三七的活性成分研究进展

1、三七的活性成分研究进展1三七的历史来源三七是我国的特有药用植物，且仅产于我国的西南部，当地民间发掘使用源远流长。其在国内外久负盛名，自古就有”止血神药”的美称。古代民医对卓有良效的药物均按秘药家传而不对外，所以三七的实际运用应比记载要早得多。目前能查证的最早使用记载为杨清叟（1378年）的仙传外科方集，距今已有600多年。自1578年著名药物学家李时珍在其不朽名著本草纲目中收载三七之后，历代若干医书，对其均有记载。李时珍誉之为“金不换”。清朝前期的医学著作本草纲目拾遗中说：“人参补气第一，三七补血第一，味同而功亦等。”故称“北参南七”，为中药之最珍贵者。2.原植物鉴定三七为多年生草本植物，高达

2、3060cm。根茎短，茎直立，光滑无毛。掌状复叶,具长柄，34片轮生于茎顶；小叶37,椭圆形或长圆状倒卵形，边缘有细锯齿。伞形花序顶生，花序梗从茎顶中央抽出，长2030cm。花小，黄绿色；花萼5裂；花瓣、雄蕊皆为5。核果浆果状，近肾形，熟时红色。种子13,扁球形。花期68月，果期810月。厦Q吧三七生于山坡丛林下。现多栽培于海拔8001800米的山上主要产于云南东部（滇七）及广西西部右江流域的田东、田阳等县（田七）3.药材鉴别3.1.性状鉴别主根呈圆锥形或短圆柱形，长16厘米，直径l4厘米；顶端有茎痕，周围有瘤状突起的支根痕，形似猴头，习称“猴头三七”表面灰褐色或灰黄色；体重，断面呈灰绿色或黄

3、绿色，木部微呈放射状排列，习称“铜皮铁骨”气微，味苦回甜。筋条呈圆柱形或圆锥形，长26cm，上端直径约0.8cm，下端直径约0.3cm。剪口呈不规则的皱缩块状及条状，表面有数个明显的茎痕及环纹，断面中心灰绿色或白色，边缘深绿色或灰色。三七以夏秋采者，充实饱满，个大，根茎粗壮，颗粒大而圆（俗称“猴头”、“狮子头”、“田螺笃”），表面灰褐色有光泽，肉色黑褐带绿无裂痕（俗称“铜皮铁骨”），味苦回甘浓厚的春七为佳，称为“春七”；冬采者，形瘦皱缩，质量较差，称为“冬七”3.2显微鉴别根的横切面木栓层为数层细胞。韧皮部散布树脂道。形成层环常略弯曲。木射线宽广，木质部导管近形成层处稍多，作径向排列。薄壁细胞

4、含淀粉粒，并有少数草酸钙簇晶，射线细胞中淀粉粒尤多。粉末显微：本品粉末灰黄色。淀粉粒甚多，单粒圆形、半圆形或圆多角形，直径430微米；复粒由210余分粒组成。树脂道碎片含黄色分泌物。梯纹、网纹及螺纹导管直径1555微米。草酸钙簇晶少见，直径5080微米。3.3理化鉴别取本品粉末0.5g，加水5滴，搅匀，再加以水饱和的正丁醇5ml，密塞，振摇10分钟，放置2小时，离心，取上清液，加3倍量以正丁醇饱和的水，摇匀，放置使分层(必要时离心)，取正丁醇层，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取人参皂苷Rb对照品、人参皂苷Re对照品、人参皂苷Rg对照品及三七皂苷R对照品，加甲醇制成每1ml各含

5、0.5ml的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各1卩l,分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇-水(15:40:22:10)10C以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以硫酸溶液(110)，在105C加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；置紫外光灯(365nm)下检视，显相同的荧光斑点。4化学成分三七主要含有含三类活性成分：皂苷、田七素(田七氨酸)和黄酮类化合物。1三七皂苷皂苷是三七中多种有效成分中的主要一种，迄今为止共分离出24种皂苷，全属达玛烷型皂苷，按皂甙元类型又可细分属三种：20(s)原人参二

