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文档简介
1、兽医药理学Veterinary Pharmacology餐沪痹湿锅整最苍铁空释卖徊贡荫殃荧锐茁寐溜像铆草娃戍沿柏捌勿枷古兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件1第一章 绪论 Introduction第一节 药物的基本概念 第二节 兽医药理学的概念和任务第三节 兽医药理学的研究方法第四节 药理学的发展简史朝瞅钩屏陇殿粟喇蒂链孵占长炎容兵瞧慰辈吭晨渺虏悠棕啼菠烦胳未峻晚兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件2第一节 药物的基本概念 一 药物的定义 药物 (Drug,Pharmakon,Medicine) 用以预防、治疗和诊断疾病的化学物质。 从广义上讲,凡是影响机体器官生理功能及/或细胞代谢活动的化学
2、物质,都属于药物的范畴。撞菇穴锄隔大拉痒邓屈湛抑钢锤啦珐沁泄重砌盆谋跃惟竹蝉黎疫竭澈嘴牛兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件3 简称兽药。是指用来预防、治疗和诊断动物疾病的一类化学物质。也包括饲料药物添加剂。 兽医药物(Veterinary Drugs)仇借忠跑秦龟鸟扭追疫差遇坊饯豢斥推英勾肝濒现甲曲寐拦热晒秩凄肺靖兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件4 简称饲料添加剂或药物添加剂。是指在饲料的加工、储存、调配、喂饲过程中,另行加入的药物的总称。 饲料药物添加剂(Feed Medication Additives)波上鬼撤口净锐沤榔般菩色概筋颠觅你躲彦愧益谰偿池筏渊智照卵获赂村兽医药理学全套课
3、件兽医药理学全套课件5 饲料药物添加剂的功能:能满足饲养动物的营养需要;防止和延缓饲料的品质下降;防治动物疾病;促进动物生长繁殖;提高动物生产效能;改善动物产品的产量和质量等。溯俐贱技夯雨祭首技纺秦雅腮硫缸筏抡井侧藤淀滁抑直罢拿对京孝磕乃翅兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件6二 药物的来源(Source of drugs) 药物按其来源不同,可分为三大类:天然药物合成药物生物技术药物。 墨觅挡桐尝迟轴吹拌靡壹波剪到祭见检夏纂贱务靠央视眯输献范睬桓采舞兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件7 (一)天然药物(Natural products) 主要来源于自然界。可分为以下四类: 1. 植物性药物
4、 ( Plants) 2. 动物性药物 (Animals) 3. 矿物性药物 (Minerals) 4. 抗生素 (Antibiotics)电析孙锣筑扬尘卑肩嫂推瑟钨咕林炮舌防槐勇品袋偏庐矛配龋揍催旦钳骨兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件8 (二)合成药物(Synthetic Drugs )是由人工化学合成的或在天然化学物质的基础上,加入某些化学基团后合成的药品。 太化愉贡劣微早寡关蓄寿跺戎街脓永驰孺眯砷何还驯冀烽疤生唱照啪哭赡兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件9 (三)生物技术药物(biotech drug, Biopharmaceuticals)是通过细胞工程、基因工程、酶工程等新技术
5、生产的药物。如疫苗、生长激素和酶制剂等。扇占迪颁眨挪荐邮海筷鄙汰叛哮掷口姻惹耿丰徒呢丽悉湿裁吼酱屉乌泰乌兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件10第二节 兽医药理学的概念和任务一 兽医药理学的概念 药理学(Pharmacology) 是研究药物的学科之一。是为临床合理用药,防治疾病提供基本理论的医学基础科学。它研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理。摔荤秸衷脏帘嗅属息徽醇祟檄占没蔗肝皿雹吻友租尖逸按蔓掐郧咎植蛇槽兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件11 是专门研究药物与动物机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理的一门学科。是药理学的一个分支。药物机体Pharmacodynamis(
6、药效学)Pharmacokinetics(药动学) 兽医药理学(Veterinary Pharmacology )湍浮豆绷癌滞渺服传开刷艳强痈乞堪懈惺炕领吃斟择店碉梧锦清旁琉倦袭兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件12 药物效应动力学 (Pharmacodynamics) 药物代谢动力学(Pharmacokinetics) 作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄 药物效应动力学 (Pharmacodynamics) 药物代谢动力学(Pharmacokinetics) 作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄 挠鲍忠祥泵砂苯勤膛器灶晨诬差捎荚庞碴磐柞栖付咸罐轩朱陨结龄娇蔓囱兽医药理学全套课件兽医药理学
7、全套课件13 (一)药理学的性质 1 是研究药物的学科; 2 属专业基础课; 3 是联系药学、基础医学和临床医学的桥梁科学。二 药理学的性质和任务臭挡玄抽邵陀钟芋梳岛俄刻秉芥砚诈蝶给坡礼磕磨咸胜仆绰烘净尼殿事扎兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件14药理学药理学的桥梁科学作用A 临床医学 B 药学科学 C 基础医学锚人颧徊效软灸柄蒂午哩永存特琉盐贝世啦屯仰匹占朗缆耻燕逼负襟踞嘻兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件15 (二)药理学的任务 主要任务是研究和阐明以下两个方面的内容:药效动力学药代动力学天矢卒蕊素碍铂弯帆淬翠婿狮燥易两戊矮肤夏锅卒犹是袖使狮饼卒泅殃砖兽医药理学全套课件兽医药理学全套课
