2020年国家开放大学电大《药物化学》复习题

1、药物化学期末复习考试题库及参考答案一、单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A）A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（E）A巴比妥B苯巴比妥C异戊巴比妥D环己巴比妥E硫喷妥钠3.有关氯丙嗪的叙述，正确的是（B）A在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C2位引入供电基，有利于优势构象的形成D与Y-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E.化学性质不稳定，在酸性

2、条件下容易水解4.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（C）中枢兴奋抗癫痫抗焦虑抗病毒消炎镇痛A.B.C.D.E.5.氯苯那敏属于组胺H受体拮抗剂的哪种结构类型（C）i乙二胺类哌嗪类丙胺类三环类氨基醚类A.B.C.D.E.6.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（A）A巯基B酯基C甲基D呋喃环E丝氨酸7.解热镇痛药按结构分类可分成（D）A水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8.临床上使用的布洛芬为何种异构体（D）A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。9.环磷酰胺的作用位点是（C

3、）A.干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶C.直接作用于DNAD.均不是10.那一个药物是前药（B）A.西咪替丁B.环磷酰胺C.赛庚啶D.昂丹司琼E.利多卡因11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（D）A临床使用左旋体B只对革兰氏阳性菌有效C不易产生耐药性D容易引起聚合反应E不能口服12.喹诺酮类药物的抗菌机制是（A)A抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B抑制粘肽转肽酶C抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（A）A.3羰基B.A环芳香化C.13角甲基D.17羟基14.一老年人口服维生素D后,效果并不明显，医生建

4、议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（B）A该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C.该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D.该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E.该药物为注射剂，避免了首过效应。15.药物的代谢过程包括（A）A从极性小的药物转化成极性大的代谢物B.从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C.从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D.一般不经结构转化可直接排出体外16.下列药物中，其作用靶点为酶的是（D）A硝苯地平B.雷尼替丁C.氯沙坦D.阿司匹林E.盐酸美西律17.下列药物中，哪一个是通过代谢

5、研究发现的（A）A.奥沙西泮B.保泰松C5-氟尿嘧啶D肾上腺素E阿苯达唑18.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（B）A.盐酸吗啡B盐酸美沙酮C芬太尼D喷他佐辛19.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（E）利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短e.酰胺键比酯键不易水解20.非选择性A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（C）异丙氨基对甲氧基乙基）苯氧基丙醇A.1-3-2-2-（，二甲基苯氧基）丙胺B.1-26-2-异丙氨基（萘氧基）丙醇C.1-3-1-2-，丙三醇三硝酸酯D.123-，二甲基（，二甲苯基氧基戊酸E.22-525-2】.能

6、够选择性阻断P受体的药物是（C）1A普萘洛尔B拉贝洛尔C美托洛尔D维拉帕米E.奎尼丁22.有关西咪替丁的叙述，错误的是（E）a第一个上市的H受体拮抗剂2B.具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C是P450酶的抑制剂D.主要代谢产物为硫氧化物E本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解23.阿司匹林的结构表现，它是（A）A.酸性B碱性C中性D.水溶性24.属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（C）A.环磷酰胺B塞替派C.卡莫司汀D白消安E顺铂25.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（B）A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星26.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生

7、的旋光异构体有（b）a.2个B4个C6个D8个丄?.从结构分析，克拉霉素属于（B）A.B内酰胺类B大环内酯类C氨基糖甙类D四环素类28.在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（C）A抗炎强度增强，水钠潴留下降B作用时间延长,抗炎强度下降C水钠潴留增加，抗炎强度增强D抗炎强度不变，作用时间延长E抗炎强度下降,水钠潴留下降29.药物II相生物转化包括（D）A.氧化、还原B水解、结合C.氧化、还原、水解、结合D与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30.以下哪个药物不是两性化合物（D）A环丙沙星B.头孢氨苄C.四环素D大环内酯类抗生素31.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（C）A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺

8、基之间相隔1个碳原子吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子32.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（B）A.水解B.氧化C.重排D.降解33.马来酸氯苯那敏的化学结构式为（A）ClClOONNOHNOH.A.B.OHOHNOOClClOONOHNOH.C.D.OHOHNOOONOH.E.OHNOCl34.化学名为N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（C）A盐酸普鲁卡因B盐酸丁卡因C盐酸利多卡因D盐酸可卡因E盐酸布他卡因35.从结构类型看，洛伐他汀属于（D）A烟酸类B二氢吡啶类C

