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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemECU-CPT-9aCat. No.: HY-112667CAS No.: 2165340-32-7分式: CHNO分量: 265.31作靶点: Toll-like Receptor (TLR)作通路: Immunology/Inflammation储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 150 mg/mL (565.38
2、 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 3.7692 mL 18.8459 mL 37.6918 mL5 mM 0.7538 mL 3.7692 mL 7.5384 mL10 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的
3、储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (9.42 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (9.42 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL
4、(9.42 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 CU-CPT-9a是TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.5 nM。IC50 & Target TLR80.5 nM (IC50)体外研究 CU-CPT-9a is a specific TLR8 antagonist, with an IC50 of 0.50.1 nM. The elevation of the downstreamprotein levels induced by R8
5、48 can be reversed by CU-CPT-9a in a dose-dependent manner. By contrast,the expression of TRIF and IRF3 (cytoplasmic and nuclear) are only responsive to TLR4 and TLR3,independent of TLR837. The expression levels of TRIF and IRF3 do not show significant change in THP-1cells upon treatment of R848, no
6、r do they change with the treatment of CU-CPT-9a. CU-CPT8m and CU-CPT-9a both significantly suppress the TNF- level in a dose-dependent manner, which is in agreement withprevious reports of TLR8 involvement in these autoimmune diseases 1.户使本产品发表的科研献 Eur J Pharmacol. 2019 Mar 5;846:12-22.See more customer validations on HYPERLINK / www.MedChemEREFERENCES1. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use on
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