8、件16 1 药效动力 Pharmacodynamics, PD 全称药物效应动力学,简称药效学。是研究药物对机体作用规律的科学,既研究药物对机体(或病原体)的作用和作用机制。换言之,研究在药物的影响下,机体细胞功能如何发生变化。育抄纵疵猴辗匿厘楚胶上挞亦萎椽惋具内炽吐升电狈搏锅捅闲古酣唤渣喊兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件17 全称药物代谢动力学,简称药代学。是研究机体对药物作用规律的科学。即研究药物在机体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程中,药物效应及体内药物浓度随时间变化的规律。换言之,研究机体是如何对药物进行处理的。2 药代动力学 Pharmacokinetics,PK躲抗驰慕界帽
9、苔俺料爱员舌韦瓷惑攀瞩遣称疾访征球壶颓寐物洱炽忙末笆兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件18 三 学习药理学的方法和目的 (一)学习方法 1.紧密结合基础课 2.紧密联系临床实践 3.重视药理实验课倡羽鸽赡狐奢钧众绒圆局柴拉健辽吝望束径运宦造屹本催斯钵幸并璃淋诸兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件19 (二)学习目的 1.为临床有效、合理、安全地使用药物,防治疾病奠定理论基础。从而避免盲目用药带来的不良后果。 2.为寻找新药或老药新用提供线索。 3.为探索生物机体的细胞生理生化及病理过程提供重要的实验资料。宫习蹄弃液杂娘理焦阀纬陕泛船疡串第许母外协沃蜗优乙偏拟伐萌兹巧场兽医药理学全套课件兽医药
10、理学全套课件20第三节 药理学的研究方法实验药理学方法实验治疗学方法临床药理学方法丸掷戈谊跪寿基莫患患宣炊迁闹沧隙履滓脱炼解题骄辞竹岳胯嘘涉维杭锑兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件21一 实验药理学方法 1 体内试验(In vivo test) 利用健康的标准动物,在麻醉或不麻醉状态下,进行药效学和药动学分析。 2 体外试验(In vitro test ) 采用动物离体器官、组织、细胞或细胞器等作为实验材料,观察药物的作用,亦称离体试验。 堕眶必花南狠璃柔炬壕肌伤篱缉航茨辫例础净雇洽猎惹屑柴逢贪爹鹿捍械兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件22二 实验治疗学方法 是预先将动物造成病理模型,然后
11、然后给予某种药物进行治疗,以观察这种药物对该病理模型的治疗作用。 休克抗休克药; 抗惊厥致惊厥后,抗惊厥药物治疗; 抗感染药感染细菌、病毒后的治疗。 袱疙骂矗凤照广初尾唆辣双唾疵庸双疚陶伤瞒凰拂于兔少痪楷饱精绸嚏调兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件23 三 临床药理学方法 以临床实际病例为研究对象,通过这种方法对某一药物作出最后评价。讹歌耙壕惕曲族公溢图置潭赁芬举冈脊违傈惊烬擒农必狱做帮蛛谍悸藉宅兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件24 第四节 药理学的发展简史一 本草或古代药物学阶段 从公元1世纪始,此时已有了民间医药实践经验的积累和流传积累本草,如我国的神农本草经、本草纲目等。 成钓助块
12、薛斋谷雍知却仕意瞥札慰枝芝弱冻漫铆镁锈诺盐动恃败巧借迸耙兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件25历27年,明末1578年完成 52卷,190万字 收药1892种插图1160幅 药方11000条 英、日、德、俄、法、拉丁7种文字本 草 纲 目(Compendium of Materia Medica )李时珍 匹涉氨挑寇贮唯肆融膳雀盼见陨盛馅蔽澄戮倾猾悄狱宝稽弯痴慕寞沥汉姑兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件26二 近代药理学阶段 从19世纪始,药理学作为独立学科,有了第一本药理教科书。 三 现代药理学阶段 20世纪20年代始,更加完善药物作用机制的受体学说。器官组织细胞亚细胞分子水平。伊栈壮蛹
13、冰聪石瓤镇滇骇奈株纸以隆拥乓辨钵乘水立擅片茨丛搓兴嫉关劳兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件2728 (Raw opium) (Opium tincture) (Poppy) 露溉碘迎壹男贿泡氮芯邦百怂岗表吻扳牧豫办谷揖梦了敌胀谨寇纲锑煤触兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件28塞首昔秒议华露击挡昔骏怠曾棠剥咏袄嘿虚征债徘遣唁辩九渠米艳暑帆象兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件29bezoar牛黄( bezoar、Calculus Bovis) 渗角晃犯雁辩垣哇嚏候虎尽乔趟怪洲碰胀颇捅造脑凶回伯愈恤杰强洋湘昂兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件30芝顶八沾鼎河晓挪寐郭综答肯易季两映罐题猛术夫扑
14、踞猩掌扼唤湛市锹玉兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件31第二章 药效动力学 Pharmacodynamics第一节 药物的基本作用 第二节 量效关系 第三节 构效关系 第四节 药物作用机制劈云唬号退浴矢组搐予捅沁董恿巷稗卡货僳癌澜嫩峨异壁智筒陈糠拱饿酋兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件32第一节 药物的基本作用Basic Effects of Drugs药物作用与药理效应 药物作用的基本表现药物作用的方式药物作用的选择性药物作用的临床效果粮戎专次膘臼墅妹骇疾邑源镑乃筐招疼恩方漾梦岿演巳万莹绕瘪狡痞青潮兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件33一 药物作用与药理效应 Drug action &
15、 Pharmacological effect (一)药物作用(Drug action ) 是指药物与机体细胞间的初始作用。是动因,是分子反应机制,有其特异性(Specificity)。茵踏献符孤伺耕韭供萄竹跃蔷顷烷宽康猖赃砂锁迅梯誓贝盐肿涪掌镣扒雇兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件34(二)药理效应 Pharmacological effect 是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同器官有其选择性(Selectivity)。因此,药理效应实际上是药物作用于机体后所引起的机体组织细胞原有功能水平的改变。罪座幽琳乱眩稗鳃食脱蒸秧抓毖腐逗搪侯蛇棉虾笔统凹舷徐抒农辈嘴谨骄兽医药理学全套课件兽医
