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1、第 章 药物的基础知识与应用 药物是人类战胜疾病的有力武器。掌握了这门知识对增强学生的自我保健意识,提高健康水平,具有重要意义。第一节 药物作用及其有关知识 药物的定义:用于人类预防、治疗、诊断疾病,有目的地调节人体生理机能,规定有适应症、用法和用量的物质。 药物包括:化学原料药及其制剂、抗生素、生化药物、放射性药品、血液制品、血清疫苗和诊断药品;中药饮片、中成药。 药品是特殊商品,具有保健福利性,是防病、治病、抢救生命的重要物质。第一节 药物作用及其有关知识药物起作用需要经历的过程: 1)从给药到溶解,使药物处于可吸收状态; 2)药物在体内经过吸收、分布、代谢和排泄; 3)药物以一定有效浓度
2、进入作用部位,引起药物效应。第一节 药物作用及其有关知识 一 药物的基本作用 药物的种类很多,其作用多种多样,但最基本的作用有三个方面。 1调节功能: 主要是改变机体某些器官组织的功能。 凡是能使机体功能增强的,称为兴奋作用;使机体功能减弱的,称为抑制作用。 兴奋:某个器官组织在接受药物作用后,由原来的相对静止状态,或由较弱的活动变为较强的活动。 如:咖啡兴奋大脑,使精神兴奋,思维活跃,提高对外界的敏感性,消除疲劳; 氨茶碱能松弛支气管平滑肌,起到止咳平喘作用。第一节 药物作用及其有关知识一 药物的基本作用 2抑制或杀灭病原微生物和寄生虫化学治疗药物通过干扰病原微生物的代谢、抑制其生长繁殖等作
3、用,使人体有利于发挥抗病机能,达到消灭或排除病原微生物的目的。 病原微生物包括细菌、病毒、螺旋体和真菌等。第一节 药物作用及其有关知识一 药物的基本作用 抗生素是生物(真菌、放线菌或细菌等微生物)在其代谢过程中产生的化学物质。这些物质在很低的浓度下,抑制其他病原微生物的生长繁殖。 这类药物有:青霉素、链霉素、土霉素、红霉素和庆大霉素等,还有人工合成的头孢菌素、喹诺酮类抗菌素。 消毒防腐药,杀虫灭鼠药能消灭尚未侵入人体的病原微生物、寄生虫或消除传播这些病原的媒介等。第一节 药物作用及其有关知识 一 药物的基本作用 消毒药:能迅速杀灭病原微生物的药物; 防腐药:能抑制微生物生长繁殖的药物。 两类药
4、物之间并无严格界限,主要由药物浓度决定。 消毒防腐药与抗菌素不同,对细胞和生物选择性差。这类物质有碳酸、酒精、碘酒、漂白粉、双氧水、紫药水等。第一节 药物作用及其有关知识一 药物的基本作用 3物质补偿 缺什么,补什么。 维生素类;激素类; 矿物质类;糖、水。第一节 药物作用及其有关知识二、药物作用的选择性 很多药物在适当剂量时对机体的某一组织某一器官或病原微生物发生明显作用,对其他组织、器官或病原微生物很少或几乎不发生作用。 例如:化学治疗药抗生素、驱虫药等。 药物产生选择性作用的原因: 1药物分布不同 例如放射性碘,治疗甲状腺机能亢进时,剂量为纳克,但在口服后短时间内80在甲状腺内集聚。由于
5、这种分布的特点,碘只对甲状腺发挥作用。第一节 药物作用及其有关知识 二、药物作用的选择性 2生物机能不同:人体组织细胞与细菌细胞生化机制不同。 例如:磺胺类药物是抑制细菌繁殖的。细菌生长时,需要一种物质对氨基苯甲酸来合成叶酸,磺胺类药物具有拮抗作用,阻止叶酸合成。 人体细胞不能合成叶酸,但人类食物中含有叶酸,因此磺胺类药物不影响人体机能。第一节 药物作用及其有关知识二、药物作用的选择性 3、结构不同:生物体组织结构不同,对药物的反应也不相同。 例如,细菌具有坚厚的细胞壁,为了防止侵害,保护自己,而人和动物没有细胞壁。 如青霉素能阻止细菌细胞壁的合成,促使菌体肿胀破裂,产生杀菌作用。但对人体细胞
