第四章影响中药药理作用的因素

1、第四章 影响(yngxing)中药药理作用的因素学习要求：掌握影响中药药理作用的药物因素了解(lioji)影响中药药理作用的机体因素共四十九页第一节 药物(yow)因素一、药材1、品种与产地中药(zhngyo)品种繁多，达12800种，常用500种。常见问题：同物异名，同名异物等。共四十九页1、品种(pnzhng)与产地中药(zhngyo)鉴定学莪术来源有:莪术、郁金、广西莪术共三种 ；共四十九页1、品种(pnzhng)与产地例如：大青叶和板蓝根（5种来源(liyun)）金钱草（14种来源）石斛（20种来源）大黄（正品与杂品）共四十九页1、品种(pnzhng)与产地正品与杂品(zpn)大黄的致

2、泻作用：正品大黄： ED50约为400mg/kg，非正品大黄： ED50约为4000mg/kg。ED50为半数有效量共四十九页结合(jih)型蒽苷泻下作用共四十九页1、品种(pnzhng)与产地大黄致泻的有效成分为“结合型蒽苷”；正品含量(hnling)为非正品的10倍。正品结合型蒽苷含量高泻下明显杂品结合型蒽苷含量低泻下作用差 共四十九页1、品种(pnzhng)与产地本草纲目“一物有谬，性命及之”说明不同品种的药物其功效(gngxio)、药理作用和毒性都有差异。如木通与关木通的差异与毒性：共四十九页木通这个名字(mng zi)一度包含了几种完全不同的植物，其中含概了马兜铃科的关木通、毛茛科的

3、川木通，以及其他地区被认为是木通的植物（淮木通和白木通）。 关木通的毒性成分是马兜铃酸(AA) ，而组方用川木通就可以了。共四十九页1、品种(pnzhng)与产地道地药材浙、川、怀、广、关（四川贝母(bi m)，内蒙甘草，云南三七，西藏红花， 山西黄芪）共四十九页1、品种(pnzhng)与产地同一味中药产地不同，功效就有差异。如产地的自然条件差异（土壤、气候、日照(rzho)、降雨量等），常见高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成。共四十九页1、品种(pnzhng)与产地产地：新修本草“离其本土(bnt)，则质同而效异”例如：金钱草江西和江苏利尿、四川利胆、广西利尿和利胆。共四十九页1、品种(

4、pnzhng)与产地芍药: （亳、川、杭）成分(chng fn)芍药苷（治疗冠心病）含量不同，亳川杭人参（人参皂苷） 黄芪（多糖类） 金银花（绿原酸） 共四十九页2、采收(ci shu)与贮藏采收:中药(zhngyo)品质与采收季节密切相关，同时也随入药部位的不同而异。青蒿在78月花前叶盛期采收青蒿素的含量最高达6%。 共四十九页2、采收(ci shu)与贮藏“故不依(by)时采摘，与朽木不殊”例如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类，用紫外分光光度法测总黄酮量； 5月采收：12% 7月采收：6%共四十九页2、采收(ci shu)与贮藏根：秋季茎：初春叶：花开前花：初开果实种子(zhng zi)或全

5、株：成熟时共四十九页2、采收(ci shu)与贮藏常见最佳(zu ji)采收时间:人参：8月青蒿：8月臭梧桐：5月薄荷：开花期共四十九页2、采收(ci shu)与贮藏采收(ci shu)年限:人参：何首乌：亳白芍：共四十九页2、采收(ci shu)与贮藏贮藏:刺五加（丁香苷）；苦杏仁（苦杏仁苷）应炮制(po zh)后贮藏；三棵针（小檗碱）；正确的贮藏：干燥、低温、避光。 共四十九页第一节 药物(yow)因素二、炮制中药炮制前后，其化学成分会发生变化。因而功效(gngxio)与药理作用也随之改变。如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血，蜜益元。共四十九页二、炮制对中药(zhngyo)药理作用的影响

6、消除或降低药物毒性或副作用：川乌、草乌对治疗风湿效果很好，但它们有较大的毒性（乌头碱），通过加热(ji r)，同甘草、黑豆煮或蒸，生物碱类毒性成分显著降低（乌头碱转化为乌头原碱，毒性仅为120014000 ）。共四十九页苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹，如果苦杏仁经过(jnggu)一定的加热处理，苦杏仁酶被破坏，苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解，只产生微量的氢氰酸。共四十九页二、炮制对中药(zhngyo)药理作用的影响其他：水飞雄黄降低(jingd)药物毒性；（硫化砷）砂炒马钱子降低药物毒性；（士的宁）共四十九页二、炮