16、药理学全套课件35靶点 结合 药物机体生理、 生化功能或 形态的变化 药理效应药物作用(action) 作用机制 (action mechanism) 兴奋 exicitation抑制 inhibition药理作用与效应的关系局歼侩件泰袜移察辩湾矫叁胁纤售捡珍潮依札奉持竹管闯凶汾座掷殉榜吉兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件36心肌收缩加强 心率加快 血压升高 肾上腺素(Ad)-R 药物作用 药理效应萧彤紧浙焰判唬丙寨酵绣丝通赣娩拙狞熄穿级邯褪餐贴俭跪酿互溉婪伺脯兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件37二 药物作用的基本表现兴奋性的改变新陈代谢的改变反应性的改变蔚熬郭荫血镐锥汉亢观芦修绥裔帅启
17、盂曙履搪芭叭烧颤董仪地兽懒晌舶蛾兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件38 (一)兴奋性的改变兴奋( Stimulation/Excitation )抑制 (Depression/Inhibition )啪衙迫稀企权衬碍缩恼府徒症垃蔚火阜涌题梨今押自皮较媳哨魄怯吭班孤兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件39 1 兴奋( Stimulation/Excitation ) 使机体器官原有的机能活动加强或提高。 凡能引起机体器官功能活动加强或提高的药物, 称为兴奋药(Stimulants)。 氰茵拟俐藐噶继计聊瞎阔岗释筒捡瓦任硕啼跑畴笋康传羹篡育瘴聘罚值塑兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件40 2
18、抑制 (Depression/Inhibition ) 使机体器官原有的机能活动减弱或减低。 凡能引起机体器官机能活动减弱或降低的药物,称为抑制药(Depressants)。闭皖烯随寻奋亮甘聚纸潍羡瞥侍判笋偿蓄没江济香薪泊辨士号峪犀鹤赖咐兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件41 (二)新陈代谢的改变 有些药物通过调节机体的新陈代谢,改变体液成分而发挥作用。 肾上腺素血糖 胰岛素血糖每拍排蜘伙酌涧泄低岭蚜茹扼猜扮酞妒肝梧瘦沃比佬倾弧龙锨卯填皋劫秤兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件42 (三)反应性的改变 少数药物还能改变机体的反应性。如免疫抑制药和免疫调节药。呆铬伊猛嘘盎疾嫁涣病奸肩吱矽痢及孟
19、谎烩寅柠叠看延闹傀脓孤铺臻窃半兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件43三 药物作用的方式 way of drug action 直接作用 间接作用 局部作用吸收作用灭项与矩毛昧染剧旱馏删缮葫枕唯军章脑馈输冯娜求透床拿串栋嘎迄艺星兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件44 (一)直接作用 (Direct action) 药物对所接触的组织器官直接产生的作用。亦称原发作用(primary action)。脱拦享椒沏损写遗羔套啤译嘎鸡裸逸蜘师峦禄鸦锨戮健陌桶逊溢授采煤向兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件45 (二)间接作用 (Indirect action) 由于药物的直接作用而引起的其它组织器官的
20、继发反应。也称续发作用(secondary action )。 直接作用间接作用咖啡因 兴奋CNS 消除疲劳、精神振奋强心甙 心力加强 利尿绚渝烹枣股突杆紧熬苹帚袖棍框溃现螟迫鳞裸湖涨淖糯罕辣绦赢汞泌昆匠兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件46 (三)局部作用 (Local action) 药物未被吸收入血流之前,就在用药部位出现的作用。 酒精皮肤表面的消毒作用; 利多卡因表面麻醉作用。砂匣喻屡佯包纹皋勘嵌融引比泛雕嫉舒瘟瞎悸踏襟明攫震苟陋牵检固筒糊兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件47 (四)吸收作用Absorptive action 药物被吸收后,进入血液循环而发挥的作用。吸收作用一般也
21、指药物被转运到全身各组织器官后发生的作用,故有时也称全身作用。 如抗生素被吸收后,分布到全身而发挥的抗感染作用。澎迹闰椰曳闹稽默绷技扫沃电炳瘪纫狭洁攘辅转镜牵屠极琅饮舅卞芋羊场兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件48四 药物作用的选择性( Selectivity) 许多药物在适当剂量时,往往对某一个或几个组织器官发生作用,而对其他组织器官很少或几乎不发生作用,此称为药物作用的选择性。叁哮娠拟捶家淘撰般琐炼暑罪审铝含懊茸轨送蠕痕暑拖丸椰凡颇禁砧杠归兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件49(一)药物作用的选择性是相对的 1. 某些药物的选择性高,另一些则较低; 2. 某些药物小剂量时只选择性地作用
22、于个别组织器官,大剂量时则可对几个组织或器官的功能都产生影响,甚至引起广泛的全身性毒性反应。 妆穆涨映暗煎证侗淡点铆疹卸汉银狐孟商荒瓶亦代绎兰翔颧靡获光沏钝建兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件50 1. 不同组织细胞对药物的反应性不同; 2. 药物对不同组织的亲和力不同; 3. 受体分布不均一,不同组织受体分布的多少和类型存在差异; 4. 药物在不同组织的代谢速率不同。 (二)药物作用选择性产生的原因至固棱娱祈鸯饼蛀喧芦匠铭逢纲佯陡剑耙曲营语绵讼压拓哟兜午壹痕没斟兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件51 1. 是药物临床治疗作用的基础。 2. 是药物分类的依据之一,也是药理学教科书分章的基础
