抗焦虑与镇静催眠药

1、关于抗焦虑和镇静催眠药第一张，PPT共二十五页，创作于2022年6月中枢神经系统药物概论 中枢神经系统（CNS）在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。 通过神经体液性调节维持内环境稳定，并对外环境及时作出反应，在人类，它还主宰着高度的智能及复杂行为，其结构和功能远比外周神经复杂。 表现形式 原有功能降低（抑制）（中枢抑制药）原有功能提高（兴奋）（中枢兴奋药）第二张，PPT共二十五页，创作于2022年6月分类:抑制药: 镇静催眠药和抗焦虑药, 抗精神失常药,抗癫痫药, 抗惊厥药,镇痛药，解热镇痛抗炎抗风湿药.兴奋药: 中枢兴奋药 第三张，PPT共二十五页，创作于2022年6月中枢神经系统药理 镇

2、静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药第四张，PPT共二十五页，创作于2022年6月 第1节 抗焦虑和镇静催眠药第五张，PPT共二十五页，创作于2022年6月概述：焦虑症：是以莫明的焦虑、紧张、恐惧等情绪障碍为主并伴有自主神经系统症状和运动不安、睡眠障碍等为特征的一种精神病。失眠：是在有睡眠的基本条件下卧床后1小时不能入睡或整个睡眠时间少于5小时。抗焦虑药：是指用于治疗焦虑症或焦虑状态的药物。第六张，PPT共二十五页，创作于2022年6月概念:是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。镇静药(sedatives):催眠药(hypnotics): 能缓

3、和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物能促进和维持近似生理睡眠的药物.失眠的类型睡眠的成分: 快动眼睡眠(REMS) 非快动眼睡眠(NREMS): 分1,2,3,4期,3,4合为慢波睡眠(SWS)REMS+NREMS: 1个周期，整个睡眠4-5个周期。难入睡难熟睡易醒早醒第七张，PPT共二十五页，创作于2022年6月 表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 慢波睡眠（SWS） 环功能稳定，无眼球快速转动 非快动眼（NREMS）功能：促进生长、恢复体力 生理睡眠 表现：肌肉松驰、血压、心率、呼吸 快波睡眠（FWS） ，多梦，伴有眼球快速转 快动眼（REMS） 功能：记忆症智力恢复 入睡：SWS（80分12

4、0分）FWS（20分30分）SWS，成人一夜交替46次。 生理睡眠第八张，PPT共二十五页，创作于2022年6月失眠治疗原则:1.努力寻找病因,对因治疗.尤其要注重心理护理.2.非药物治疗. 食疗,环境因素, 个人卫生疗法. 体育健身.4.应用催眠药推荐使用最低有效量, 最短使用时期.3.药物治疗适应证: 健康人暂时性失眠; 老年人间断性失眠.第九张，PPT共二十五页，创作于2022年6月镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状. 耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性,需增加剂量才能产生满意疗效.习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖. 成瘾性: 久用镇静催

5、眠药产生躯体上的依赖. 第十张，PPT共二十五页，创作于2022年6月1.苯二氮卓类 分类及特点:2.巴比妥类3.其它类安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹与苯二卓类相比安全性较差。水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐匹克隆,扎来普隆 剂量 : 小中较大大中毒药物作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 长期 、反复使用耐受性和依赖性第十一张，PPT共二十五页，创作于2022年6月地西泮 (diazepam ,安定)氟西泮 (flurazepam,氟安定)氯氮卓 (chlordiazepoxide)奥沙西泮 (oxazepam) 三唑仑 (triazolam

6、) 苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ or BDZ) :第十二张，PPT共二十五页，创作于2022年6月药物R1R2R3R7R2t1/2口服剂量（mg/日）镇静催眠长效类地西泮-CH3=O-H-Cl-H3060510,34次/日氟西泮-(CH2)2N(C2H5)2=O-H-Cl -F50100*1530中效类氯氮卓#()-NHCH3-H-Cl-H515510，13次/日奥沙西泮()=O-OH-Cl-H5151530，34次/日短效类三唑仑-H-Cl-H240.1250.5苯二氮卓类的结构、半衰期和剂量比较表*包括活性代谢产物的半衰期；#氯氮卓R4为O，其他药R4无取代第十三张

