第5章作用于心血管系药物

1、第5章作用于心血管系药物 血液循环系统是血液在体内流动的通道，分为心血管系统和淋巴系统两部分。淋巴系统是静脉系统的辅助装置。 而一般所说的循环系统指的是心血管系统。 血液循环系统由血液、血管和心脏组成。 如果分为两大部分，即为血管和心脏组成。作用于心血管系统的药物分类 强心苷：洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K、G 心脏药 抗心律失常：奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺 促凝血药：VK、酚磺乙胺、氨甲苯酸与 促抗凝血药 氨甲环酸、安特诺斯 抗凝血药：肝素、枸橼酸钠、华法林 抗贫血药：铁制剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、G铁等） 作 用于心血管系的药物 第一节 强心药和抗心律失常药 第二节 止血药与抗凝血药 第

2、三节 抗贫血药 第四节 作用于心血管系统药物的合理选用一.强心苷：强心苷是一类选择性加强心肌收缩力的药物。 一般按其作用的快慢可分为两类:慢作用类。有洋地黄和洋地黄毒苷。作用出现缓慢,维持时间较长,在体内代谢缓慢,蓄积性大,适用于慢性心功能不全。快作用类。有毒毛旋花子苷、毛花丙苷、黄夹苷等。作用出现快,维持时间很短,在体内代谢较快,蓄积量小,适用于心功能不全的危急情况。 第一节 强心药和抗心律失常药抗心律失常药（一）心律失常 ：是心动规律和频率异常，此时心房心室正常激活和运动顺序发生障碍。心动过速：心动过缓：心跳缺失：正常心电图图片心律失常心电图图片(下二)二、常用的强心苷和抗心律失常类药物1

3、、洋地黄毒苷又名狄吉妥辛、地芰毒。理化性质本品为白色或类白色的结晶粉末,无臭。微溶于酒精或乙醚,略溶于氯仿,不溶于水。洋地黄毒苷为玄参科植物紫花洋地黄的干叶或叶粉经提炼而成。含多种强心苷,主要为洋地黄毒苷、吉妥辛等。洋地黄叶粉为绿色或灰绿色粉末,味极苦,有特殊臭。体内过程 内服后,能迅速在小肠吸收。 酊剂吸收较好,可达75%90%,内服后4560min达高峰浓度;片剂吸收慢,内90min左右达高峰浓度,且血药浓度低,蛋白结合率高。 作用与应用本品可加强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏传导。主要用于慢性心功能不全(充血性心力衰竭),也用于某些心律失常。如马、犬有心力衰竭的心房颤动或室性心动过速。【

4、注意事项】 本品易发生蓄积性中毒。用药前应详细询问病史,对2周内未曾用过洋地黄者,才能按常规给药。 用药期间,不宜使用肾上腺素、麻黄碱及钙剂,以免增强毒性。 中毒时,皮下注射阿托品解救。对有急性心肌炎、牛创伤性心包炎的患畜禁用。2、毒毛旋花子苷又名绿毒毛旋花子苷理化性质本品为白色或微黄色结晶粉末,能溶于水和酒精。在碱性溶液中易分解。体内过程本品静脉注射后310min起效,12h达血药高峰浓度,维持时间为1012h。排泄快,蓄积少。作用与应用本品与洋地黄相似,但比洋地黄作用快而强,维持时间较短,为快作用强心苷。内服与皮下注射吸收不良,只适宜于静脉注射。临床应用时以5%葡萄糖注射液稀释缓慢静脉注射

5、。适用于急、慢性心力衰竭的危急病例。但对用过洋地黄的患畜,须经12周后才能使用。3、地高辛又名狄高辛。 体内过程 本品内服吸收不良,血浆蛋白结合率较低,约为25%。 在体内分布广泛,最高浓度分布于肾、心、肠、胃、肝和骨骼肌,浓度最低是脑和血浆,脂肪为最少,主要从肾排泄消除,可通过肾小球滤过和肾小管分泌,有少量在肝代谢。作用与应用本品可加强心肌收缩,减慢心率,抑制心脏传导。主要用于急性心力衰竭、慢性心力衰竭和室上性、快速性心律失常的治疗。4.奎尼丁1.对心脏节律有直接和间接作用。此外，还具有阿托品样的作用。既可用于室性又可用于心房心律失常。2.不良反应：易引起胃肠道刺激（恶心、呕吐、腹泻）；使心