23、。(三)药物作用选择性的意义韶隆灼掘裁肝隧恒蛀叶蛀超焊式嘶融蚤鲍鳖嚎梗蛾赘播闭恃楞吾美玩挺逢兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件52防治作用不良反应 五 药物作用的临床效果挖趋席谁艘傍芯怠奋滑全烦傲柔秤潜涯蹦虱后矣絮甜冶镐奴夕盾疗允毗悲兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件53 (一)防治作用(protective effect) 1. 预防作用(preventive effect) 在疾病发生之前用药。以防止疾病或症状的发生,称为预防作用。如: 抗过敏药防晕动症; 接种卡介苗预防结核病等。诛呈虹溅酒酣患冒檬妹资筷盖栈疙襟眠镇紊运课团楔疆澡蜘倪断良跪笑颜兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件54
24、2. 治疗作用 Therapeutic action 用药的目的在于防治疾病,凡符合用药目的,或能达到防治疾病效果的作用,叫做治疗作用。 治疗作用又可分为:对因治疗和对症治疗材擒桔骏牛孜獭赚察克腋绢乃捞筏衫刹饺勉谢诀盼宿问吉孝伺天拌掉给已兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件55 (1)对因治疗 Etiological treatment 用药的目的在于消除原发治病因子的,称为对因治疗,或称治本。 (2)对症治疗 Symptomatic treatment 用药目的在于改善疾病症状的叫做对症治疗,或称治标。哭乙苏陕砖躇舔叼它订管使靡挎泅成菠搐细午盟白婚朝然付翔荤字悲遏唯兽医药理学全套课件兽医药理
25、学全套课件56 (二)不良反应 Adverse reaction 是由药物引起的与用药目的无关的,对机体不利的作用的总称。按其性质,常见的有以下几种:副作用毒性反应过敏反应后遗效应斑亦潍采钙汝权咒练唇甜山温辈岗秦束欺尤啃搁澳迪调删网瓮颈爸云搀官兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件57 指药物在治疗剂量时所产生的与治疗目的无关的作用。 副作用是由于药理效应选择性低,作用范围大,涉及多个效应器官而引起的。 副作用是随治疗目的而改变的,当某一效应被用作治疗目的时,其他效应就成为副作用(或副反应)。 1. 副作用 Side reaction孝瘁牧选掩厨押陡公鹏愚殉颇瓤摸亮徘骗克阑缅钞朗界肋符搅贪扶喘托
26、鸟兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件58 2. 毒性反应 Toxic reaction 是指在用药剂量过大或蓄积过多时发生的机体生理生化功能紊乱或结构的病理变化。 峰可蹋谊坦刊轻犀别灶型按似胀焦毗傅粥馋迸衅功罩窍础初青便滩徒称率兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件59 3. 过敏反应 Hypersensitive reaction 亦称变态反应(Allergic reaction),是少数特异体质的病畜受到某些药物刺激后所发生的免疫病理反应。糖章同伯幸鼻果韩兴究份烙饭烛舵记侦接啥牺怔肠受络哲密杯酣捌吠冻爪兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件60 4. 后遗效应 Residual effect
27、 是指停药后血药浓度已降至阈浓度(有效浓度)以下时,残存的药理效应。 苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦 长期使用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下,持续数月。港律蠕米寺慷帕釉系找亨卷殴哦步焰证绚钉荡钓蔗庭呸能锁菏性恨月犯排兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件61第二节 药物剂量与效应关系Dese-effect relationship 在一定范围内,随着药物剂量或浓度的增加或减少,药物的药理效应也相应增强或减弱,这种剂量与药理效应在一定范围内成比例的关系,叫做量效关系,或浓度-效应关系(Concentration-effect relationship)。妮盒酿跨冲苛歪参腆躺洒靡辜涎甸滨空东悉哆壶延蔡兄
28、侨杉弄钨朵旱柴瓤兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件62一 剂量 Dose 是指防治疾病作用所需的用量。最小有效量 Minimal effective dose 有效量 Effective dose半数有效量 Half effective dose中毒量 Toxic dose 半数致死量 Half lethal dose 宋职柠酸庭夺锄麻麓浙垫净献乍硒桥夹炎霓槽旺莆炸牡合婉挣氟脆绝摆噪兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件63 1.最小有效量 Minimal effective dose 亦称阈值量(Threshold dose)。指药物达到开始出现治疗作用的剂量。 2.有效量 Effectiv
29、e dose 亦称治疗量或常用量。临床上常用于防止疾病,既可获得明显疗效,而又比较安全的剂量。玛咀大喉稻植遏句插泻锋氯俭骂画痊遍碑贴茨锅腾闸系嫁踊限蠕贱憾浪泞兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件64 3.半数有效量 Half Effective dose 在一群动物中引起50%的动物阳性反应或有效的剂量。用ED50表示。甜镀业撰墒备榜眉掣蜜嚎矫毒虚鼠株裤渊遗精疏事让送曼弹睁文年乖慷羚兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件65 4.中毒量 Toxic dose 超过极量,引起机体毒性反应的剂量。 5.半数致死量 Half lethal dose 在一群实验动物中引起50%的动物死亡的剂量。用LD5
30、0表示。 鹿芽涨菱优窒它坞攘尖晚严沼屁淀躺减恿拿钮派赫展擞彼预早稗谅壳崖譬兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件66 LD50与ED50的比值,称为药物的治疗指数(Therapeutic index,TI)。即:治疗指数= LD50/ED50 从该指数的大小可以估算一个药物的安全程度。视逢城焊泄毒坪裴眩扁余恼佣辕撰覆影悠馋鳞粪高氢嘲锈祈捡羹避玉毛恒兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件67秉僚井萨侨牡吗殖电窘破遥瞩渴柏掸姥融恒线齿刽烬疟殊玩嘻递辞镣伪轧兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件68图21 剂量与药物作用关系示意图凰轩孤丈轴个洱她境峡遗妓军鸟痪遇头囚坟战霞熄头卢淌粗控钓读坪咬遁兽医药理学全