7、制对中药(zhngyo)药理作用的影响共四十九页二、炮制(po zh)对中药药理作用的影响增强疗效：本草备要、本草求真“得火者良”。例如苦杏仁含有苦杏仁酶属于蛋白类，它在加热的状态下可变性破坏，使有效成分苦杏仁苷分解减少(jinsho)，所以杏仁炮制品煎出率增加。共四十九页二、炮制(po zh)对中药药理作用的影响例如黄芩含苷类有效成分，由于黄芩酶的存在，黄芩中的苷类有效成分会发生水解；加热后酶可变性破坏(phui)，有效成分增加。共四十九页二、炮制(po zh)对中药药理作用的影响 延胡索：功效活血(hu xu)行气，止痛。醋制后易于煎出有效成分（生物碱可增加一倍），故止痛功能显著增强。共四

8、十九页二、炮制(po zh)对中药药理作用的影响加强或突出某一作用：麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。制军抗菌作用强，生军泻下作用强。蒲黄生用活血化瘀(hu xu hu y)，炒炭后可止血。共四十九页第一节 药物(yow)因素三、制剂与煎煮制剂中药常见口服(kuf)剂型：汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散剂、胶囊等常用剂型。其他剂型：阿胶、神曲、药条、熏洗剂。 共四十九页三、制剂(zhj)制剂对药理作用的影响：影响药物有效成分的吸收(xshu)，影响其药效。如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”；产生新的药理作用：如“青皮注射液”具有升血压作用。共四十九页煎煮中药常用煎煮特色

9、：龙骨、牡蛎(ml)先煎久煎，砂仁、豆蔻后下，马钱子不入煎剂。共四十九页了解：大黄常用(chn yn)煎煮方法煎煮对大黄泻下作用的影响：大黄，以先浸后煎方法，其有效成分结合型蒽苷溶出率最高，泻下作用最强，称之为经典法。若煎煮时间延长，蒽苷转变(zhunbin)为苷元，泻下作用减弱，抗菌作用增强。共四十九页了解(lioji)：大黄常用煎煮方法有效成分溶出量经典(jngdin)法 混煎法 后下法 共四十九页煎煮了解：分煎与合煎某些复方合煎后会产生新的有效成分。如生脉散（人参(rnshn)、麦冬、五味子），通过化学研究，发现了新的成分：5 羟甲基2 糖糠。共四十九页第一节 药物(yow)因素四、剂量

10、剂量是指用药的份量，它是影响(yngxing)药理作用的重要因素。 中药药理作用量效关系的不确定性。共四十九页第一节 药物(yow)因素五、配伍与禁忌配伍：配伍是中医用药的主要形式，其目的(md)为增强疗效，降低毒性。例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分川芎嗪兴奋受体，可调经止痛。共四十九页五、配伍(piw)与禁忌中药配伍的基本内容(nirng)为七情：须、使、畏、杀、恶、反和单行；是古人在长期临床实践中总结出来的用药经验。 共四十九页七情(q qn)配伍相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄芪配当归(dnggu)等；相使：黄芪配茯苓，补气利水；相畏：附子配甘草；相

11、杀：巴豆配绿豆；相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生物碱与鞣质结合，作用消弱；相反：甘草配芫花，LD50增大；共四十九页五、配伍(piw)与禁忌了解：中药的配伍，是在长期临床实践中总结出来的用药规律(gul)，并已得到和正在得到现代药理学研究的证实。 共四十九页五、配伍(piw)与禁忌（二）禁忌古代医家的复方配伍禁忌： 十八反、十九畏等。妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半夏、芫花、三棱、莪术、麝香(shxing)等；如芫花可引起多种动物流产。共四十九页共四十九页自学(zxu)第二节 影响中药(zhngyo)药理作用的机体因素共四十九页学习要求了解生理因素、病理因素及环境因素对中药(zhngyo)

12、药理作用的影响；自学思考题影响中药药理作用的生理因素有哪些？举一例说明同一药物对不同状态对象有药理作用的差异。共四十九页本章(bn zhn)结束共四十九页第二节 机体(jt)因素一、生理因素：包括年龄(ninlng)、性别、精神状态和体质等。共四十九页第二节 机体(jt)因素二、病理因素：如桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高(shn o)体温。如当归，对子宫平滑肌呈双向调节作用。共四十九页第三节 环境因素 卫生宝鉴“时不可违”。如乌头碱，其毒性在午时最高，死亡率达66%，戊时（20：00）最低，死亡率为13%。研究结果表明，药物作用与体内药酶代谢系统有关(yugun)，而药酶的活性具有昼夜节律变化。共四十九页本章(bn zhn)结束共四十九页内容摘要第四章 影响中药药理作用的因素。非正品大黄： ED50约为4000mg/kg。正品含量为非正品的10倍。正品结合型蒽苷含量高泻下明显。杂品结合型蒽苷含量低泻下作用差。