6、无影响。第一节 药物作用及其有关知识三、影响药物作用的因素 1药物方面的因素 药物的化学结构: 不同的化学结构形成各种各样的药物,表现出相同或相异,甚至相反的作用。例如:红霉素、利君沙、螺旋霉素、罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素等,这些药品结构相似,作用也相似,但作用强度不同; 双香豆素和维生素K两种药物化学结构相似,前者为抗凝血药,后者是止血药。第一节 药物作用及其有关知识 1药物方面的因素 药物的剂量: 药物剂量影响药物作用,用量大小决定着药物在体内和组织接触的浓度。在一定范围内,剂量增加,作用也增强;但超过一定限度时,会出现明显毒性反应。 不同的药物有不同常用剂量。常用剂量,指比较安全,而且
7、又能产生明显防病治病作用的药物剂量。第一节 药物作用及其有关知识 1药物方面的因素 用药方法 根据用药的要求不同,给药方法也多种多样。内容包括给药途径、给药时间和给药次数等。 给药途径不同,可以影响药代,进而影响药物的作用速度和强度。 药物吸收由慢到快的排列顺序为:口服、直肠给药、舌下含服、皮下注射、肌肉注射、吸入和静脉注射。 有些药物由于用药方法不同,会影响药物作用的性质。如:口服硫酸镁,不被肠道吸收,发生导泻作用;如注射,产生抗惊厥和抗高血压作用。第一节 药物作用及其有关知识 1药物方面的因素 用药时间 用药时间影响药物作用,有时甚至是决定药物能否发挥作用的重要因素。 如,健胃药,在饭前服
8、用,增进食物和促进胃液分泌作用;带有刺激性药物,在饭后服用,可减少胃肠道反应;果导等缓泻药,只刺激结肠,一般口服用药后,经过612小时排便,睡前服药较好;镇静安眠药,在晚间临睡前30分钟服用为宜。第一节 药物作用及其有关知识1药物方面的因素 用药次数 药物在体内存留时间长短不同,药物的吸收速度和消除速度也不同。 凡吸收和消除速度快的药物,体内存留时间就短,用药次数就多。 用药时间间隔,对维持药物浓度,保证药效有密切关系。 如土霉素、红霉素等药物在体内的有效浓度只能维持68小时,所以口服34次/日。复方新诺明片,每隔12小时服用一次。第一节 药物作用及其有关知识 2机体方面的因素 1)体重与年龄
9、: 年龄对药物的吸收、分布和消除具有明显影响。儿童用药首先考虑体重的差异,通常可按比例折算;老年人用药量应略低于成年人剂量(3/4)。 2)性别: 一般妇女体重较轻,用药量可以酌减。注意月经期、妊娠期、哺乳期用药。 特别是妇女在妊娠期,除了维持妊娠或孕期健康所需要的药物如硫酸亚铁、叶酸等外,不可滥用药物。第一节 药物作用及其有关知识 2机体方面的因素 3)个体对药物的反应: 由于每个人的体质和生活环境不同,对每一种药物反应也有区别。 虽然在年龄、体重、和性别等条件相似,同样药物、同样剂量,对每个人的作用并不完全相同。有的病人某种药物作用特别敏感,即使较小剂量也能产生较强作用,甚至出现毒性反应。
10、 例如青霉素过敏试验。 还有的人对药物的耐受性强。耐受性强原因:先天性,药源性。如安眠药、抗生素。第一节 药物作用及其有关知识2机体方面的因素 4)病理反应 例如,解热药只能对体温高热的病人有退热作用,不能降低正常人的体温;降血压药对血压正常的人无影响。 有证据表明,人体在疾病状态下,许多药物的不良反应明显增多,特别是严重肝、肾功能障碍的病人,对许多药物的作用会显著增强或延缓消除速度,甚至会出现中毒。 药物的依赖性(镇痛药)、耐受性。第一节 药物作用及其有关知识2机体方面的因素 5)精神因素: 乐观的情绪对疾病的痊愈可产生有利影响,忧郁、悲观不能很好的配合治疗,可影响药物的疗效。 医务人员对病
11、人主动、热情、积极关怀,可对治疗效果产生深刻影响。不适当的怀疑可妨碍药物产生应有的效果,热情和信心可以加强药物的药理作用。第一节 药物作用及其有关知识 3病原微生物的耐药性 影响药物作用的因素,除了药物和人的机体两个方面之外,还有病原微生物耐药性因素。 病原微生物逐渐产生抗药性,使药物治疗效应减小或完全失效。病原微生物的耐药性可以遗传给后代,成为超级细菌。 因此,使用抗菌素应严格掌握药物的适应症,不可滥用。第一节 药物作用及其有关知识四、药物的治疗作用和不良反应 药物治疗,可以促进病人的生理、生化机能恢复正常,用来防病治病,有利于病人康复;也可引起生理、生化机能紊乱或结构变化等危害机体。1治疗