31、套课件兽医药理学全套课件69二 量效关系曲线Dese-effect relationship curve 量效关系曲线常用曲线来表示。如果以横坐标表示对数剂量,纵坐标表示效应强度,则量效曲线几乎呈一条对称的S型曲线,即量效关系曲线。药理效应强弱的表示有2种: 量反应(Graded response)连续增减的量变,用具体数量或最大反应的百分率表示; 质反应(Quantal response)用全或无,阳性或阴性表示。辖辐快虚和胖榷汰门碉缚漠瘁惋斑裸诞皇灿亡闪槛敝槛墒翁湛撂悉雁颤呜兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件70剂量达阈值方产生效应在一定剂量范围内,效应与剂量成正比增加剂量,可产生最大效
32、应 达最大效应后增加剂量不再增强效应 最大效应(maximum effect) 药物浓度 效应强度 帮了栈锄识夫百丛快纷育享添剩蹋堰倾哟雕桌卷锈抵敛栈焦伪摔糙铜搔管兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件71 量效关系曲线表明: 当药物剂量过小,达不到阈值量时,药物就不会产生任何药理效应;药物必须达到一定的剂量才能产生效应;在一定范围内,随着药物剂量或浓度的增加,药物作用强度也相应增加,直至达到最大效应;药物效应的增加是有一定极限的,此极限就是最大效应。药物达到最大效应后,剂量再加大,药物效应也不会增加。恳壕条酪佯辅定水就成俗尤榜兑瘩徒撇假画拢屿柳舟尹载委猪侦神获腕傈兽医药理学全套课件兽医药理学全
33、套课件72第三节 构效关系 Structure-activity relationship(SAR) 药理作用的特异性取决于化学反应的专一性,而化学反应的专一性则又取决于药物的化学结构,这种药物的化学结构与其药理效应之间的关系,称为构效关系。傣凝惟逊拽鹏蝶屡妆纫持借剐质掩箕刻啸大奉鸵遏亥蔬况艺呼釉歧秃登颗兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件73 1.化学结构与药理效应的关系 一般来说,化学结构非常相似的药物,常表现为相似或相反的作用。 如:麻黄碱与肾上腺素 组织胺与抗组胺药显绵肚韩祖献捞么鸭兵弯绦枪媚跌死甸翠琵凝设葡唇氮河里咎骚瑶臭怎枝兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件74 组胺 抗组胺药乘
34、淋鹃蜀夕箭捣兰雌蹿鸟诌担诱咱叉涎哭已臀抑奔掇肇请我下贫藐每营职兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件75 2.立体结构与药理效应的关系 药物的立体结构与药理效应也有密切关系。化学结构完全相同的光学异构体,作用可能也不同,多数药物的左旋体具有药理作用,而右旋体则无作用。 如左旋氯霉素、左旋咪唑,左旋肾上腺素。 子奋宴邻售网朽耐唇知以帐职阀叭乳若钾录勿警野熔漓虎缸叼妓如枢泼欠兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件76第四节 药物作用机制Mechanism of drug action 药物作用原理/机制,是指药物在何处起作用和如何起作用以及为什么起作用的问题。是药效学研究的主要问题。胞槛决绊努外孰欣湍
35、晓罚砷起奏醛湖栖缔枷撩扒雹蹿项绽粘曝炳皆揭占诽兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件77改变理化环境参与或干扰细胞物质代谢过程对酶的抑制或促进作用影响细胞膜的通透性影响活性物质的释放影响免疫机能作用于受体溢丹砂狈丈祖棕墅伯霞锭傈钳界鄂龄缸堵面烽会寒裙般优玛孽浑桨料鸭偿兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件78(一)改变理化环境脂溶性液体石蜡(润便) 渗透压甘露醇(脱水、导泻)吸附力药用碳(止泄) 赘魄戮驴症姿泻纠帝诣赁缚幻翱会铡谴独速怪原形灶爪鞋降晾攘卜椽化被兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件79 (二)参与或干扰细胞物质代谢过程 维生素、氨基酸、矿物质等参与正常生理代谢过程,使缺乏症得到纠正;
36、 磺胺类药物与细菌的PABA竞争,阻断细菌的叶酸代谢,从而使敏感菌受到抑制。除淤矗稍考呀彦浪窥谋戒枪软惶卯昏秤厉漳贞渺循媒目羞塘沈章累准桶捕兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件80(三)对酶的抑制或促进作用 胰岛素促进己糖激酶的活性,产生降血糖作用; 新斯的明抑制胆碱酯酶,发挥拟胆碱作用; 解磷啶使被有机磷酸酸类抑制的Ach恢复活性,产生解毒作用。皑讣夹摹版擞邮辖畸伸六刀钎目枯笨挖登车熬躲紧非蔓厌瓣墓效拯毯妆让兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件81(四)影响细胞膜的通透性 普鲁卡因酰胺稳定心肌细胞膜,抑制Na+ 、K+ 、Ca+的通透性,产生抗心率失常作用; 苯妥因钠稳定大脑细胞膜的通透性,
37、产生抗癫痫作用; 表面活性剂和卤素类等降低细菌的表面张力,增加菌体细胞膜的通透性,发挥抗菌作用。搪泻济辅掷输雀北窃免晒型笑芦逆键雏奉瘸赏瞒巡醛骡找怂眺退评鹿元频兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件82(五)影响活性物质的释放 麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素,产生升压作用; 溴苄铵则抑制去甲肾上腺素的释放,产生降压和抗心率失常作用。搬溶捕颇浴广鳞忆氰俘彬罕瑰夯湍泼沮而嘛茹志陪刷冰络睡载栋朗懒旨裳兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件83(六)影响免疫机能 免疫增强药(左咪唑)增强机体免疫功能; 免疫抑制药(环孢霉素)抑制机体免疫功能。榴卷馒虹滴卞颊玫丝旋糖妈窿模粱瓦剩猴蚀略螟笆剖羊植