9、苯氧乙酸类D羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂36.非选择性a-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（C）A.1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.22-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37.下列药物中，属于H受体拮抗剂的是（C）2A.兰索拉唑B特非那定C法莫替丁D阿司咪唑38临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（A）AS（+）BS（-）R（+）DR（-）E外消旋体39.羟布宗的主要临床作用是（E）A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.止吐E.抗炎40.下列哪个药

10、物不是抗代谢药物（D）盐酸阿糖胞苷甲氨喋呤氟尿嘧啶环磷酰胺巯嘌呤A.B.C.D.E.41.氯霉素的4个光学异构体中，仅（D）构型有效A1R,2S（+）B1S,2S（+）Cis,2R（）1R,2R（）属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）42.C乙胺嘧啶氯喹甲氧苄啶氨甲蝶啉喹诺酮A.B.C.D.E.43.四环素类药物在强酸性条件下易生成（C）A.差向异构体B.内酯物C.脱水物D.水解产物44.下列四个药物中，属于雌激素的是（B）A.炔诺酮B.炔雌醇c地塞米松D.甲基睾酮45.下列不正确的说法是（C）新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容A.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用B.软药是易于被吸

11、收，无首过效应的药物C.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物D.定量构效关系研究可用于优化先导化合物E.二、多项选择题1.下列药物中，具有光学活性的是（BDE）雷尼替丁麻黄素哌替啶奥美拉唑萘普生A.B.C.D.E.2.普鲁卡因具有如下性质（ABCDA.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化偶联反应，用于鉴别D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明ABCD）A.1,4二氢吡啶环是必需的B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更

12、佳4.下列哪些说法是正确的（BCD）抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物A.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小B.C.赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合D.甲氨蝶吟是作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物e.DNAI氢化可的松含有下列哪些结构（）5.ACDE含有孕甾烷位有羟基位有羟基A.B.10C.11位有羟基位有羟基D17E.216.下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（AB44A.-3-酮B.C-13位角甲基C.A环芳构化D.-3,20-二酮7.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ACD）A16甲基引入可降低钠潴留作用B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C.为了稳定17B_酮醇

13、侧链D.为了增加糖皮质激素的活性8.属于酶抑制剂的药物有（ABD）A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9.属于脂溶性维生素的有（ACE）A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苄西林E.维生素D10.药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ACD）A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用11.地西泮的代谢产物有（AB）A.奥沙西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.氯氮卓12.下列药物中具有降血脂作用的为（AC）OClHNNHClA.B.ONHClOClO

14、HOOOSSOHD.C.OHOOHHH13.关于奥美拉唑，正确的是（ACD）+A.奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H/KATP酶结合，产生作用B.奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（+）异构体C.奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D.奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率14.下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（BD）为半合成抗生素用于解热镇痛具抗炎活性A.B.C.过量可导致肝坏死具有成瘾性D.E.半合成青霉素的一般合成方法有（）15.ABD用酰氯上侧链用酸酐上侧链

15、与酯交换法上侧链A.B.C.用脱水剂如缩合上侧链用酯酰胺交换上侧链D.DCCE.-16.下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（BE）甲睾酮可的松睾酮雌二醇黄体酮A.B.C.D.E.17.下列叙述正确的是（BCDE）硬药指刚性分子，软药指柔性分子A.“”药物可能成为优秀的药物B.me-too“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的C.通过药物的不良反应研究，可能发现新药D.E.前药的体外活性低于原药18.易被氧化的维生素有（ACE）A.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素DE.维生素C219.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ACE）通用名俗名化学名常用名商品名A.B.C.D.E.20.

16、以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（ABCD）A布托啡诺B二氢埃托啡C纳洛酮D.纳布啡21.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（AC）A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B.碱性较强C.酰胺键比酯键较难水解D.无芳伯氨基22.利血平具有下列那些理化性质（ABCD）A.具有旋光性B.光和酸催化都可导致氧化脱氢C.在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解23.西咪替丁的结构特点包括（BCE）含五元吡咯环含有硫原子结构含有胍的结构A.B.C.含有氨基噻唑的结构含有两个甲基D.2-E.24.对氟尿嘧啶的描述正确的是（ABCDEA.是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到