6、醇皂苷型共14种；2o(s)原人参三醇皂苷型共9种：人参一种新皂苷，三七皂苷一B1,其皂苷元为达玛20(双)一稀一3B,1213、6、25四醇。三七中不含人参皂苷R0，也不含齐敦果酸。其含量有以下规律：三七随生长年龄的长期有效的积累而增加，而且23年生三七的有效成分积累速度较慢。35年生三七有效的积累速度较快，所以采摘三七以45年为佳。留种对三七有效成分的影响，证明不留种的春三七有效成分优于留种的冬三七，可咼达15%左右。不同部位皂苷含量不同，研究证明在三七的全株中皂苷的含量由高到低依次是花蕾、剪口、三七头、叶、荆条、侧根、细根、茎的含量最少，而且抽苔期去花蕾将明显增加三七的质量及产量。三七根

7、部不同组织结构中有效成分的研究证明皮质部与木质部皂苷含量无显著差别。不同产地三七成分的研究证明。产地是影响三七质量主要因素，云南三七花中的有效成分比广西三七花高2.072.79倍。42三七中氨基酸成分三七中氨基酸的成分是除皂苷之外最主要的活性成分。云南三七中测定含有16种以上的氨基酸，总量约占7.73左右，其中有7种是人体必须的氨基酸。三七止血素的活性功能能显著增加血小板的数量而发挥良好的止血作用。与止血芳酸相比，100mg缩短出血时间30秒.而止血素lmg缩短时间5rain,效果显著。止血素以1mg止血效果最强.效果随剂量减低而减小。口服、注射均有效，与半数致死量相差1000倍以上，所以使用

8、安全。尤其人工合成的D型化合物其毒副作用比三七提取物更小，对血小板病有显著疗效。三七素与氨基酸总量成正比，一般三七素以80头春三七含量为优，部位中三七素在三七花中含量最高，而200头含量最低。4.3黄酮类化合物三七中含黄酮类化合物活性物质，分离鉴定证明有黄酮A及B2部份均为槲皮素黄酮类化合物是一种生理活性广泛，毒性较低，药用过程需较长时间才产生明显临床效果的活性物质.其作用虽较生物碱强，但较强心苷为弱，但对毛细血管通透性、消炎、镇静、抗出血低张作用均有效。对三七黄酮类物质的研究证明：三七皂苷抗缺氧作用显著，而黄酮部份增加冠脉流量作用显著，二者合用则生理活性最强，若与三萜类合用有比单独使用槲皮素

9、更明显的抗动脉粥样硬化作用。同时槲皮索还有抗肿瘤发生的抑瘤作用。除此之外还有一定的抗炎、抗过敏、增强肾上腺素、祛痰、镇咳、平喘、降压的作用，所以黄酮类的成分.应当是三七中很重要的活性成分之一，有待认真研究其临床的开发应用。4.4多糖成分所有植物的多糖物质具有不同程度的免疫促进活性作用。三七多糖物质同样可促进巨细胞及抗体分泌细胞的活性，从而提高人体免疫功能。三七的多糖系SA动物试验中可增强网状内皮系统的活性。从多糖含量比较看西洋参、人参、三七的含量依次排名，而西洋参对免疫的作用已被证实，由此可见.三七的总含糖量，不如西洋参及人参，其免疫促性活性作用，在临床中也没有被排在重要位置，应也符合试验研究

10、的结果。油脂三七的油脂成分为2部份.即三七根中的挥发油部分。专家从三七皂苷以外的化学成分中分离出95种化合物，其中有73种系挥发油成分。其中包括具有抗癌活性的P榄香烯，之外73种中有20种属萜烯类化合物，之外还含有酶类及烷烃类之外云南三七花中倍半萜类及酯类的含量都比广西三七含量高22.7倍左右。三七与人参的挥发油成分大体相近，其生物功能主要是对大脑和延髓有一定的抑制作用，临床可用作镇静、安神的功能。此外，植物的油成分主要储存于种子仁中，如油脂中含有特殊脂肪酸时，往往具有特殊的生理活性。三七的种仁油是除挥发油外的另一类脂肪物。淡黄色具有特殊的三七香味。含总脂肪酸73。不皂化物约在1.52范围内。

