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文档简介

1、常用产科药物促宫缩药:催产素、垂体后叶素、 欣母沛、 卡孕栓、米索抑制宫缩药物:硫酸镁、利托君镇静药:安定、哌替啶引产药:普贝生、普拉睾酮其他: 地塞米松1、催产素 1948年Theobeld首先引入临床静滴用于引产。 1954年Du Vigneaud 神经垂体中分离出了两种 物质,即血管加压素和缩宫素,研究确定了缩宫素 是一种九肽化合物,并进行人工合成,因此获得诺 贝尔奖。 它们均在下丘脑视上核合成,沿神经束储存在 神经垂体,在一定条件和刺激下释放入血循环。催产素结构、代谢 催产素由9个氨基酸组成,其中2个半胱氨酸 在1, 6位组成1个二硫键,相对分子量为10007, 在血液循环中以自由肽的

2、形式存在。 生物半衰期仅为3-10min,妊娠期间母体的代 谢清除率为每千克体重每分钟19-21ml,主要由肝 脏清除,从肾脏以非活性形式排出。生物链图 针剂 有2.5U(0.5ml)/支、 5U(1ml)/支、 10U/支。药理作用 缩宫素直接兴奋子宫平滑肌,加强其收缩, 作用强度取决于剂量及子宫的生理状态。 在早、中期妊娠,缩宫素的作用仅产生局 限性宫缩活动,不能传及整个子宫,也不能 使宫颈扩张。妊娠末期小剂量缩宫素,增强子宫节律性收缩,与正常分娩相似,它一方面使子宫底、体部肌肉发生节律性收缩,另一方面使宫颈平滑肌松弛,以促进胎儿娩出。剂量加大肌张力持续增高致舒张不完全,强直性收缩,机械压

3、迫肌纤维中的血管而阻止出血。作用时间快,静脉滴注约3-5分钟起作用,但半衰期3-10分钟,故需持续静脉滴注。对子宫体作用强而显著,对子宫颈作用很 微弱。使乳腺导管收缩促进排乳。 催产素临床应用(一)产前应用: 1.促进妊娠子宫宫颈的成熟 对于死胎、过期妊娠或因患严重疾病的孕妇 需提前终止妊娠,宫颈评分乳汁“流出” 。 报道,催产素排乳效果明显,易经鼻粘膜吸收,故可鼻粘膜给药,促使早泌乳,多泌乳。(四)催产素的神奇应用: 催产素可以帮助人们缓解焦虑,并促进人与人之间的社会联系社交恐惧症的治疗。 催产素会让你更加关心他人,同时变得更加慷慨-孤独症的治疗。 催产素还可以作为“催泪弹”的另一种形式,用

4、在聚众者身上,可以平息他们的激烈情绪。垂体后叶素 由猪、牛、羊等动物的脑垂体后叶中提取的水 解性成分。内含催产素和加压素。作用见缩宫素。 作用较麦角新碱快而持续时间短(维持30分钟), 故常与麦角合用(可持续1h以上)。所含加压素有 抗利尿和升压作用。剂型:注射剂,每支5u(1ml);10u(1ml)。用法:肌注或宫体部注射:每次5-10u。 静注:10u+5% GS 500ml静滴。 缩宫素治疗无效时,选用本品。禁忌症:高血压、冠状动脉疾病、心力衰竭、 肺源性心脏病者禁用。副作用:用药后如出现面色苍白、出汗、心悸、 胸闷、腹痛、过敏性休克等,应立即停药麦角新碱药理作用:直接作用于子宫平滑肌,

5、作用强而持久。 对子宫体和颈都有兴奋作用。剂型 注射剂:每支0.2mg(1ml);0.5mg(1ml)。 片剂:每片0.2mg;0.5mg。用法肌注:每次0.2-0.4mg。静注:每次0.2-0.4mg+25% GS 20ml缓推,极量1次0.5mg,每日1mg。宫体注射或宫颈注射:CS可直接注射于子宫肌层,每 次0.2-0.4mg或产后可在子宫颈处注射0.2-0.4mg。口服:0.2-0.5mg,每日1-2次。 适应症:临床上用于因子宫收缩乏力而引起的产后出血,特别是子宫下段收缩不佳,与缩宫素合用。禁忌症:妊高症、高血压病及冠心病者禁用。副作用:偶见过敏反应,轻者表现为头晕、恶心、呕吐,严重

6、者血压下降,呼吸困难,并可引起血压升高。米索前列醇 前列腺素(PG)是一类具有广泛生理活动性的不饱和脂肪酸,广泛分布于身体各组织和体液。与生殖药理密切相关的是PGE1/PGE2/PGF2三种。 米索为PGE1类似物,能兴奋妊娠子宫,胃肠道和心脏平滑肌,但对支气管平滑肌则有抑制作用。由于其对妊娠子宫有明显收缩作用,且口服有效故可用于引产和产后出血。片剂:0.2mg/片。适应症:当缺乏缩宫素或缩宫素无效而又没有欣母沛 时,可应用米索600ug顿服或舌下给药。禁忌症:高血压、活动性心肝肾病及肾上腺皮质功能不全慎用;青光眼、哮喘及过敏体质者禁用。副反应:较大,恶心、呕吐、腹泻、寒战和体温升高较常见;欣

