第二节药效学

1、 第二节 药物(yow)效应动力学共三十七页一、药物的基本(jbn)作用药物对机体(jt)的作用药物的作用药物的效应药物对机体的初始作用药物对机体的最终结果肾上腺素共三十七页一、药物(yow)的基本作用药物的基本(jbn)作用药物对机体原有生理功能或状态的影响。兴奋作用抑制作用咖啡因安定1、两者在一定条件下可以相互转化2、同一药物对不同器官可以产生不同的作用共三十七页二、药物(yow)作用的选择性药物(yow)作用的选择性有包治百病的药吗？选择性高的药物选择性低的药物不良反应少，药理活性高不良反应多，药理活性低选择性与剂量有关沙丁胺醇肾上腺素共三十七页三、药物(yow)的作用的分类分类(fn

2、li)据作用范围不同局部作用吸收作用据作用方式不同直接作用间接作用强心苷共三十七页药物(yow)不良反应：指合格药品在正常用法用量下出现的与用药(yn yo)目的无关的或意外的有害反应。少数严重的很难恢复的不良反应药源性疾病：多数不良反应是药物固有作用的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的抗恶性肿瘤药二、药物的不良反应共三十七页共三十七页根据不良反应的发生(fshng)特点，将不良反应分为两类：A型药物(yow)不良反应B型药物不良反应不良反应特点：由于药理作用过强所致，可以预知，通常与剂量有关，发生率高，死亡率低特点：与正常的药理作用无关的一种异常反应。通常与剂量无关，难以预

3、知，发生率低，死亡率高共三十七页A型药物(yow)不良反应副作用（副反应）后遗效应(xioyng)停药反应耐受性依赖性继发反应毒性反应共三十七页定义：药物(yow)在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。特点(tdin)：1、可预知，但难以避免2、可变化3、可控制副作用（副反应）阿托品由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。共三十七页毒性(d xn)反应定义：指在剂量过大或积蓄过多时所发生(fshng)的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生(fshng)的不良反应毒性反应慢性毒性反应急性毒性反应主要损害循环，呼吸及神经系统功能致

4、癌反应：环磷酰胺致畸反应：烷化剂致突变反应：阿司匹林企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的损害肝、肾、骨髓、内分泌共三十七页定义：停药后，血药浓度已经降至阈浓度以下时残存的药理(yol)效应安眠药次日清晨起床(q chung)后仍出现思睡，乏力，头晕等“宿醉”现象。后遗效应共三十七页定义(dngy)：突然停药后原有疾病加剧，又称为回跃反应可乐(k l)定降压胰岛素降血糖停药反应共三十七页定义(dngy)：长期使用某药必须增加剂量才能达到原来的治疗效果的现象。不同：一、对象不同二、耐受性停药一段时间以后，机体会恢复敏感性，但耐药性会一直(yzh)保留耐药性：指微生物

5、、寄生虫及肿瘤细胞对于化疗药物的作用产生了耐受性耐受性共三十七页定义：长期连续(linx)使用某药突然停药，患者渴望继续用药或出现明显的戒断症状。吗啡(ma fi)海洛因美沙酮根据是否出现戒断症状可以分为精神依赖性和生理依赖性。容易产生依赖性的药物属于特殊管理的药品。尼古丁依赖性共三十七页定义：是药物(yow)在发挥治疗作用时，由治疗作用带来的不良后果，也叫治疗矛盾。长期应用广谱抗生素（如四环素）引起白色(bis)念球菌病继发反应共三十七页根据不良反应的发生特点(tdin)，将不良反应分为两类：A型药物(yow)不良反应B型药物不良反应不良反应特点：由于药理作用过强所致，可以预知，通常与剂量有

6、关，发生率高，死亡率低特点：与正常的药理作用无关的一种异常反应。通常与剂量无关，难以预知，发生率低，死亡率高共三十七页B型药物(yow)不良反应变态反应(bin ti fn yng)特异质反应高敏性反应共三十七页变态反应(bin ti fn yng) (过敏反应)致敏原：药物本身(bnshn)、代谢产物、杂质定义：某些药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗 原后，引发机体产生的病理性免疫反应。特点： 多发于过敏体质者 与药物原有效应及剂量无关 反应程度差异大 药理拮抗药解救无效 症状不唯一共三十七页临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数(shosh)假阳性或假阴性反应变态反应(bin ti fn y