11、脂肪酸的90系不饱和脂肪酸，质量好但含三烯酸量低，所以对血脂影响很小。这与临床应用中三七对降脂功能影响不明显一致。三七脂性成分中的不皂化物分含五个单体，其中含B一谷甾醇，该物则具有一定的降血脂及抗皮肤溃疡的功能。另分离出羽扇豆醇，它的存在证明了三七是一种古老的药材，是人参属植物中较原始类型的证明。并处于正进化过程中。其抗癌作用正在研究之中。微量元素对三七的研究证明其中含有26种无机元素，而其中含量较高的分别是K、Na、P、Ca。它们与人体的抗肿瘤、抗菌、抗风湿作用相关，而且在人体内产生更强的活性作用及协同的抗病意义。三七中ca的含量是无机元素中最高的，其钙离子与三七的止血功能相关联。而P则与三

12、七中止血活性ADP的合成相关。与人参及西洋参比较三七中微量元素除铁之外均比人参及西洋参低。三七中无锶，是一特殊微量元素。而云南三七中缺铜，除此之外其他元素均高于广西田七，云三七中钾含量最高，与人参属相似，由于三七喜阴凉环境生长，其元素与土壤相关但却无显著的富集作用。三七长期以来具有止血及活血的双向特殊功能，临床上常有“矛盾”理论之称。但三七化学成分的研究恰恰解决了人们困惑的三七既止血又能活血化瘀的多功能协调作用，而且临床证明单用止血素确会出现止血留瘀的问题和神经毒副作用但整三七入药则无此毒副作用。药理作用及临床应用在数百年临床应用中，三七被认定为“外伤科的圣药”，“治一切血症”，“止血之神药，

13、理血之品”被给予了极高评价。其药理作用主要有以下几个方面：5.1对心脑血管系统的作用三七的化学成分中的主体是三七皂苷，它的主要功能就是对心脑血管的作用，并能降低血黏度，影响血脂、血糖，消散已凝结的瘀血（如血栓）。因此，三七的活血化瘀功效，从其所含的化学成分来看也应是主要功效。而且除皂苷之外，还有黄酮成分也证明是对心脑血管有效的重要活性成分。其对心脑血管的作用主要体现在以下几个方面：对心脏的影响：PNS能明显改善左室舒张功能，其机制可能与提高心肌细胞内肌质网钙泵活性、纠正心肌细胞钙离子（ca2+）超负荷及减轻左室心肌重量有关。对心肌细胞的保护作用：钱越洲等利用改良的灌流装置建立离体大鼠心脏缺血再

14、灌注损伤动物实验模型，分别用不同剂量的三七有效成分Rx和异搏定再灌注缺血离体心脏。结果发现三七有效成分Rx能增强心肌收缩力，减低心率，增加心排出量，抗氧自由基的产生，减轻心肌耗能，减轻心肌损伤程度，降低LDH、CPK的释放，保护内皮细胞，且剂量与效应成正比关系，提示三七有效成分Rx对离体心脏缺血再灌注损伤影响具有保护作用。研究进一步发现，三七皂苷能明显减少心肌细胞的损伤，表现为CMB释放明显减少，以及心肌细胞超微结构损伤的减轻，同时，三七皂苷也能明显减少I/R导致的心肌细胞凋亡，表现在心肌TUNEL阳性细胞数明显减少。研究还发现，三七皂苷预处理后Bax蛋白表达受抑制，Bcl一2/Bax比例明显

15、升高，提示PNS预处理是通过抑制Bax表达，提高Bcl一2/Bax比例，起到与缺血预处理相似的心肌保护作用的。对血压的影响：PNS具有直接扩张血管，降低血压作用。目前普遍认为PNS为钙通道阻滞剂，其扩血管机制可能是PNS具有阻断去甲肾上腺素所致的ca2+内流的作用。还具有降低动脉压及略减心率的作用，使心脏工作量减低。抗心律失常作用：三七皂苷对几种实验性心律失常模型（氯仿诱发的小鼠心室纤颤、氯化钡和乌头碱诱发的心律失常）均有明显对抗作用，其作用机制可能通过拈抗钙的作用而产生。三七皂苷能非竞争性对抗异丙肾上腺素加速心率作用，且此减慢心率作用不为阿托品抑制，提示其抗心律失常作用并不是通过竞争性阻断肾

