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1、第9章胆碱受体阻断药2目的要求： 了解N胆碱受体阻断药的作用原理及特点。掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用。一、N1胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药选择性与神经节细胞的N1胆碱受体结合，竞争性地阻断ACh对N1受体的激动作用，从而阻断了神经冲动在神经节的传递，故又称神经节阻断药。 N1受体兴奋：神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。【特点】 1.交感和副交感均阻滞。 2.降压作用强大，迅速而可靠。 3.作用持续时间短。 4.反复用药，易产生耐受性。 5.不良反应大。常用药物有：美卡拉明(美加明)、樟磺咪吩、六甲双铵、潘必定、咪噻吩【临床应用】 1、重度高血压和高血压危象的紧急降压。 2、主

2、动脉瘤手术（降压,反射） 3、外周血管痉挛性疾病。二、N2胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药是一类作用于神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体，产生神经肌肉阻滞的药物，故亦称为神经肌肉阻断药.N2受体兴奋：骨骼肌收缩。(一)、除极化型肌松药 【作用机制】琥珀胆碱与神经肌肉接头后膜的N2受体结合，产生持久的去极化，使神经肌肉接头后膜的N2受体不能对Ach起反应，骨骼肌因而松弛。【作用特点】 1、骨骼肌松弛前常出现短暂的肌肉颤动。这与药物对不同部位的骨骼肌去极化出现的时间先后不同有关。 2、抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之。 3、治疗量时无N节阻断作用。 4、连续用

3、药可产生快速耐受性。琥珀胆碱(司可林) 1、产生短时的肌肉颤动。 2、松弛顺序：颈部肩胛腹部肌肉四肢喉。 3、中毒时不能用新斯的明解救(因减弱琥珀胆碱的代谢灭活)，用人工呼吸机。 4、用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作和全麻时辅助用药(因为喉肌松弛作用较强)。【不良反应】1、窒息 2、肌束颤动 3、血钾升高 4、其他 腺体分泌增加和组胺释放.【药物相互作用】 胆碱酯酶抑制药、环磷酰胺、普鲁卡因等降低血浆假性胆碱酯酶活性而增强琥珀胆碱的作用， 卡那霉素、多粘菌素B等氨基糖苷类和多肽类抗生素也有肌肉松弛作用。 琥珀胆碱在碱性溶液中易分解，不宜与硫喷妥纳混合注射。(二)、非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体结合，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。【作用特点】1、无肌肉兴奋现象2、同类阻断药之间有相加作用。 3、乙醚和链霉素类能加强并延长此类药物的肌松作用。 4、过量中毒可用新斯的明解救。 5、有不同程度的N节阻断作用和组胺释放，Bp。 筒箭毒碱1、肌松顺序：颜面颈部四肢躯干膈肌。2、N节阻断，促进组织胺释放Bp，心率加快，支气管痉挛。3、中毒时可用新斯的明解救。4、全身麻醉药的

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