有机合成发展简史

1、有机合成化学发展简史专业：精细化工学号：1110731110姓名：朱琳目录 TOC o 1-5 h z HYPERLINK l bookmark15 o Current Document 有机合成是有机化学中永不枯竭研究资源3 HYPERLINK l bookmark19 o Current Document 有机合成的发展史3 HYPERLINK l bookmark23 o Current Document 2.1早期的合成化学3 HYPERLINK l bookmark29 o Current Document 2.2合成化学的发展4 HYPERLINK l bookmark35 o C

2、urrent Document 2.3有机合成的新发展7 HYPERLINK l bookmark41 o Current Document 中国有机合成发展概况8 HYPERLINK l bookmark45 o Current Document 参考资料10有机合成发展简史有机合成化学是有机化学的核心组成部分，是人类改造世界,创造美好未来 的强有力工具。一个国家有机化学研究水平高低在很大程度上取决于有机合成 化学发展状况。有机合成是推动有机学发展的永恒动力。有机合成是有机化学中永不枯竭研究资源生命科学：生物大分子、生物活性分子、生化分析试剂等；医药学：药物、药理、病理分析试剂等；农业：农药

3、、农用化学品等；石油：石油化工产品等材料科学：高分子化合物、功能材料等；食品：食品添加剂等；日用化工：燃料、涂料、化妆品等。有机合成的发展史2.1早期的合成化学（1900年以前）：简单化合物的制备1824年德国化学家维勒（Wohler）首次从无机物人工合成有机物-尿素。NH.OCN h2n nh21845年德国化学家Kolbe合成醋酸1854年法国化学家Bezthelot合成油脂1890年德国化学家Emil Fisher合成六个碳原子的糖的各种异构体，由于他在糖化学和嘌吟等杂环化合物合成的功绩获得1902年的诺贝尔化学奖。2.2合成化学的发展(19001960年)：生物活性的化合物被合成190

4、2年德国化学家Willstatter合成托品酮(1915年获得诺贝尔化学奖)（Mannich 反应）1917年英国化学家Robinson全新、简捷地合成托品酮（1947年获诺贝尔化学奖）1929年德国化学家Hans Fisher合成血红素（通过对其分解产物的合成并最后加以装配）白专3寸1 CHCCJJ 血虹推美国化学家R. B. Woodward（19171979） （1965年获得诺贝尔化学奖）现代有机化学之父复杂结构的生物碱的合成：1944年金鸡纳碱的合成，1954年马钱子碱的合成，1956年麦角新碱的合成，利血平的合成甾体化合物的合成：1951年胆甾醇等的合成1957年羊毛甾醇的合成抗生

5、素的合成：青霉素V、四环素、VB12等（Woodward与瑞士有机化学家Albert Eschenmoser合作，率领100多位科学家经过12年的努力，终于于1973年完成了 VB12的全合成。）2.3有机合成的新发展60年代以后：有机合成化学形成了以反应机制为线索的体系E. J. Corey 美国化学家1967年提出具有严密逻辑的逆合成分析法，并合成血红素、前列腺素、白 三烯等天然产物；1990年获得诺贝尔化学奖在60年代中期，科里创造了逆合成分析的原理，并提出了合成子和切断这 两个基本概念。科里的合成方法和理论开创了计算机辅助有机合成的新纪元。1967年科里等人编写了第一个 OCSS (O

6、rganic Chemical Simulation of Synthesis)程序(LHASA 程序的前身)逆合成分析法(Retrosynthesis):即从需要合成的目标分子(Target Molecule TM)出发，向回推出原料。即使一个简单的 分子得合成也可 以逆推出许多不 同的中间体，组 成不同的合成路 线，结果得到一 个所谓的“合成 树”。20世纪60年代，Merrifield美国生物化学家发展了固相合成技术。20世纪70年代，Corey美国化学家发展了手性合成理论和方法。1989年，Kishi美国化学家合成了海葵毒素（分子式：C129H223N3O54，分子量2680，64个手

7、性中心，7个骨架内双键），被称为是世纪工程。14。C129H223N3O5&分子量2680,64个手性中心0 O 20世纪90年代，发展了组合化学合成理论和技术。中国有机合成发展概况在新中国成立后，中国的自然科学，包括有机合成化学，进入了一个崭新 的发展时代。尽管当时的工业基础非常薄弱，又无强大的国力支持，但新中国 的有机化学家在抗菌素，染料和甾体药物等的合成方面开展了相当出色的工作， 尤其是甾体的半合成工作取得了极大成功，为当时世界上正在发展的甾体抗炎 药和甾体避孕药工业打下了坚实的基础。从70年代起国际上的有机化学的发展 出现了新的高潮，有机化学成为化学中最大的一个分支，有机合成则成为有机

8、 化学中最令人注目的一个领域。1965年9月，我国科学家汪猷等成功地合成了具有生理活性的结晶牛胰岛 素。70年代中，前后合成了前列腺素E1(PGE1)，前列腺素F2a及3-乙基同系物(3 -Ethyl-PGF2a )和15-甲基前列腺素F2a 15-Methyl PGF2a )等前列腺素，以及 一大批昆虫(棉红铃虫等)信息素。此外这期间也开展了一些天然药物的合成研究， 如具抗癌活性的喜树碱和具抗疟活性的仙鹤草酚等。1978年作为中国科学院的重点研究课题启动了青蒿素的全合成研究。青蒿 素是中国科学家从中药中发现的新一代抗疟药，同时其独特的过氧结构也是对 有机合成的新挑战。1981年11月，我国科学家又在世界上首先人工合成了酵母丙氨酸转移核糖 核酸。1983年报道了从青蒿的另一成分一一青蒿酸出发合成青蒿素的工作。1984年进而完成了由香茅醛开始的全合成工作。国内90年代天然产物合成较前有很大的发展，合成目标涉及到多种类型的 化合物:周维善利用糠胺的不对称反应合成了一批生物碱，以及对苯乙烯内酯的 合成。王志勤、许杏祥等对康宁木酶素进行了合成。总之，50年代以来，尤其近20年来中国天然产物合成这一科学高峰的攀登 取得了很大的进展，缩小了与国际先进水平的差距。参考资料1、