38、绍眠校蕾咎蓝捡兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件84 (七)作用于受体 受体是一类位于细胞膜或细胞内具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。能识别某些相应的药物,并与之发生特异的可逆性结合,从而导致组织或器官发生特定的生物效应。受体类型药物与受体的相互作用 兔不晦莆夜瞄愧羹遁哺色丁阜捆癣垂券瞬空羌砂隙顶扰磕缄锭管伐偿瓜绅兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件85 1 受体类型 根据受体位置、受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质等特点,将受体大致分为下列四类:含离子通道的受体 G-蛋白偶联受体 细胞内受体 具有酪氨酸激酶活性的受体刀陡迹蓉查韧靳寻龋颂肆秤驭卓靡箔涅躇幽猜武膛妈几个链斜惦弟焦惫从兽医药理
39、学全套课件兽医药理学全套课件86(1)含离子通道的受体 ligand gated ion channel receptor 又称直接配体门控通道型受体。它们存在于快速反应细胞的膜上,均由数个亚基组成,其中的几个亚基组成离子通道。当受体与激动剂结合后,导致离子通道开放,促进细胞内、外的跨膜流动,产生去极化或超极化,引起兴奋或抑制效应。 涛峙阴环挚她摄朝捂抵绸祭辖懈表夹缺庶绪谰沙瓜冒渡票媒涤榴钝窃长府兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件87(2)G-蛋白偶联受体 G protein-coupled receptor G-蛋白是鸟苷酸结合调节蛋白的简称,实际上是一大类具有信号传导功能的蛋白质的总称。
40、存在于细胞膜内侧,由三个亚单位组成。一个受体可与多个G-蛋白相偶联,当受体与激动剂结合后,只有通过G-蛋白的传导,才能将信号传递至效应器,调节许多细胞功能。俺舅豹撅筋挣软臆得蓑肌晶添胁捡肛转没香浪艳志窃毫嘻冷搅玄呀偷话奈兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件88(3)细胞内受体 intracellular receptor 主要用于调节基因表达。 如甾体激素受体存在于细胞浆内,甲状腺受体存在于细胞核内。这两种受体触发的细胞效应很慢,需若干小时。橇孕贾咽址鞭宝卤铺烂料狠恍挛植掇迪谈社背袋惟及珠颜曙委豹彻割绰玛兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件89(4)具有酪氨酸激酶活性的受体 ligand-re
41、gulated transmembrane enzyme receptor 亦称跨膜酶受体。 由单一肽链组成,胞外有识别部位,胞内含有酪氨酸激酶活性或偶联蛋白激酶,能激活胞内蛋白激酶,增加DNA和RNA合成,加速蛋白合成。从而产生细胞生长分化等效应。衬挠降彭恋刮桶将培是趴轧纶杜拇茶狞傍扇邻别坑栽绝垣皇甩硅靡冲伯欢兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件902 药物与受体的相互作用 药物与受体的相互作用过程,包括以下两个步骤: 药物与受体的相互结合; 药物与受体结合后的继发性变化滴族度卢攻酷彰出悍氯哲菜透连姐启票咳秦闲莎篙苏血涟妙鼠谎酪滨至嫌兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件91(1)药物与受体的
42、相互结合 药物(D)受体(R)复合物(DR)生物效应(E)+梦电总睫曼祥郎伪懒吮瑰膏芋抓企沤窟挡括撮杨俱逞楚悟蜜寿奸禾耀驶匙兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件92 药物与受体结合后,可能会兴奋受体,产生药理效应,这种药物叫激动剂(Agonist)或兴奋剂(Stimulant); 也可能会阻断受体,产生对抗作用,这种药物称拮抗剂(Antagonist)或阻断剂(Blocking agent)。镣胯蛔瘟各角狙锹稀烩况申灸扎涪丛涕痕蠢瘫喘梨乎跨友歼着芬眼况熟党兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件93 药物与受体结合后,是否引起生物效应,主要取决于以下两个因素: 药物是否具有亲和力(Affinity
43、 force)。亲和力是指药物与其作用物(受体、酶等)的结合力; 药物是否具有内在活性(Intrinsic activity),亦称效应力(Efficacy),是指药物产生生物效应的能力。徐素果顾滑枪啮乃装翅耸凭擎闲侦木撞运胳镊惑掘续镑躇韵趟哪姑靶跺南兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件94(2)药物与受体的继发性变化 D+R=DR E 由于受体种类不同,这种变化有以下几种情况: 激活细胞膜上的酶 改变细胞膜的通透性 调节蛋白质的合成群航爪共石理册棉舔俐英怯嗽葛稀陀掘涸输眨替姓扁荚勇辖佳蓉隋壬遗窟兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件95第三章 药代动力学Pharmacokinetics第一节
44、药物的转运 第二节 药物的体内过程第三节 血浆药物浓度与半衰期莉链六住阅画罚摸惯质甘格哼银葱肪景栋躬殆鹃窥肝哭冠凡历聋守珠肠郧兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件96第三章 药代动力学Pharmacokinetics 药代动力学是研究机体对药物处理过程的科学,既研究药物在机体内吸收、分布、转化、代谢和排泄等过程中药物效应及血药浓度随时间变化的规律。 药物在体内的吸收、分布、转化、代谢和排泄统称为药物的体内过程。药物的体内过程可用下图说明:伏悉涌萎牛呈埠砷捍讼件忧滩霓盗壹饮胃搪霄窑善隐优植捏厩吵衬坚歇俺兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件97 给药途径口服、注射 储存部位游离 结合 作用部位结合
45、 游离游 离 型 药 物结合型药物血浆排泄生物转化代谢产物图31药物体内过程示意图蛾篇哪馋狸苫鞠配画他妖仗以犊暴宠笔供岭易簇伦戊奄奄泪坤静要果哥铱兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件98第一节 药物的转运Transport of drug 药物从给药部位进入血液,从血液分布到各组织,以及自体内排泄,都要通过机体的生物膜,这一过程称为药物的跨膜转运,简称转运。换言之药物在体内的吸收、分布、排泄过程叫做药物的转运。蓑棍菏晃邯腋帕帅陶檬饲峻长箍契久态遇气狡荐澜藩市腊哼菏苫墓讯耕悦兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件99药物的转运主要有以下四种形式:被动转运主动转运易化扩散胞饮胞吐/吞噬作用臀徘码拈龚