17、的药物B.属酶抑制剂C.属抗癌药D.其抗癌谱较广E.在亚硫酸钠溶液中较不稳定25.青霉素钠具有下列哪些性质（BE）A.遇碱旷内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有a-氨基苄基侧链E对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效26.下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（CD）胰岛素影响体内的钙磷代谢A.激素与受体结合产生作用B.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位C.激素药物通常的剂量都较小D.激素都具有甾体结构E.属于肾上腺皮质激素的药物有（）27.BCE醋酸甲地孕酮醋酸可的松醋酸地塞米松己烯雌酚醋酸泼尼松龙A.B.C.D.E.三填空题1.硫酸沙丁胺醇属于p受体激动

18、剂，具有较强的作用。扩张支气管2.我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体3.根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是药物。结构非特异性结构特异性4.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是。正辛醇5.Prodrug翻译为中文是前药6.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性，作用减弱。增强镇痛与成瘾性7.将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性作用增加。增强镇痛与成瘾性9.维生素A与维生素A的区别在于，其活性与维生素A相比211较弱10.维生素E的抗氧化能力与分子中将在雄激素17a位引入乙炔基其雄性作用。环上多一

19、个双键基多少有关。甲11.，在雄激素17a位引入甲基其雄性作用。减弱增强12.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物齐多夫定13.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其芳构14临床上使用的麻黄碱的构型为。1R，2S影响不大，主要影响其化物。15.强心苷类药物分子中糖的部分对活性药代动力学16.维生素b在体内需转化为生物活性。黄素单核苷酸黄素腺嘌呤2二核苷酸性质。才有17.链霉素在结构上属于抗生素。氨基苷类18.为防止雌二醇的17位炔19.乙烯雌酚与羟基氧化，可以在17位引入基。相似，所以具有相同的作用。雌二醇20.羟布宗为保泰松21.药物的作用靶点主要有四种：、体酶离子通道四、写出下列药物的通

20、用名、结构类型及其临床用途在空间结构的体内代谢物。和核酸。OOFOHNNHN1.诺氟沙星喹诺酮类药物抗菌药OHOHNHClNOCl2.氮甲氮介类抗肿瘤药OHHSNHNHN2OCOOH3.氨苄西林B-内酰胺类抗生素COOH4.布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药ONHNNONHN2OH5.阿昔洛韦核苷类抗病毒药物OCOCH3COONHCOCH36.贝诺酯水杨酸类解热镇痛药NOHNNNCHCCH22NNFF7.氟康唑唑类抗真菌药物OHCCHO8.炔诺酮甾体类孕激素NO2HCOOCCOOCH33NCHHC339.硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂HCHNO2NSNNHCHO3H10.雷尼替丁咪脲类抗溃疡药ONNC

21、l11.地西泮苯二氮卓类镇静催眠药OHOHOOOHOH12.维生素C咲喃酮类维生素ClONOHF13.氟哌啶醇丁酰苯类药物抗精神病药物ONHOHHCl14.盐酸普萘洛尔芳氧丙醇胺类化合物治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压OOOHOOHHFHO15.醋酸地塞米松糖皮质激素抗炎药物ONOHClHN16.盐酸普鲁卡因苯甲酸酯类局部麻醉药2ONHNOHNHNN2O17.阿昔洛韦非糖苷类核苷类似物抗疱疹病毒000SONNHHClNH018.格列本脲磺酰脲类药物降血糖五、完成下列药物的合成路线1.以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑

22、NS0C12H00NaOCH/Me0H30N0NS0NH0N0NNSNSHNCl0HNC1C000HH02.以2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷NHNH2S(2)HC1S拆分00C1HH000(1)HCH0NN0SSCICICI(士)-clopidogrel(+)-clopidogrel3.以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪0000HOSOClSS2HNNH22ClNH2ClNH2HClOOOOOOOOSSHNSSNHCl2ClNH,HOHCHO32ClNClNH2H4.以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星000000OFFOHFOFOOHNNClHNClOOClClClClHN5-以丙二

23、酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥CHCHBrBr320EtONaEtONaOOHClNHcONH22EtONaNNHOOONONaONOOOOOHH6以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺OHHPOCl,pyridine3NOHHO,acetone200000ClClClPClPPHONNNHNCHCHCH0H2Cl2222NHNHClClCl7以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利CHcOSHSOCI32OH0(R,S)(R,S)HON1.(CH)NHOH61122.OH(R,S)(S)000HOH00OOSClSOHSNSNOOOOH8.以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明HONHNaOH(CH)SO2324C

