。五，合成题.试用逆向合成分析法设计一条益康哇（）的合成路线答：（1）逆合成分析(2)合成路线:.试依据逆合成分析及类型反响等方法设计一条抗菌药物克霉 嗖()的合成路线答： (1)逆合成分析(2)类型反响.试用分子对称合成法，以哌咤，甲醛，丙酮为原料设计鹰 爪豆碱的合

60、成路线。答：.以对硝基苯甲酸合成局麻药盐酸普鲁卡因的合成路线答：.设计出以异丁基苯为原料，布洛芬的合成工艺路线。布洛芬.试画出布洛芬的绿色合成工艺路线第三章工艺路线的探讨及优化一，名词说明.基元反响：反响物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子 的反响。.非基元反响：反响物分子经过假设干步，即假设干个基元反响才 能转化为生成物的反响。.简单反响：由一个基元反响组成的化学反响。.困难反响：由两个以上基元反响组成的化学反响。又可分为 可逆反响，平行反响及连续反响。.质量作用定律：当温度不变时，反响速度及该瞬间反响物浓度的乘积成正比，并且每种反响浓度的指数等于反响式中各反响 物的系数。.可逆反响：属于