7、母沛(卡前列素氨丁三醇) 为前列腺素制剂(15-甲基PGF2),引起全子宫协调有力的收缩。用法:250g(1支)深部肌肉注射或子宫肌壁注射,3分钟起效,半小时达高峰,作用可维持2小时;如需要可15-90min重复,总量不超过2mg(8支)。适应症:常规处理方法(静滴缩宫素和子宫按摩)无效的子宫收缩乏力引起的产后出血。禁忌症:哮喘、心脏病和高血压患者禁用。副作用:轻微,暂时性的,如恶心、呕吐、腹泻、头痛、潮热、高血压等。卡孕栓(卡前列甲酯 ) 为PGF2衍生物,有明显子宫收缩作用,临床用于防治产后出血;尚可减少宫颈胶原蛋白,降低宫颈张力,促进宫颈成熟。栓剂,1mg。用法:肛塞:每次1mg,必要时

8、15分钟重复一次。副作用及注意点:参见米索前列醇。硫酸镁钙离子拮抗剂,抑制神经肌肉冲动,松弛平滑肌,抑制宫缩。注射剂:2.5g(10ml)适应症:先兆早产;PE解痉: 预防抽搐;控制抽搐及 防止再抽搐;预防PEE。 (1)用法:首次剂量为5g,半小时内静脉滴入。此后12g/h,宫缩抑制后继续维持4-6h后可改为1g/h,宫缩消失后继续点滴12h。(2)禁忌证:重症肌无力、肾功能不全、近期心肌梗死史和心肌病史。(3)副作用:孕妇:发热、潮红、头痛、恶心、呕吐、肌无力、 低血压、运动反射减弱、严重者呼吸抑制、 肺水肿、心跳停止;胎儿:无负荷试验(NST)无反应型增加,胎心率 变异减少,基线下降,呼

9、吸运动减少;新生儿:呼吸抑制、Apgar 评分低、肠蠕动降低、腹胀。监测指标:1)每次用药前及用药时均应检查: 膝反射(3.5mmol/L); 呼吸16bpm(5.0mmol/L); 尿量25ml/h或600ml/24h。2)30g/d。3)有效治疗浓度:1.73.0mmol/L4)解毒剂:10%葡萄糖酸钙 10ml+25% G.S. 20ml i.v.利托君(羟苄羟麻黄碱、安宝) 刺激子宫及全身的肾上腺能受体,降低细胞内 钙离子浓度,抑制子宫平滑肌的收缩。孕期用药属于B类。药代动力学,静脉滴注后约在6-9分钟后起效, 半衰期为2-3小时,稳定补液8-12小时后达到稳态。由于孕妇的个体差异较大

10、,达到稳态后血浓度变化范围较大(在15-146ug/ml之间)。片剂:10mg;注射剂;50mg/5ml。(1)用法:利托君100mg加入5% GS 500ml中,开始0.05mg/min(5滴/分)的速度静脉滴注,以后每隔10-15min增加0.05mg(5滴),直至宫缩停止。最高滴速为0.35mg/min(35滴/min)。宫缩抑制后继续维持12h,以后逐渐减量后改为口服。如心率120次/min应减量,心率140次/min应停药。(2)绝对禁忌症:孕妇心脏病、肝功能异常、子痫前期、产期出血、未控制的糖尿病、心动过速、低血钾、肺动脉高压、甲状腺功能亢进症、绒毛膜羊膜炎。(3)相对禁忌症:糖尿

11、病、偏头痛、偶发心动过速。(4)副作用:孕妇:心动过速、震颤、心悸、心肌缺血、焦虑、气短、头痛、恶心、呕吐、低血钾、肺动脉高压、高血糖、肺水肿;胎儿:心动过速、心率失常、心肌缺血、高胰岛素血症;新生儿:心动过速、低血糖、低钙、高胆红素血症、低血压、颅内出血。(5)监测指标:心电图、血糖、血钾、心率、血压、肺部情况、用药前后动态监测心绞痛症状及尿量,总液体量限制在2000ml/24h以下。长期使用时,每月可做一次超声心动图以观察心脏的变化。镇静药1.安定(地西泮)药理作用:地西泮是最常用的苯二氮卓类抗焦虑 药,地西泮具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、 抗癫痫等作用;地西泮易通过胎盘。对孕妇静脉注射

12、后5-10分钟, 脐血中的浓度接近母体的血浓度。妊娠晚期应用地西泮可以使胎心率变异性降低、胎 动减少。片剂2.5mg、5mg。注射剂10mg/2ml。用法:口服,2.5-5mg/次,每日2-3次;深部肌注,10-20mg/次,每日一次或按需使用。静注: 10mg/次。静注210分钟内透过血脑屏障并在脑内达高浓度,半衰期为0.5小时。主要在肝内代谢,由尿排出 副作用及注意点:(1)由于动物实验有致畸作用,妊娠早期慎用.(2)肝功能不全、颗粒细胞减少、青光眼、重症肌 无力 等疾病患者慎用。(3)突然停药,可能有戒断症状出现。(4)避免与吩噻嗪类药物合用。(5)静脉注射速度宜慢,并注意呼吸情况。 必要时可间隔15min后重复给药。 抽搐过程中不可用药,以免导致心跳骤停。1h不超过30mg,24h不超过100mg。子痫应用注意事项:哌替啶(度冷丁)为阿片受体激动剂,具有镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸肌、肠蠕动,使外周血管扩张,增强括约肌的紧张性等作用,对妊娠末期子宫有增强催产药兴奋子宫作用。镇痛、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的110-18,成瘾性比吗啡轻。 皮下或肌内注射后,10

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