微生物药物抗生素

1、微生物药物抗生素 一、抗生素的概念抗生素是指青霉素、链霉素等一类化合物的总称，是人类控制、治疗感染性疾病，保障身体健康及用来防治动植物灾害的重要化合物。原始含义：是指那些由微生物产生的、能抑制其微生物生长的物质。习惯上：将那些由微生物产生的、极微量即具有选择性地抑制其他微生物或肿瘤细胞的天然有机化合物称为抗生素。确切的含义：抗生素是生物（包括微生物、植物和动物在其生命活动中产生的（或由其他方法获得的），能在低浓度下有选择地抑制或影响其他生物机能的有机物。1 二、抗生素的发展简史 我国: 豆腐上的霉菌治疗疮疖等疾病 欧洲、南美: 发霉面包治疗溃疡、肠道感染 巴斯德：某些微生物对炭疽杆菌抑制作用

2、梅契尼科夫：利用乳酸杆菌抑制人肠道腐生菌（Metchnikoff） Fleming：1929年第一个发现青霉素 Waksman：1945年发现链霉素 Waksman：开创了抗生素时代 探讨土壤中微生物的拮抗作用 放线菌是抗生素的广阔资源 19461950：氯霉素、金霉素和土霉素 1951：红霉素 1956：抗真菌的制霉菌素 1957：卡那霉素 60年代以来：半合成抗生素迅速发展 2三、抗生素的分类方法方法种 类举 例根据生物来源由放线菌产生的抗生素由真菌产生的抗生素由细菌产生的抗生素由植物及动物产生的抗生素链霉素、红霉素、四环素青霉素、头孢菌素C多粘菌素、杆菌肽地衣酸、绿藻素根据抗生素的作用对

3、象 抗革兰氏阳性细菌的抗生素青霉素、红霉素、新生霉素抗革兰氏阴性细菌的抗生素多粘菌素抗真菌的抗生素放线酮、制霉菌素、灰黄霉素、两性霉素抗肿瘤的抗生素放线菌素D、丝裂霉素C、柔红霉素、博莱霉素抗结核分枝杆菌的抗生素链霉素、新霉素、卡那霉素抗球虫的抗生素盐霉素、莫能霉素调节植物生长的抗生素赤霉素抗稻瘟病的抗生素井冈霉素抗病毒抗生素阿糖胞苷3根据抗生素的作用机制抑制细胞壁合成的抗生素青霉素、瑞斯托霉素影响细胞膜功能的抗生素制霉菌素抑制核酸合成的抗生素丝裂霉素C、博莱霉素、柔红霉素抑制蛋白质合成的抗生素链霉素、红霉素、四环素、氯霉素抑制生物能作用的抗生素抗霉素（抑制电子转移）短杆菌肽（抑制氧化磷酸化作

4、用）影响细胞内Na、K平衡的抗生素盐霉素4根据抗生素的化学结构 -内酰胺类抗生素青霉素、头孢菌素、硫霉素、诺卡霉素氨基环醇类抗生素链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素大环内酯类抗生素红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素四环类抗生素四环素、金霉素、土霉素蒽环类抗生素柔红霉素、洋红霉素、阿克拉霉素肽类抗生素多粘菌素、放线菌素、杆菌肽糖肽类抗生素万古霉素、去甲万古霉素多烯类抗生素两性霉素、曲古霉素聚醚类抗生素盐霉素、莫能霉素安莎类抗生素利福霉素、康乐霉素5根据抗生素生物合成途径氨基酸、肽类衍生物 简单的氨基酸衍生物环丝氨酸、重氮丝氨酸寡肽抗生素青霉素、头孢菌素多肽类抗生索多粘菌素、杆菌肽多肽大环内酯抗生素放线菌

5、素含嘌呤和嘧啶基团的抗生素曲古霉素、嘌呤霉素糖类衍生物糖苷类抗生素链霉素、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素2. 与大环内酯连接的糖苷类抗生素红霉素、碳霉素以乙酸、丙酸为单位的衍生物 乙酸衍生物四环类抗生素、灰黄霉素 丙酸衍生物红霉素多烯类抗生素制霉菌素、曲古霉素6主要抗菌抗生素类别抗生素产生菌作用范围-内酰胺类青霉素产黄青霉G+头孢菌素顶头孢霉G+、G头霉素C耐内酰胺链霉菌G+、G诺卡菌素A均匀诺卡氏菌G+、G棒酸棒状链霉菌G+、G、抑制-内酰胺酶硫霉素橄榄色链霉菌G+、G氨基环醇类链霉素灰色链霉菌G+、G卡那霉素A、B卡那霉素链霉菌G+、G庆大霉素棘孢小单孢菌G+、G新霉素弗氏链霉菌G大环内酯类红

6、霉素指孢囊链霉菌G+螺旋霉素生二素链霉菌麦迪霉素生米卡链霉菌交沙霉素那波链霉菌交沙霉素变种7四环类四环素金霉素链霉菌G+、G金霉素金霉素链霉菌土霉素龟裂链霉菌肽类多粘菌素B多粘芽孢杆菌G杆菌肽枯草杆菌、地衣芽孢杆菌G+结核放线菌素灰色轮丝链霉菌Myco.糖肽类万古霉素东方诺卡氏菌G瑞斯托菌素苍黄诺卡氏菌多烯类制霉菌素诺尔斯链霉菌F两性霉素结节链霉菌安莎类利福霉素地中海诺卡氏菌G、My灰黄霉素灰黄青霉F8主要抗肿瘤抗生素类别抗生素产生菌多肽类争光霉素轮丝链霉菌放线菌素抗生链霉菌新嗜癌菌素金羊毛链霉菌蒽环类柔红霉素波赛链霉菌、天蓝淡红链霉菌阿霉素波赛链霉菌变种洋红霉素洋红马杜拉菌阿克拉菌素加利利链

7、霉菌其它光神霉素白泥链霉菌链脲霉素不产色链霉菌色霉素A8灰色链霉菌匹马菌素纳塔耳链霉菌丝裂霉素头状链霉菌博莱霉素轮生链霉菌9五. 抗生素的作用机制 1. 抑制细胞壁合成：青霉素、头孢菌素 杆菌肽等 青霉素：抑制细菌细胞壁肽聚糖合成 对G+、生长旺盛细胞效果明显 多氧霉素（polyoxin）：杀真菌 抑制细胞壁中几丁质的合成 10 2. 抑制蛋白质合成： 链霉素、庆大霉素、卡那霉素 四环素类抗生素、红霉素等 抑制机制不同 卡那霉素、链霉素、春雷霉素等主要作用于 30S亚基 氯霉素、林可霉素、红霉素等作用于50S亚基 有些抗生素在蛋白质合成的不同阶段起作用 具有选择毒性作用 11 3. 抑制细胞膜功能 多肽类抗生素：多粘菌素、短杆菌素 细胞膜损伤、细胞物质泄露 多粘菌素与细胞膜结合，使脂多糖解体，脂蛋 白部分改变，对革蓝氏阴性菌作用强 多烯类抗生素：与真菌细胞膜中固醇类结合 破坏细胞膜的结构 对细菌无效 124. 抑制细