第25章影响自体活性物质的药物-中国医科大学网络教育学院ppt课件

1、25章 影响自体活性物质的药物主讲:郝丽英.自体活性物质 autacoid PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，CGR等、NO、腺苷等称为自体活性物质。其特点是均由本身作用的靶组织构成，作用部位与分泌部位很近，故又称部分激素，是由组织而非特定内分泌腺、产生，不需由血循环运送的靶器官发扬作用。.一、组胺 histamine来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成，2-(4嘧唑)乙基胺。药理作用 有三种亚型：H1、H2、H3 R H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，扩张皮肤血管，添加毛细血管通透性，减慢心房和房室结传导，加强收缩力。 组胺

2、和抗组胺药. H2效应：刺激胃液分泌，部分血管扩张 H3效应：负反响性调理组胺合成与释放 详细作用： 1.心血管系统 (1)心肌收缩力，心率加快 H2受体腺苷酸环化酶cAMP 收缩力 豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用，也与在心脏交感神经末稍存在的H3受体对NA释放负反响调理有关。. (2)血管： H1、H2受体激动，小A、V扩张，回心血量激动 H1受体，毛细血管扩张，通透性 局部水肿和全身血液浓缩；人的冠脉有H1、H2受体，二者功能平衡妨碍可致冠脉痉挛。 “三重反响：红斑; 红斑上构成丘疹; 丘疹周围红晕 麻风患者“三重反响不完全 (3)血小板：存在H1、H2受体。 .H1受体激动，激活P

3、LA2，介导AA释放，调理细胞内Ca2+程度，促进血小板聚集；H2受体激动，添加血小板中的cAMP,对抗血小板聚集； 最终结果视二者的功能平衡变化而定。2.腺体 激动胃壁细胞H2受体胃酸分 泌，也引起较弱的唾液、肠液、 支气管腺体分泌。3.平滑肌 对血管以外的平滑肌主要是兴奋 作用，有种属差、组织差： .1)支气管安康人：常量无影响哮喘者：敏感，收缩，少量 即引起呼吸困难豚鼠 ：最敏感2)胃肠道：多种动物收缩，豚鼠回肠最 敏感，人大量可致收缩3)子宫大鼠：松弛豚鼠：收缩人 ：无影响. 运用 判别有无真性胃酸缺乏症。目前已用五肽促胃酸激素替代。 培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体

4、激动剂促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓构成。用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病管病。禁用于哮喘 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。.二、抗组胺药一 H1受体阻断药 第一代： 苯海拉明diphenhydramine， 异丙嗪 promethazine 曲吡那敏 pyribenzamine 氯苯那敏 chlorpheniramine .第二代： 西替利嗪 cetirizine仙特敏 美喹他嗪 mequitazine基喹酚嗪 阿斯咪唑 astemizole息斯敏 阿伐斯汀 acribastine新敏乐 咪唑

5、斯汀 mizolastine.药理作用 1.抗H1效应 竞争性抑制 平滑肌：完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用；大部分对抗其扩血管及添加毛细血管通透性的作用；仅部分对抗组胺所致的降压和心脏作用。 中枢作用 第一代有中枢抑制造用：镇静、嗜睡 第二代无中枢抑制造用。. 3)苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强，咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。运用 1.皮肤粘膜变态反响性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿；接触性皮炎、血清病，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐 3.与其它药物配伍运用。 .不良反响 1S反响：第一代多见镇静、嗜睡、乏力。驾驶员

6、和高空作业者慎用。 2.消化道反响：口干、厌食、腹泻、呕吐、便秘等消化道病症。 3.其他反响：偶见粒细胞减少和溶血性贫血。.二H2受体阻断药西米替丁cimetidine雷尼替丁 ranididine法莫替丁 famotidine尼扎替丁 nizatidine罗沙替丁 roxatidine体内过程 口服吸收迅速，西米替丁能经过血脑屏障和胎盘屏障。. 药理作用 抑制胃酸分泌：与组胺可逆性竞争H2受体。抑制胃酸分泌，抑制根底胃酸和食物、组胺、五肽胃泌素、Ach所致的胃酸分泌，作用强，胃酸和胃蛋白酶均下降，促进溃疡愈合。 法莫替丁最强雷尼替丁西米替丁心血管系统：可拮抗正肌、正频；部分拮抗扩血管、降压作用。在抑制胃酸分泌的剂量对心血管影响小。 .尚有免疫功能调理作用：组胺对免疫系统有抑制造用，细胞免疫和体液免疫功能均有所降低。临床运用：1、胃和十二指肠溃疡，减轻疼痛，促进愈合。2、各种缘由引起的免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。不良反响：易于耐受，不良反响少。.三H3受体阻断药 H3受体于阿尔茨海默