24、H3NClHC3BrCHO3CHCHCHCHCH33333NaONNONNON(CH)BrHON33CHHCCHHCCH33333OO9.以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定0NHONODMFNHCl,DMF4HOHOOONHFFNFNLiNN0300NClOHOHON3六、简答题为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？1.+答：(1)质子泵即H/K-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子+泵抑制剂即H/K-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的

25、抑制剂。(2)H受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂2的作用较H受体拮抗剂专一，选择性高，副作用小。22.简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢（2）第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。（

26、4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物3.请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。（1）水溶性水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。（2）脂溶性细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去

27、（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。4.巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性；（2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有CONHCONHC。的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。经典受体拮抗

28、剂有何突出的不良反应？第二代受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。5.HH11答：传统的受体拮抗剂（年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过H801血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于受体拮抗作用选择性不够强，故H1常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类5-H1受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此，限制药物进入中枢和提高药物对H受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导1思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedative）H受体拮抗剂（1981年以后上市，又称为第二代抗1组胺药）。通过引入极性或易电离

29、基团使药物难以通过血脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。6.解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。答：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药（prodrug）。概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。7.Misop

30、rostol是PGE的衍生物，与PGE相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。11答：米索前列醇与PGE结构上的差别在于将PGE的15位羟基移位到16位，并同时在16a位引入11甲基，PGE通过血流流过肺和肝一次，失活80%，半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列1腺素脱氢酶的作用下，15位羟基被氧化成羰基失活。将羟基移位并引入甲基后，立体位阻增加，16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代谢失活的时间变慢，作用时间延长，且口服有效。8.比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。答：Atropine及合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键

31、两部分结构，与乙酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团（R=R=苯基或R=苯基、R=1212环己基等，也可为杂环。R为羟基或羟甲基活性增强）。M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，3正离子部位可与受体的负离子部位结合，而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合，阻断乙酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。9.讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系。答：苯乙胺是产生活性的基本结构，最佳是两个碳原子，碳链延长或缩短会使活性降低。由于B位有羟基存在，产生两个光学异构体，活性上有差别，R-构型的活性比S构型大。侧链氨基上的烷基体积的大小影

32、响受体的选择性，一般而言，N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基，对B受体的亲和力强，例如异丙肾上腺素。如果N-双烷基取代，可使活性大下降，在氨基a位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类，例如麻黄碱，由于可阻碍MAO酶的氧化作用，作用时间较长。10.前列腺素类化合物的结构特点是什么？答：前列腺素（简称PG）是一类具有一个五元酯环，带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳原子的不饱和脂肪酸。根据分子中五元酯环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为AB、C、D、E、F等类型，用PGA、PGB、PGF表示。11.为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？答：由于青

33、霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，B-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。12.洛伐他汀Lovastatin为何称为前药？答：洛伐他汀是一种无活性前药，需在体内将内酯环水解成开链的卩-羟基酸衍生物才有抑酶活性，因为该开链的羟基酸结构部分，恰好与HMG-CoA还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有相似性，由于酶识别错误，与其结合后即失去催化活性，使胆固醇合成受阻，故能有效降低血浆中的胆固醇。国家开放大学（中央广播电视大学）国家开放大学学习指南课程教学大纲第

34、一部分大纲说明一、课程性质与任务国家开放大学学习指南是国家开放大学（中央广播电视大学）在本、专、一村一所有专业的一年级第一学期开设的、起到基础导学作用的一门统设必修课。课程任务是：以完成学习任务的过程为导向，从学习者如何完成国家开放大学规定的专业学习任务的角度，让学习者学会如何完成一门课程的学习、一个专业的学习，同时描述国家开放大学基本的学习方式，说明国家开放大学的学习环境，解释国家开放大学学习平台上基本术语的涵义，使学生能使用学习平台的基本工具辅助完成学习活动，并且了解国家开放大学学生相关事务与管理规定。使学生初步具备利用现代远程技术在国家开放大学进行学习的能力。二、先修课要求无三、课程的教