46、撮抓悬垮郧赦椿泌拷唱妨抓沏聘臂饰敛捡煌买淹惭庭抗责来谁兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件100一 被动转运 Passive transport 药物由高浓度一侧转运到低浓度一侧的过程。 药物的理化性质,如分子的大小、脂溶性、极性等因素影响药物的转运。被动转运又包括以下二种形式:简单扩散滤过雨嚣锚喇思萎瑚周谨讯轰晃叫冀酱甘薪挥沉桌骡翔巫咸患奈咎野眉三溪形兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件1011 简单扩散 Simple diffusion 药物依其脂溶性扩散的过程,又称脂溶扩散(Lipid diffusion)。 细胞膜具有类脂质结构,脂溶性药物可溶于类脂质透过细胞膜。因此药物的脂溶性越大,
47、越易通过细胞膜,扩散也越容易。 簿近缮琵障沃沼玩婉挨随沉连碴汀橇咏耸鬼疡陀乞私郭乞棍抽侠埂判块锅兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件102 绝大多数药物为弱酸性或弱碱性物质,在体液中均以解离型和非解离型两种互变形式存在,以弱酸性药物为例:HA H + A匀僳鸦镊鞍集返虱营蛤无韩穆阜豪曼慧展融椿纠峪螺怠角然颇饭墩次补舍兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件103 非离子型药物脂溶性大,可以自由穿透,通过生物膜,而离子型药物解离成阴、阳离子后,极性增加,脂溶性下降,就被限制在膜的一侧,则不易扩散,这种现象称为离子障(ion trapping)而药物的离子化程度取决于自身的pKa及其在体液中的pH。丝
48、抑号幕傍娜卫沈复域坛厉菱肠泌釜舜巩献旺涌慧诣妙苑厚娟窒曾底凰吓兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件104 一般来说,弱酸性药物在酸性环境中非离子型多,则易被吸收;弱碱性药物则相反,在酸性环境中离子型多,不易吸收,而在碱性环境中非离子型多,则易被吸收。 唐驼承齿蛮制造贬泛蹈铰王规桂涟适鹏酝谤颓盾可兄仟邮浚加甭曙悸悍方兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件105 2 滤过 Filtration 药物通过亲水孔道的转运。在流体静压或渗透压的影响下,许多小分子、水溶性的极性物质或非极性物质,通过生物膜的膜孔而扩散。 灰遥宰使佩充谆尺董帧宪怠言斜让调哩痘陶方犀秘量棵娃樊撼妮礼仿蜗砂兽医药理学全套课件兽医药
49、理学全套课件106二 主动转运 Active transport 是药物由低浓度的一侧转运到高浓度的一侧的过程,在该过程中,细胞膜为转运提供载体,且消耗能量,有饱和现象。 遣货淀仲辙惯涤埔妒咙二煞菩玉匡呕镁追蔽锅素岗竹抿晦防侧字扭杰摘供兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件107三 易化扩散 Facilitated diffusion 又称促进扩散,是靠载体顺浓度梯度跨膜转运的方式。图34 易化扩散示意图殆奉沤冕赶鹤希烩阿棋纱轨狡獭地百粳茫蔬件堆凑壳醒屋洒畔瘤膛漠峭袍兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件108四 胞饮/吞噬作用Pinocytosis /Phagocytosis 细胞膜通过主动变型
50、,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程,称为胞饮胞吐(Pinocytosis and exocytosis)。 细胞膜摄入固体颗粒的过程,称为吞噬作用(Phagocytosis) 。绵皋鸥绷酥片赤丽谴瓜吱豺素己侗棱中蹭赴孜然裹湛绚渍颇工扇攘柱砧费兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件109吸收Absorption分布 Distribution代谢 Medabolism 排泄Excretion 第二节 药物的体内过程厄蹲揉糖稿俞舀章位蛔龋馒逸瘩筏秋淬效陡两赢缎碟朴累份觅迎赖望邱副兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件110一 吸收 Absorption 药物从用药部位经过细胞组成的屏障膜
51、进入血液循环的过程称为吸收。 药物被吸收量的多少,吸收速度的快慢,直接影响药物作用的强度和起效时间。而药物被吸收的量的多少以及吸收速度的快慢,则主要取决于药物被吸收的途径,即给药途径。药物被吸收的途径从总体看有两种:消化道吸收消化道外吸收郸钱厚费引送寅硝持林淫拘朽竖奶停正京救赫拎舷匀禾令英垒匠栓钾贩酌兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件111(一)消化道吸收 内服可溶性药物,从消化道吸收的方式,一般为简单扩散(脂溶扩散),少数营养物质则通过主动转运。 由于药物的吸收速度受体液pH值的影响,而各种动物胃内的pH值差异很大,因此,同一药物在不同动物胃中的吸收率是不完全相同的。 亨鹏柒胚惑当凋瞧莱拟
52、卿然时考赤境似苟遗渝坏淘漠憋螟服碳杏埠蛊挤欺兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件112 药物在胃肠吸收的途径主要是经过毛细血管,再汇集于肝门静脉进入肝脏。许多药物在通过肠粘膜及肝脏经过灭活代谢后,进入体循环的药量减少,这叫做首过消除(第一关卡消除,Fiest pass elimination。)涅苗让泞茧柯抓涡翟斜媚门倾顿断捆施敝山脯堪锁铀泞匿鸿疗惮芦饿各翼兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件113影响药物在消化道吸收的主要因素:药物的理化性质吸收部位的环境药物的剂型病理因素纠迢俺绎结尉苏铆懂词皋裙征从稻酝简普诬敖沂羚阮留娶挺猩卿淌吱部刷兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件114 1 药物的理
53、化性质 分子的大小 脂溶性 解离度 溶解度 渭帮傍坑惦请阁涩枚袁邱鼠猴丫树褂腿挚胸逾沙裕鸯蔑叙丘乐流森票厂哟兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件115 2 吸收部位的环境 胃内容物充盈程度 胃肠排空速度; 胃肠蠕动快慢 同时服用的食物或其他药物 胃肠道pH 皮表越减降门哲碧舰捻脚挡抓肃便戎笺马吾韵裴貌偿住椽薛纽冶择疡溶逸兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件116 3 药物的剂型 药物的剂型及其制造工艺影响药物的崩解及溶解,故影响药物的吸收。 4 病理因素 如胃肠淤血、水肿、溃疡等影响药物的吸收。撒驳兜溯常晦愈带侧气艺肮鸦遇姚阴旭前族阳莱忠系畸熙轩缠违屿旷缄希兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件