16、上腺素B受体或兴奋M胆碱受体所致，而是与心肌的直接抑制有关。抗动脉粥样硬化作用：以三七等为主要成分的复方血栓通胶囊具有扩张细动脉和细静脉的口径，改善微循环，增加组织的血流灌注量，延长组织缺氧生存时间。并且，三七既有增加凝血酶、缩短凝血时间，又具有促使血块溶解、促进纤溶的作用，王美玲等用其治疗闭塞性周围动脉粥样硬化患者有效率达88。6耐缺氧及抗休克作用：现代药理学的研究表明，三七所含的三七皂苷和黄酮苷有明显扩张冠状动脉，增加冠状动脉流量的作用，并可减少心耗氧量，增强心肌的耐缺氧能力。因此，三七能祛瘀通脉，活血养心。费震字等用缺血性心肌损害模型，发现三七皂苷能够减轻心肌细胞缺血性损害时形态的改变和

17、酶的释放，维持DNA的形成，认为三七能在细胞水平保护心肌细胞缺血性损害。江洪等研究以三七为主的心可舒胶囊，发现其可增强心肌对缺氧的耐受性，对家兔急性心肌缺血有一定的保护作用，并可降低TC和TG，因而用于治疗冠心病心绞痛收到较好的疗效。三七能增加冠脉血流量，减少心肌耗氧的作用，故被广泛应用于心血管疾病的治疗。孙翔应用三七粉合单硝酸异山梨酯治疗缺血性心脏病并发心绞痛患者，有效率高达95.8。7对脑缺血的影响：药理研究证实，三七皂苷可扩张血管，增加脑血流量，抑制血小板聚集，降低血液黏度，改善缺血区的血液供应，特别是通过缺血边缘区侧支循环的开放，使半暗带的缺血、缺氧得到改善，有利于促进可逆性神经元的恢

18、复。杨华等用血塞通注射液治疗急性脑梗死患者，有效率达97.37，且安全可靠。8对肝脑等脏器缺血再灌注损伤的保护作用：呙登俊等采用线栓法阻断大脑中动脉制作局灶性脑缺血模型，缺血1h后恢复再灌注，并腹腔注射中药三七。结果局灶性脑缺血后在缺血周围区神经元出现结构重塑，中药三七治疗可加速这过程并促进功能恢复。元文勇等发现PNS在大鼠肝脏IR早期主要通过直接清除自由基及提高线粒体SOD活力而减轻和预防大鼠IR肝细胞线粒体的损伤。9.对血管平滑肌的作用：PNS扩张血管平滑肌作用具有血管选择性，可能为钙通道阻滞剂。PNS还可以通过抑制血管平滑肌细胞增生而发挥广泛的抗动脉粥样硬化的药理作用和提高机体纤溶能力，

19、预防血栓形成的作用。5.2对血液系统的作用止血作用三七能缩短凝血时间及缩短凝血酶原时间,并可降低毛细血管通透性。三七水溶性成分三七素能缩短小鼠的凝血时间,并使血小板数量显著增加。它主要通过机体代谢,诱导血小板释放凝血物质而产生止血作用。三七中原人参的三醇型皂苷可使血小板内cAMP含量增加，减少血栓素A(TXA)的生成。因此，三七总皂苷具有明显抗凝、抑制血小板聚集作用。抗血小板聚集及溶栓作用：PNS主要通过改善血管内皮的功能，改善血流状态，改善血液成分来达到抑制血小板黏附和聚集，抗血栓形成的目的。研究显示，三七皂苷可明显降低实验性血栓形成，并且以剂量依赖方式抑制凝血酶诱导的血小板聚集，还可抑制凝