7、，PPT共二十五页，创作于2022年6月作用和用途：1.抗焦虑2.镇静催眠小剂量就出现,改善焦虑,紧张,激动不安症状,可能是选择性作用于边缘系统.临床用于焦虑症.常用地西泮. 缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间.缩短快动眼睡眠时相(REMS)作用弱,停药后反跳较轻.用于麻醉前给药,心脏电击复律,内窥镜检查前给药.治疗破伤风,小儿高热惊厥,子痫,药物中毒性抽风. 癫痫持续状态的首选药是地西泮. 对去大脑僵直有肌松作用.可缓解人大脑损伤致肌肉僵直3.抗惊厥和抗癫痫 4.中枢性肌肉松弛作用. 5、其他：静脉注射可以使记忆暂时丧失，手术或内镜检查前使用可以使患者忘记不愉快的医疗过程。第十四张，PPT共

8、二十五页，创作于2022年6月脑内有苯二氮卓受体,分布于皮质,边缘系统,中脑,脑干,脊髓.作用机制-氨基丁酸 (GABA)是中枢抑制性递质.当GABA与GABAA受体结合,Cl-通道开放, Cl-内流,神经细胞超极化,产生中枢抑制.苯二氮卓与苯二氮卓受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,更多Cl-内流. 第十五张，PPT共二十五页，创作于2022年6月不良反应1.般反应,头晕,嗜睡;过量急性中毒致昏迷,呼吸抑制.2.iv抑制心血管系统;同时使用中枢抑制药可以增强毒性;3.孕妇和哺乳期妇女禁用,因本类药可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌.4.长期用可产生耐受性,依赖性,

9、成瘾性.5.成瘾后停药出现反跳和戒断症状,如激动,焦虑,失眠,震颤. 第十六张，PPT共二十五页，创作于2022年6月1. 苯二氮卓类 分类:2. 巴比妥类3. 其它类第十七张，PPT共二十五页，创作于2022年6月是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药.分为长效,中效,短效和超短效.巴比妥类第十八张，PPT共二十五页，创作于2022年6月分类药物显效时间（小时）作用维持时间（小时）主要用途长效苯巴比妥0.5168抗惊厥巴比妥0.5168镇静催眠中效戊巴比妥0.250.536抗惊厥异戊巴比妥0.250.536镇静催眠短效司可巴比妥0.2523抗惊厥、镇静催眠超短效硫喷妥Iv立即0.2

10、5静脉麻醉 巴比妥类作用与用途比较表第十九张，PPT共二十五页，创作于2022年6月药理作用和临床应用1.镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、 催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒 后，有嗜睡感。已少用。 2.抗癫痫 苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首 选药物。3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。4.麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉第二十张，PPT共二十五页，创作于2022年6月不良反应 Adverse effects后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、 无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状, 服用较小剂量可减少。 2.耐受性3.依赖性: 精神依赖性; 躯体依赖性: 长期应用药后还产生戒断症状: 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕, 甚至惊厥。4、急性中毒：严重时表现为昏迷、呼吸抑制、体温降低、血压下降以致休克，重度死于呼吸中枢麻痹。 第二十一张，PPT共二十五页，创作于2022年6月1. 苯二氮卓类 分类:2. 巴比妥类3. 其它类第二十二张，PPT共二十五页，创作于2022年6月其它: 水合氯醛 (chloral hydrate ) 2.本药用于治失眠.优点为不缩短快动眼睡眠时相,停药时无REM延长.3. 久用可引起耐受性,依赖性和成瘾性. 1. 口服易吸收,15 min起效,维持6 8 h.第二十三