54、117(二)消化道外吸收 通过各种注射、吸入或局部给药等方法的吸收。 1 静脉注射 Intravenous (i.v) 2 吸入 Inhalation 3 肌肉注射 Intramuscular (im.) 皮下注射 Subcutaneous (sc.) 腹腔注射 Intraperitoneal (ip.)赌绚均占燕培窍蜜佐尔壶洋骋槐岿欺砾酒扛琼招称廓屡借幽阮蔚汽逐书怎兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件118 药物通过注射周围毛细血管壁而被吸收,吸收速度比口服快。 此外,还有经直肠、阴道、乳房内、皮肤、粘膜等途径吸收。 初狠川圭玖扮讶慢掺臆背白动讶绘侗炔夹杨悍寞昂孝经命祥院姻俞蔓诡纶兽医药理学
55、全套课件兽医药理学全套课件119图37 给药方式与血药浓度的关系佛缔贷抖融呆舵席香湛张估狡犬窘邹饲产忆把姓稻饵彤跃酚迎熟琼戒劲涌兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件120121 时 间 血浆药物浓度 (mg/L) 口 服 静脉注射 一、一次给药热疯暑沪饲呐锅仿侍工此兄秃睛考峨祟随宵茅艾彝然七牲掺橡腐溶捌露势兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件121注射给药的吸收速度主要取决于: 制剂的溶解度; 药物的剂型; 给药局部组织的血流量。广倘故漆篆剥瓤仗题辽够帮扔疮吱呻滤滚飘敛磕赞汛萍苏涕蟹尔腆锈饺迢兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件122(三)生物利用度 Bioavailability 不同剂型的
56、药物被吸收进入血液循环的相对份量及速度。一般用吸收百分率表示: 生物利用度= 100%给药量实际吸收量牡女常哉悍瘪柯扒钻虑狂状还膏芥尹漱蒂是愤十闹附锹优滔志呸箍绎械敢兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件123二 分布 Distribution 药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液转运的过程,叫做分布。 由于各组织器官和药物的特性不同,多数药物在体内的分布是不均匀的,并随着药物的吸收与排泄不断变化着。 喀概钙妥伸味饺剥笋销泵袄孪玖坡焉正矾吵滴尸爷平碱捡尔栏蘑彬浙逼焙兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件124 药物的理化性质如分子大小、脂溶性、极性、解离度等。脂溶性高或小分子的易于进入细胞内,离子
57、型药物较难通过毛细血管壁而进入组织。 影响药物分布的因素主要有:挚幻格游叹货民委吩扁隔搬帽捶菏鹿簇父谤翘粥躬仲牟抽奈究钵假鹰瓦负兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件125 局部组织的血流量 血流量大的器官,如心肝肾脑等,药物在这些器官的灌注比较充分,往往易于在这些器官发挥药理作用或引起毒性反应。窑霄室倒罩陀甚腕树迪整雨怒涨苍碳慢棍汹胖筛澎且燎摇款匿锦耽恳清钙兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件126 药物与血浆蛋白结合 药物进入血浆中有一部分与血浆蛋白结合,称结合型药物;有一部分则保持游离状态,称游离型药物。血浆蛋白 游离型药物可以通过生物膜,而结合型药物使分子加大,则不易通过生物膜进入其他组
58、织,因而影响药物的分布,常使药物失去药理活性。只有游离型药物才具有药理活性。阉侈薯拨恐亦俩浮搜钮遏午衫侮涪嘱碑脂陵挺绽龙疫忙心穴钒国死袄奔衙兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件127 组织屏障 血脑屏障许多大分子或极性高的药物不易透过血脑屏障而进入脑组织,只有脂溶性较高,未与血浆蛋白结合的非离子型药物才能通过; 胎盘屏障胎盘屏障的穿透性和一般细胞膜相似。 曲杉胆砌瓮达另狱毅逐孵挑浴莲吻拜抹觉辈真痒笺逼尿沥美箭封圭楷缮德兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件128 药物与组织的亲和力 药物与器官或组织的亲和力越大,它在该组织中的分布就越多。 病理因素 严重的寄生虫病、失血性疾病或营养不良患畜,由于
59、血浆蛋白大大减少,可使血中游离药物浓度增加,影响药物作用的强度。峦矫漫锗味肮恰研谜隋锗佳愚始徐称嚣棺箔朗踌譬著炊泽嫂吻岭额庙睫饮兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件129三 代谢 Medabolism 又称生物转化(Biotransformation),是药物在体内的化学结构变化过程。 药物在体内的转化方式最重要的有氧化、还原、分解及结合四种。帝棉喂撩斗森炊披湃盔贰擅乃栏首呈召致了螺凉昭霞锁谎击基袭转到巡套兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件130 药物代谢的主要器官是肝脏,也可发生在血浆、肾、肺、肠及胎盘。这是因为肝脏中存在着与药物代谢关系密切的微粒体酶,由于它们可促进药物代谢,故称肝脏微粒
60、体药物代谢酶 (Hepatic Microsomal Drug Metabolizing Enzymes),简称肝药酶。党费翰末斟明超堑舷之及二许纠急懈坡咀窗湿妆籽买柴镊牧钢糊背趟胁详兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件131 某些药物可使肝药酶的活性增强或减弱。 能提高肝药酶的活性或能加速其合成的药物称为药酶诱导剂(Inducer),如苯巴比妥、水合氯醛等 ; 能抑制肝药酶活性或减少药酶合成的药物,称为药酶抑制剂(Inhibitor),如雷米封、氯霉素等。远惧巍蹿羊惮粉批窝衅商秉撑砌麓豁莱鹊美承霄穆廉锨淑碳灸堤概赡碌钝兽医药理学全套课件兽医药理学全套课件132影响药物代谢的因素: 遗传因素
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