35、学要求理解国家开放大学课程、专业平台，熟练基本的远程技术学习操作技能，掌握远程学习的学习方法，较好利用国家开放大学资源和学习支持服务。四、课程的教学方法和教学形式建议本课程的特点是：网络课程完善、课程内容新、课程形式丰富、实践性强、涉及面广，因此建议通过网络，在计算机教室（或计算机多媒体教室）进行授课、答疑和讨论。讲授与实践统一考虑为加强和落实动手能力的培养，应保证上机机时不少于本教学大纲规定的学时。对于重要概念、关键技能和方法等问题可辅以网上答疑讨论的形式。五、教学要求的层次课程的教学要求大体上分为三个层次：了解、理解和掌握。了解：能正确判别有关概念和方法。理解：能正确表达有关概念和方法的含

36、义。掌握：在理解的基础上加以灵活应用。第二部分教学媒体与教学过程建议一、课程教学总学时数、学分数课程教学总学时数为18学时，1学分。其中网络课程为13学时课堂练习和实验为5学时。二、课程呈现方式课程以网络课程为主，这是学生学习的主要媒体形式，因此课程呈现方式以视频、动画为主，配以必要的文字说明，每段视频、动画不超过8分钟。视频以学习发生的场景为主，也可以是学生访谈，体现一定交互性。课程内容可以在手机、PAD、计算机、电视等多种终端上呈现。根据课程呈现方式，课程要做到只选取完成国家开放大学学习的必备知识，摈弃过多的理论知识，尽可能简捷。实用、方便、模块化设计，基于问题、案例形式呈现。概念清晰、条

37、理分明、深入浅出、便于自学。在内容上要紧密围绕培养目标，突出重点、兼顾般，反映当代最新技术及应用。三、主要教学媒体的使用与学时分配章节序号教学内容网络课程学时课堂练习和实验学时1认识国家开放大学312完成专业学习313完成课程学习314网上学习操作技能215学生事务服务21合计135四、考核本课程采用上机操作的考核方式，100%国家开放大学考核。开放教育的学生应严格执行该课程的有关考核文件。第三部分教学内容和教学要求1、学习活动一：认识国家开放大学（3学时）【教学内容】任务一走进国家开放大学一）基本介绍介绍国开的历史，办学模式，提供的学科门类等。（二）案例导入由国家开放大学的学生讲述参加国家开

38、放大学学习的体会与收获（由学生讲，把国家开放大学学习的特点和优势讲出来，包括学习时间、学习方式等等。）（三）国家开放大学的学习环境在线学习平台；教师（教师群体与角色）；学习者（个人角色与学习小组创建）；学习资源（文字教材、录像、网络课程、流媒体资源、全媒体数字教材、小课件等）；学习活动（网上教学活动、论坛讨论）；支持服务（获得途径：面对面的服务、电话、短信、电子邮件、网上论坛、在线即时答疑系统）；（四）拓展内容报名渠道，获得学习资源，买书，有困难时候如何寻求帮助。任务二如何有效学习（一）学习策略纸质学习和电子学习的认知策略；制定计划、自我监控与调节；学习时间管理、学习资源与环境利用、互动空间与

39、手段（QQ群、课程论坛、学习空间）、学业求助策略。（二）学习方式自学（自己阅读学习资源，做测试与练习）；听讲（听看讲课视频或音频、面授）；3.体验；4.探究；5.问题解决；任务三学前准备了解并完成一些学前准备工作，从学习方法、知识储备、计算机技能、学习环境等多方面了解自身的情况，为日后学习奠定基础。【教学要求】了解：国家开放大学的基本介绍，教学环境；掌握：国家开放大学的学习策略与方式；掌握：在国家开放大学进行学习的学前准备；2、学习活动二：完成专业学习（3学时）【教学内容】任务一走进专业1专业概况、专业培养方案及实施细则，专业学习的知识、能力要求。2本专业师资队伍、学生概况、毕业生风采。任务二

40、专业学习过程和评价本专业的学习过程及主要环节该专业与社会证书或社会考试的接轨，学分互换等问题。任务三学位授予及其他申请学位相关要求。了解转专业、转学等相关政策。【教学要求】了解：国家开放大学的专业概况及师生概况；掌握：国家开放大学专业学习过程及主要环节了解：国家开放大学的学位授予资格、转学与转专业相关要求3、学习活动三：完成课程学习（3学时）【教学内容】任务一选择课程通过学习风格测试、咨询学业顾问、体验课程学习，进一步明确个人的学习要求，找到自己需要学习的课程组合。1搜索课程；2了解课程；3体验课程。任务二课程学习从国家开放大学学习指南课程入手，完成各学习任务，制定学习计划，并最终拿到国家开放大学学习指南课程的单科结业证书。1