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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEWNK-IN-11Cat. No.: HY-112094CAS No.: 2123489-30-3分式: CHClNOS分量: 462.4作靶点: Others作通路: Others储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 150 mg/mL (324.39 mM; Need ultrasonic)H2O : 40% PE
2、G300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 WNK-IN-11是(WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。IC50 & Target IC50: 4 nM
3、(WNK1) 1.体外研究 WNK-IN-11 (compound 11) shows IC5050 value, WNK-IN-11 shows excellent selectivity with only a fewsignificant off-target kinase inhibitions, most notably BTK and feline encephalitis virus-related (FER) kinase,neither of which are implicated for blood pressure regulation. This excellent
4、selectivity profile is consistentwith the predicted allosteric binding mode outside the highly conserved ATP-pocket 1.REFERENCES1. Yamada K, et al. Optimization of Allosteric With-No-Lysine (WNK) Kinase Inhibitors and Efficacy in Rodent Hypertension Models. J MedChem. 2017 Aug 24;60(16):7099-7107.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;Fax:
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