20、血酶诱导的正常血压及肾性高血压大鼠血小板内游离钙浓度升高。5.3对神经系统的作用对中枢神经的抑制作用：三七地上部分对中枢神经有抑制作用，表现为镇静、安定与改善睡眠等功用。三七皂苷、三七单体G2Rbl均有显著的镇静作用，并能协同中枢抑制药的抑制作用，这种中枢抑制作用部分是通过减少突触体谷氨酸含量来实现的。镇痛作用：三七叶、根、花总皂苷均有镇痛作用，对醋酸扭体反应法、热板法和烫尾法致痛小鼠均有不同程度镇痛作用。PNS、G2Rbl化学性和热刺激性引起的疼痛均有明显的镇痛作用，且PNS是一种阿片肽样受体激动剂，不具成瘾不良反应。对神经系统的其他作用：PNS对猫急性脊髓损伤后，早期的继发性损害具有一定的

21、保护作用，其主要机制可能在于其能增加脊髓伤区供血，改善微循环，具有钙离子拮抗样作用及明显抗氧化作用。此外，三七皂苷还具有抑制神经细胞的凋亡，保护过氧化物歧化酶（SOD）酶活性，减少丙二醛（MDA）生成的作用。三七皂苷Rgl能明显减弱Dgla衰老小鼠学习记忆能力的下降，跳台和Y型迷路成绩显著提高。同时，对亚硝酸钠及40乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。5.4抗炎作用有研究表明，以三七为主要成分的复方田七胶囊不但能够清除氧自由基，增强内源性超歧化酶的活性，加强集体对氧自由基的清除能力，减轻氧自由基引起的连锁反应，降低血中脂质过氧化，而且能使机体内源性EGF处于高水平状态减轻组织水肿、炎

22、症、变性坏死，加快病灶清除和组织修复，从而对创伤的机体起到保护和修复的作用。5.5对免疫功能的影响周小玲等应用免疫学细胞技术，对对照组和实验组的Wistar雄性大鼠进行免疫功能指标测定，结果发现三七总皂苷能明显提高肺泡巨噬细胞（AM）及外周血中性粒细胞（PMN）的吞噬率，降低外周血白细胞移行抑制指数（MI），对脾细胞特异性玫瑰花环形成细胞率无明显影响。说明三七总皂苷能提高大鼠的特异性和非特异性细胞免疫功能。赵鹏等研究发现，三七皂苷能明显刺激小鼠的脾淋巴细胞增生、转化作用，促进小鼠迟发型变态反应作用，提高小鼠抗体生成细胞细胞活性，从而增强小鼠的免疫力。5.6对肝功能的影响PNS可提高肝组织及血清

23、超氧化物歧化酶的含量，减少肝糖元的消耗，改善肝脏微循环，减轻线粒体、内质网等细胞器的损伤及肝纤维化。元文勇等还发现PNS在大鼠肝脏IR早期主要通过直接清除自由基及提高线粒体SOD活力而减轻和预防大鼠IR肝细胞线粒体的损伤。抗肿瘤作用三七中人参皂苷R岛能抑制前列腺癌LNCaP细胞的增生，对Lewis肺癌的生长也有明显抑制作用。人参皂苷Rh2能诱导人肝癌SKHEP一1细胞、鼠神经胶质瘤C6Bu一1细胞等多种肿瘤细胞发生凋亡；诱导黑色素瘤BI6细胞分化，表现为黑色素生成能力明显增加，黑色素颗粒增多，形态向上皮样细胞分化，细胞呈网状结构。抗衰老作用与降血糖作用三七皂苷能显著降低大鼠脑组织和血液中LPO

24、含量,提高脑组织及血液中SOD活性，因而具有抗衰老、预防动脉硬化的作用。三七皂苷Rgl可通过抗氧化作用和抑制胞内钙超载，从而抑制神经细胞凋亡和前炎因子增多，延缓衰老。三七皂苷cl能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖，并呈量效关系趋势，与胰岛素的降糖效应无协同或拮抗作用，在促进肝细胞对糖氧化和糖原合成方面较胰岛素作用强。有许多文献报道三七具有滋补、增智、降血脂等众多作用。综上所述，三七对血液系统、心血管系统、神经系统、免疫系统等均具有广泛的作用，而且能抗炎、抗肿瘤、抗衰老等，临床上广泛地应用于心血管疾病、肝炎、外科疾病的治疗。因此，三七是一味具有广阔开发应用前景的药物。常见伪品在民间以“三七”或“土三七