6、率增加。3.药物相互作用：奎尼丁与地高辛合用时，地高辛的用量应减半。5.普鲁卡因胺1.药理作用：作用类似奎尼丁但弱。抗胆碱作用也较弱。2.临床应用：室性心律失常（早搏、心动过速等）危急病例。室上性心律失常不如奎尼丁。常与奎尼丁交替使用.3.不良反应心脏（窦性心动过缓，房室传导阻滞）。 胃肠道（恶心、厌食）反应少。过敏反应（皮疹、药热、白细胞下降）。作用与应用本品作用与应用同奎尼丁,属广谱抗心律失常药。不良反应很小,为奎尼丁和普鲁卡因胺的替代用品。主要用于室性、房性早搏、阵发性心动过速、房颤等。6.异丙吡胺又名丙吡胺、达舒平。7.利多卡因1.作用部位：心室细胞2.临床应用：用于控制心脏病犬和麻醉

7、动物的室性期前收缩(PVC) 和室性心率失常3.不良反应：（1）中枢神经系统：。（2）剂量大可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压等。化学结构、作用与利多卡因相似可口服,起效快,作用维持时间长临床应用与利多卡因相同，用于室性心律失常,主要用于维持利多卡因的疗效。8.美西律 第二节 促凝血药(止血药)与抗凝血药 血凝抗凝：血栓形成抗凝血凝：出血血凝与抗凝之间的动态平衡血凝系统：血管损伤 血凝 止血纤维蛋白溶解系统：出血停止 血凝块溶解、液化 、清除 血管再通畅 止血药是能够促进血液凝固和抑制出血的药物。抗凝血药是能够延缓或阻止血液凝固的药物。一、促凝血药（止血药)促凝血因子生成药：维生素K（V

8、itamin K）促血小板生成药： 酚磺乙胺 抗纤维蛋白溶解药：6-氨基己酸 氨甲苯酸 氨甲环酸缩血管药： 安特诺新其他： 蛇毒凝血酶维生素K 作为羧化酶的辅酶，参与肝脏合成凝血因子、。 参与这些因子的无活性前体物形成活性产物的羧化作用。（一）促凝血因子生成药维生素K参与凝血因子的活化过程凝血因子前体维生素K（氢醌型）激活的凝血因子（、）环氧型维生素 K维生素K（醌型）羧化酶CO2环氧化物还原酶醌还原酶来源：K1,各种植物，K2由肠道系统合成，K3,K4人工合成。O2体内过程 维生素K1、维生素K2为脂溶性物质,胆汁有利于维生素K的吸收和利用;维生素K3、维生素K4为水溶性物质,在低脂日粮中能

9、被机体很好地吸收和利用。 本品在体内贮存量有限,需要经常供给,但一次过多的补充,就会有一部分通过粪便和尿液排出体外。作 用肝脏是合成凝血酶原的场所,而合成凝血酶原必须要有维生素K参与。故维生素K不足或肝脏功能障碍,都会使血液中凝血酶原减少而致出血。严重的肝脏疾病、胆汁排泄障碍及肠道吸收机能减弱等疾病,也会发生维生素K缺乏而致低凝血酶原性出血倾向或出血。【应 用】临床常用于毛细血管性及实质性出血(胃肠、子宫、鼻及肺出血等),阻塞性黄疸及急性肝炎;用于维生素K缺乏症及因缺乏维生素K所引起的出血性疾患。维生素K作用使血小板数量增加，促进止血。增强毛细血管抵抗力及降低通透性作用。应用：血小板减少性紫癜

10、（系血小板减少引起的皮肤黏膜出现瘀点、瘀斑或内脏出血。）；各种出血，如手术前后止血，消化道出血等；常与氨甲苯酸、维生素K并用，增强疗效。酚磺乙胺(止血敏)（二）促血小板生成药氨甲苯酸（止血芳酸，PAMBA）氨甲环酸(止血环酸，凝血酸，AMCHA）（三）抗纤维蛋白溶解药作用竞争性抑制纤溶酶原激活因子 阻止纤溶酶原被激活为纤溶酶 抑制纤维蛋白溶解止血。大量时直接抑制纤溶酶。应用：各种纤溶亢进性溶血（含纤溶酶原激活因子多的组织器官，如子宫、卵巢、前列腺、肾上腺、肺、肝等出血）注意：过量可导致血栓形成。安特诺新(安络血) （四）缩血管药作用促进毛细血管收缩，降低毛细血管通透性。应用：主要用于毛细血管通