7、ng) (过敏反应)共三十七页特异质反应(fnyng)定义：少数特异体质患者(hunzh)对某些药物反应特别敏感,反应性质与常人不同。发生原因：遗传异常所致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者使用磺胺类药物可致溶血性贫血患者应用伯氨喹治疗疟疾时，出现急性溶血性贫血共三十七页高敏性定义(dngy)：少数人对药物特别敏感，应用较小剂量即可产生很强的作用。先天(xintin)耐受性共三十七页六、药物(yow)的量效关系共三十七页量效关系：剂量与效应在一定范围内成正比量效曲线(qxin)：以药物效应强度为纵坐标，剂量或浓 度为横坐标作图，反映量效关系100效应(xioyng)(%)50EC50CLog C

8、EC5010050直方双曲线对称S型曲线一、剂量-效应曲线 共三十七页二、量反应(fnyng)和质反应(fnyng)量反应：药理效应强弱(qin ru)是连续增减的量变，可用 具体数量或最大反应的百分率表示。质反应：药理效应不随剂量增减呈连续性变化, 而表现为反应性质的改变。以阳性或阴性、全或无(all or none)的方式表示。血压的升降、血糖的升降、尿量的多少死亡与存活、睡眠与清醒，惊厥与不惊厥共三十七页三、效能(xionng)和效价当药物效应增加到最大限度后，再增加浓度或剂量而效应不再增强，此时(c sh)的最大效应称为效能能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小强度越大效能内在活性效

9、价与受体的亲和力效价 效能如果利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的效价大于呋塞米，但后者的效能大于前者效能效价共三十七页三、治疗(zhlio)指数（TI）定义：指药物半数致死量（LD50）和半数有效(yuxio)量（ED50）的比值。用于评价药物的安全性。治疗指数越大，药物的安全性就越高安全界限：（LD1ED99 ）/ED99共三十七页药物的作用(zuyng)机制共三十七页一、受体作用(zuyng)机制能与受体结合(jih)的递质或药物受体存在于细胞膜或细胞内能和配体产生特异性结合并激发一系列生理生化反应的蛋白质。配体受体的特点：特异性饱和性可逆性共三十七页亲和力：与受体结合(ji

10、h)的能力效价效应(xioyng)力：激动受体的能力（内在活性）效能药物与受体药物与受体结合产生效应必备的两个条件：共三十七页根据药物(yow)对受体的影响，将药物(yow)分为以下几类受体激动(jdng)药受体阻断药部分受体激动药对相应受体有较强的亲和力，也有较强内在活性的药物，能与受体结合并激动受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性的药物，本身不能激动受体，按占据一定量受体，拮抗激动药的作用。分为竞争性阻断药和非竞争性阻断药亲和力不小，但内在活性有限的药物共三十七页受体的调节(tioji)受体的数量、亲和力、效应力受到药物、疾病等因素(yn s)的影响而发生的变化，称为受体的调节受体的调节向下

11、调节向上调节耐受性反跳现象共三十七页二、其他作用(zuyng)机制1、改变机体(jt)的理化环境 胃溃疡药2、参与或干扰细胞代谢 铁盐治贫血3、影响生理物质转运 利尿药4、影响酶的活性 新斯的明5、影响核酸代谢 抗癌药物共三十七页作业(zuy)： 1、效能、效价、治疗指数、激动药、阻断药 2、选择题共三十七页共三十七页共三十七页内容摘要第二节 药物效应动力学。第二节 药物效应动力学。2、同一药物对不同器官可以产生不同的作用。根据不良反应的发生特点，将不良反应分为两类：。根据不良反应的发生特点，将不良反应分为两类：。定义：长期使用某药必须增加剂量才能达到原来的治疗(zhlio)效果的现象。根据是否出现戒断症状