25、”等命名使用的草药很多，极易与正品三七混淆，其中最常见的为“菊叶三七”和“景天三七”。菊叶三七（又名水三七），来源于菊科植物菊三七的干燥根茎，主产于广西、贵州、云南、四川等地、喜生长在阴湿肥沃土壤地区，其根茎呈拳形或团块状，长3cm6cm,直径3cm左右，表面灰棕色或灰黄色（鲜品带紫红色）全体有瘤状突起及断续弧状沟纹,顶端常有茎基或芽痕，下部有细根或细根断痕。质坚实，不易折断；断面灰黄色（鲜品白色），显菊花心，气微，味甘淡后微苦。具有止吐血、衄血、祛瘀行血的功效。景天三七（又名土三七），来源于景天科植物景天三七的根或全草，主产于江苏、浙江等地，我国北方多有分布，野生在山坡岩石间或阴湿墙缝中。全

26、草之茎为青绿色，折断面中空。叶皱缩，上下表面均为灰绿色。根呈块状、肉质，支根圆柱形或略带圆锥形，表面暗褐色，呈裂隙状，干燥后质松，气微，味微涩。市场上除了混淆品以外，也存在着很多伪品，因此要注意鉴别，以免上当受骗。莪术加工伪制而成的三七，是较为常见的假三七之一。这些假三七是由姜科植物广西莪术或莪术的干燥根茎经雕刻伪制而成。形似三七，表面光滑呈灰褐色，周围有雕刻的瘤状突起或横向皮孔样疤痕，并可见有刀刮痕，质坚实，体重，断面浅棕色，或带黄绿色角质样，有浅棕色内皮层环纹，并散有深棕色点状筋脉，微具姜辛气，味微苦辛。藤三七也经常被不法商贩伪制成三七销售，藤三七块茎，又名藤子三七、落葵薯，来源于落葵科植

27、物藤三七的干燥块茎。经加工略煮后伪充三七出售。藤三七原为云南思茅地区的民间草药，药用部位为其藤上叶腋处生长的瘤块状珠芽，具有滋补、强壮腰膝、消肿散瘀的作用。其块茎呈不规则纺锤形或圆柱形，有的稍扁略弯，长3cm8cm,直径lcm3cm,全体有多数呈瘤状突起的芽及折断后的圆形疤痕，表面灰褐色，有弯曲的纵皱纹及少数的残留须根。体较重，质坚脆，三七，长期在中医里用于治疗脑血管病、调节免疫功能、降血脂、止血等方面效果显著。为提高三七中药的生物利用度，充分发挥三七的药用价值，对它的有效药性成分进行提取,获得较高纯度的活性药物，造福人类。因此，三七的价值所在，一些不法商贩在利益的趋使下，在正品的三七中掺杂了

28、假劣药材，严重影响了三七的疗效，甚至危害患者的生命健康。所以，在用此药时要特别注意加以鉴别。结论经过几个月的不断学习，查阅原始资料，收集文献资料，核对标本和走访药材公司以及实验室进行显微鉴定研究等。对三七的历史基源，性状鉴定，显微鉴定，理化鉴定和化学成分鉴定及药理作用和临床应用等相关只是都有了很透彻的理解。国药之宝三七，含有二十种皂甙活性物质，十七种人体必需的氨基酸，十一种维生素等成份。其活血散瘀，消肿止痛的功能驰名中外，具有滋补强壮、抗疲劳、耐缺氧、抗衰老、降血糖血脂、活血生肌、保持血压正常，抑制血小板聚集，增强人体免疫力等功效。特别是治一切血症的功效分外突出，是预防治疗心脑血管的最佳天然药物之一，被医学界誉为“血症克星”、“理血妙品”和“世界人生之王”。可以说，三七是中药材中的药王、瑰宝，我们应尽更多的力去深入挖掘祖国医药学中的这一宝贝。因此三七在整药中的多相作用、配伍作用、中药复方、三七混合提取物及单体应用上还有许多值得深入研究的问题有待解决。致谢毕业论文经过几个月的准备，在老师的耐心指导下经过多次修改，校正，论文