11、透性增加而产生的出血，如衄血、肺出血、胃肠出血、血尿及子宫出血等。1.吸收性明胶海绵（五）其他为无菌、不溶于水的明胶基质海绵（牛凝血酶浸渍）应用：主要用于手术创面毛细血管渗血，如口腔、腹部、泌尿道等部位。3-4d内可液化，4-6周吸收.附：属于局部止血药。（创可贴）2.明矾又名硫酸铝钾、白矾（属于局部止血药）。 作用与应用 明矾稀溶液以收敛作用为主,浓溶液或外用白矾粉末则可产生刺激与腐蚀作用。 外用治疗各种黏膜炎症,如结膜炎、口腔炎、咽喉炎等。 内服能止血、收敛,主要用于胃肠出血、腹泻等。从南美毒蛇的毒液中分离出来的一种蛇凝血酶含：类凝血酶 类凝血激酶 蛇毒凝血酶作用：具类凝血酶作用具类凝血激

12、酶作用在Ca2+下可活化凝血因子、，并刺激血小板聚集临床应用：术前预防出血各种出血：消化道、肺、肾、肝等 简称抗凝剂。是能够延缓或阻止血液凝固的药物。均是通过干扰凝血过程中某一个或某些凝血因子，从而延缓血液凝固时间或防止血栓形成和扩大。 在输血或血样检验时,为了防止血液在体外凝固,需加抗凝剂,称为体外抗凝; 当手术后或患有形成血栓倾向的疾病时,为防止血栓形成和扩大,向体内注射抗凝剂,称为体内抗凝。二、抗凝血药影响凝血酶和凝血因子形成肝素和香豆素，主要用于体内抗凝体外抗凝血药枸椽酸钠，用于体外血样检查的抗凝如：。促进纤维蛋白溶解链激酶、尿激酶、组织纤溶酶原激活剂等，主要用于急性血栓性疾病。抗血小

13、板聚集阿司匹林、双嘧达莫 (潘生丁)、右旋糖酐等，主要用于预防血栓形成。抗凝血药分类 理化性质 肝素首先从肝脏发现而得名,天然存在于肥大细胞,现主要从牛肺或猪小肠黏膜提取,为白色粉末。 易溶于水。1mg的效价相当于100130IU。体内过程 内服不易吸收,只能注射给药,皮下注射时缓慢释放吸收,静脉注射则有很高的初始浓度。 在体内通过肝的肝素酶进行代谢,部分以尿肝素形式从尿排出。 作 用 肝素作用于内源性和外源性凝血途径的凝血因子,所以在体内和体外均有抗凝血作用,对凝血过程每一步几乎都有抑制作用。【应 用】 常用于马和小动物的弥散性血管内凝血、血栓栓塞性或潜在的血栓性疾病,如肾综合征、心肌疾病等

14、的治疗。 小剂量给药可用于降低心丝虫病用杀虫药治疗的并发病和预防性治疗马的蹄叶炎。 也可用于体外血液样本的抗凝血。 不良反应 主要是长期使用可引起出血,不宜作肌内注射。肝素轻微超量的,停药即可,不必作特殊处理; 如因过量发生严重出血,除停药外,还需注射肝素特效解毒剂鱼精蛋白。枸橼酸钠（又名柠檬酸钠）。 作 用 钙离子参与凝血过程的每一个步骤,缺乏时血液便不会凝固。 枸橼酸钠能与钙离子形成难解离的可溶性复合物柠檬酸钠钙,因而迅速降低了血液中的钙离子浓度,从而产生抗凝血作用。柠檬酸钠在食品、饮料工业中用作酸度调节剂、风味剂、稳定剂。 应 用 适用于体外抗凝血,在输血或检验血样的抗凝。每100mL全

15、血中加入柠檬酸钠10mL,即可避免血液凝固。 采用静脉滴注输血时,其中所含枸橼酸钠并不引起血钙过低反应。注意事项 输血时不宜过快,静脉注射浓溶液时用量不宜过大,否则可使血钙急剧下降而中毒。 患畜表现颤抖,严重时可抑制心肌而引起死亡。枸橼酸钠呈强碱性,不适于血液生化检查。华法林 又名苄丙酮香豆素香豆素（维生素K拮抗药） 作用与应用 华法林通过干扰维生素K1合成凝血因子而起间接的抗凝作用,能阻碍血中凝血酶原的形成,使凝血酶原的含量降低,在体外没有抗凝血作用。 适用于长期治疗(或预防)血栓性疾病,主要用于犬、猫和马。 副作用是可能引起出血。 第三节 抗贫血药 抗贫血药指能增强机体造血机能、补充造血必

