肿瘤靶向药物

1、肿瘤靶向药物目前主要分子靶向药物分类各种靶向药物在中国上市时间肿瘤相关分子标记非小细胞肺癌相关分子靶点：NSCLC药物与靶点 靶向药物 靶点 阳性率 TKI 阿法替尼 EGFR 40-50% 克唑替尼ALK、ROS1、METALK（5%）ROS1（1%）MET（1%）结直肠癌的相关分子靶点： KRAS、NRAS BRAF乳腺癌的相关分子靶点： HER-2TOP2ABRCA1/2乳腺癌的基因检测拉帕替尼：是一种口服的EGFR抑制剂，用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌. 胃癌的相关分子靶点： HER-2 HER-2

2、表达情况最重要的临床意义在于进展期或晚期转移性胃癌的治疗。根据NCCN指南，对于不能手术的进展期胃癌、晚期转移性胃癌患者，推荐行HER-2检测。研究确定了曲妥珠单抗联合化疗在HER-2阳性的胃癌中的标准治疗地位。NHL：CD20（+） 美罗华(利妥昔单抗)是全球第一个被批准用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)的单克隆 抗体。VEGFR单抗：贝伐单抗（Bev）：是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。临床上主要用于晚期大肠癌、非小细胞肺癌等。多靶点抑制剂： 索拉菲尼（多吉美）：一种多激酶抑制剂。索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括

3、RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长. 索坦Sutent（苹果酸舒尼替尼胶囊Sunitinib Malate Capsules），是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(receptor tyrosine kinase inhibitor ,rTKI)。具有抑制肿

4、瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌作用的靶点包括：PDGFR(PDGFR和PDGFR),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret. UGT1A1基因多态性检测UGTs：尿苷二磷酸葡糖醛酰移酶，是一大类能催化葡萄糖醛酸与亲核底物结合的膜结合酶。临床意义：降低临床盲目使用伊立替康副反应的风险（腹泻）UGT1A1基因分型与不良反应发生率的关系 基因分型 分布频率不良反应发生率 7/7 10% 50% 6/7 40% 12.5% 6/6 50% 0 THANK YOU人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书，广泛阅读，古人说“书中自有黄金屋。”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，培养逻辑思维能力；通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，