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1、临床药物溶媒之选择临床药物溶媒主要有两种:盐水、糖水。盐水主要用于电解质的调节,而糖水则主要补充能量。5%葡萄糖、10%葡糖糖注射液pH为3.25.5(临床上所用的葡萄糖注射液为防变色,其pH常调在3.84.0),5%葡萄糖氯化钠注射液pH为3.55.0,0.9%氯化钠注射液的pH为4.57.0,复方氯化钠注射液pH为4.57.5。首先:要立足于病人的具体情况1根据病人的原发病及其并发症而定:如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担。如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4:1配对)。如病人肾功能不好,要减少盐水的
2、摄入,减轻钠水储溜。如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能。患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。2根据病人的化验结果:如电解质结果。看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖。根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择。其次:溶媒的选择主要还是从药物的稳定性方面考虑,下面以抗生素为例:原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制1、溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。在制剂中,葡萄糖在生产过程中需加入盐酸,成品溶液PH多为3左右,而生理盐水稍高,一般为45。2、具体:青霉素类、头孢类在盐水的PH值中比较稳定,在外
3、界配好后12小时内静滴都可以,但是在葡萄糖这类大分子物质中,药物会络合,稳定性下降。以青霉素类为例,它们在近中性(PH=67)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均使之分解加速,应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液(PH=3.55.5)中可有一定程度的分解。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此,严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。而合成类抗生素如甲硝唑,喹诺酮类等由于其分子结构的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定。如培氟沙星不能见氯离子,否则会形成沉淀。比如氟罗沙星就需要用5%G.S250ML溶解,盐水就不行,因为加入盐水会出现白色混浊的悬浮物。B内酰胺
4、类在近中性(PH=67)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均易使B内酰胺环开环,失去抗菌活性,故应选盐做溶媒。大环内酯类临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素,其5%水溶液pH为6.57.5,即其水溶液在pH7左右时较稳定,pH大于8或小于4易水解失效,本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5%溶液,溶解时如出现乳状不溶解物,是因浓度过高,酌加注射用水即可澄清,再加入适量5%葡萄糖或生理盐水静注或静滴。氨苄西林要用生理盐水不能用葡萄糖。四环素类复方氯化钠注射液中含有氯化钙,其钙离子可与四环素络合,使四环素降效,故四环素不宜与复方氯化钠注射液配伍静滴
5、,可选不含钙的葡萄糖溶液做溶媒。氯霉素类氯霉素pH为6.58.5,微溶于水,易溶于碱性溶剂中,与酸性药液混合易产生混浊或沉淀,故适宜在生理盐水中静滴。最后:溶媒量的选择溶媒使用的量一般以说明书规定的最低量控制。般说来,抗生素不需静推。第一是因为药物代谢动力学的原因(房室模型,表观分布等有关);二是因为抗生素多为水混悬液,可引起血管栓塞的危险;三是一般静推药物多数半衰期短,需要快速发挥药理作用,一般的抗生素半衰期比较长;四是过快的注入带来过高的血药浓度易发生不良反应。附常用药之最佳溶媒注:选用溶媒排列顺序是按首选、次选排列的,所用溶媒均为注射用溶媒。H2O:灭菌注射用水;NS:生理盐水注射液;G
6、S:葡萄糖注射液;GNS:葡萄糖氯化钠注射液;RL:平衡盐水注射液;RS:复方氯化钠注射液。1)在特定溶液中稳定,或需调溶媒的pH值后再稀释。2)先用注射用水溶解后再用溶媒稀释。附:不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物:咲塞米析出结晶布美他尼析出结晶苯妥英钠pH4时不能完全溶解碘解磷定葡萄糖的中间代谢物乙酰辅酶A为合成乙酰胆碱提供乙酰基,增加有机磷中毒的症状肝素钠在pH6的溶液中很快失效曲妥珠单抗蛋白凝固依托泊苷不稳定,可形成细微沉淀羟喜树碱出现沉淀氨力农产生沉淀腺苷钻胺维生素B12与葡萄糖注射液存在配伍禁忌。替加氟忌与酸性药物配伍。奈达铂不宜使用氨基酸输液、pH=5以下的酸性输液如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液。替尼泊苷易产生沉淀多柔比星用注射用水或氯化钠溶液溶解稀释本药。柔红霉素与酸性或碱性溶液配伍易失效。泮托拉唑注射剂只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解、稀释,禁止用其它溶剂或药物溶解、稀释。伊曲康唑严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀
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