16、需物质、改善贫血状态的药物。 治疗时应先查明原因,首先进行对因治疗,抗贫血药只是一种补充疗法。 贫血类型(Classification of Anemia)： 营养性贫血(Iron Deficiency Anemia)-补铁、铜、钴、维生素B12及叶酸等造血物质 溶血性贫血(Hemolytiv Anemia) 出血性贫血（Blood Loss Anemia) 再生障碍性贫血消除病因 根据兽医临床的特点,这里只介绍缺铁性贫血的治疗药物。 临床常用的铁制剂：内服的有硫酸亚铁、三氯化铁、氯化亚铁、三氧化二铁、碳酸铁、乳酸铁、氧化亚铁、富马酸亚铁(富血铁)和枸橼酸铁铵等;注射的有右旋糖酐铁。吸收过程：

17、铁在肠管内以离子化的亚铁盐被吸收。吸收部位主要在十二指肠。 作 用 铁是构成血红蛋白的必需物质,红细胞的携氧能力决定于血红蛋白含量。 进入机体内的铁约60%用于构成血红蛋白,同时也是肌红蛋白、细胞色素、血红素酶和金属黄素蛋白酶(如黄嘌呤氧化酶等)的重要成分。【应 用】铁剂主要应用于缺铁性贫血的治疗和预防。临床上常见的缺铁性贫血有两种:一是哺乳仔猪贫血,二是慢性失血性贫血(如吸血寄生虫的严重感染)。哺乳仔猪贫血是临床常见的疾病。哺乳仔猪贫血多注射右旋糖酐铁,成年家畜贫血多内服铁剂治疗,如硫酸亚铁。过量易引起中毒和不良反应。不良反应 1. 胃肠道反应；恶心，呕吐，腹泻。 2. 慢性铁中毒 ：过量易

18、中毒。制剂特点 硫酸亚铁 为Fe2+，吸收良好 枸橼酸铁铵 为Fe3+，吸收差 富马酸亚铁 为Fe2+，含铁高 制剂与用法用量 右旋糖酐铁注射液。硫酸亚铁片片。肌内注射,1次量:仔猪100200mg;猫50mg;犬1020mg。 内服,1次量:牛、马、骆驼210g;羊、猪、鹿3g;犬、兔、猫0.5g(配成0.2%1%溶液使用); 鸡按每1kg饲料混合130200mg。第四节 作用于心血管系统药物的合理选用1心苷类药及抗心律失常药物的合理选用： 选择性作用于心肌,使心肌收缩力增强,缩短收缩期,延长舒张期,减慢心率,对心脏的休息和功能的恢复有利。 主要用于慢性心功能不全,即充血性心力衰竭等； 传染

19、病、高热、中毒、中暑、过劳、溺水及麻醉药过量等引起的急性心脏衰竭病症的急救可选用咖啡因,洋地黄毒苷等、心律不齐、心动过速等可选用地高辛、奎尼丁等。2、止血药的合理选用 出血的原因很多,在应用止血药时,要根据出血原因、性质并结合各种药物的功能和特点选用。 大血管和动脉血管出血必须用结扎等机械方法或烧烙止血,应用止血药几乎无效。 体表小血管、毛细血管的出血,可用明胶海绵等局部止血药; 鼻出血、出血性紫癜等毛细血管性出血,可采用安特诺新,以增强毛细血管对损伤的抵抗力;手术前后预防出血和止血,可用酚磺乙胺,以增加血小板生成并促使释放凝血活性物质; 幼雏的出血性疾患,使用维生素K较为适宜。3.凝血药和抗贫血药应视情况,根据药物的性质、作用进行选用。复习与思考1强心苷的作用特点是什么?临床上应如何有效地选用强心药?答：选择性作用于心肌,使心肌收缩力增强,缩短收缩期,延长舒张期,减慢心率,对心脏的休息和功能的恢复有利。主要用于慢性心功能不全,即充血性心力衰竭等,也用于传染病、高热、中毒、中暑、过劳、溺水及麻醉药过量等引起的急性心脏衰竭等病症的急救可选用咖啡因,洋地黄毒苷等、心律不齐、心动过速等可选用地高辛奎尼丁等。2常用的止血药和抗凝血药各作用于