12、作用 可以分为对因治疗和对症治疗。对因可消除致病的根源,对症可改善疾病症状。 如感冒,医生给病人开处方:金刚烷胺,扑热息痛,扑尔敏等三种药物。第一节 药物作用及其有关知识2不良反应 1)毒性反应 药物引起人体的生理、生化机能和结构的病理变化,在各个系统器官或组织出现,不同药物的毒性反应各有不同。 主要由于服药剂量过大、或长期服药引起。如:安眠镇静药,容易蓄积,排泄缓慢,长期反复服用可引起中毒;具有高敏体质的病人,或患有肝、肾疾病者,都可影响药物的排泄,即使给予常量药物也可出现毒性反应。剂量不当是引起中毒的主要原因,应严格按照医嘱,或使用说明书用药。 第一节 药物作用及其有关知识1)毒性反应 常
13、见的毒性反应有胃肠道反应;中枢神经系统反应:头痛、头晕、精神错乱、耳鸣、听力下降等;心血管反应:血压下降、心动过速、过缓、心率失常等;泌尿系统:蛋白尿、血尿、尿闭等; 应特别注意药物对造血器官及肝、肾的毒性,虽然发生率较低,但较严重,往往危及生命。 例如:我国有耳聋人2千多万,由药物、遗传、疾病等等原因造成。 链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素等氨基糖苷类抗菌素属于耳毒性药物,导致听神经损伤,造成永久性耳聋。第一节 药物作用及其有关知识2)副作用 大多数药物可能同时具有几种药理作用。在药物的治疗过程中,除了主要的防治效应外,还会出现其他反应,与治疗作用无关,称为副作用。 例如:麻黄素治疗
14、支气管哮喘起到止喘作用,同时会出现中枢神经兴奋作用,引起失眠和血压升高;本海拉明、扑尔敏等治疗过敏,同时出现嗜睡;阿托品等治疗胃肠痉挛,同时出现口干等副作用。 PPA事件,盐酸苯丙醇胺,治疗感冒和抑制食欲药品。有治疗卡他氏症状作用,但也能导致中风、心率不齐和肾衰竭等副作用,已被停止使用。第一节 药物作用及其有关知识 3)过敏反应:也称为变态反应,是机体受到药物刺激后,发生不正常免疫反应。 其共同特点是:A 在有的病人体内可发现抗体,皮下过敏试验引起阳性反应;B 药物不同,反应的症状可以不同,常见症状有皮疹、发热,严重者可导致过敏性休克;C 反应的发生与药物剂量无关或关系较小,常用量或极小量都可
15、发生;D 在病人出现反应前常先接触过药物,引起过敏化。第一节 药物作用及其有关知识 4)继发反应: 药物发挥治疗作用后,继续发生的一种不良后果,因此也称为治疗的矛盾。 如:长期使用广谱抗菌素药物,肠道菌群敏感菌被杀灭,引起不敏感的细菌或真菌大量繁殖,导致二重感染;真菌病、口腔溃疡、假膜性肠炎;引起葡萄球菌性肠炎等继发性感染。 细菌、植物、动物的两重性。第一节 药物作用及其有关知识五、药物的协同作用与配伍禁忌。 1合理的联合用药能提高药物的疗效,减少不良反应。 例如在高血压和结核病的治疗中,往往是几种药物联合应用效果较好;新康泰克、康必得、爱菲乐、复发甘草片等。 2药物的配伍禁忌 药物性状改变;
16、吸收性能改变;毒副作用改变。第二节 合理用药一、合理用药的原则 目的:获得最大疗效和最大安全。对症下药、因人施治。 1. 是否有用药必要,在没有必要或可用可不用的情况下,就无需用药,采取一些非药物疗法; 2. 如果必须用药,就应考虑用药目的,即希望改变病人什么情况,达到什么效果; 第二节 合理用药一、合理用药的原则 3. 所用药物是否能达到预期的效果; 4. 所用药物有哪些不良反应; 5. 药物的疗效和药物的不良反应要权衡利弊; 6. 联合用药的利与弊。第二节 合理用药二、正确选择用药途径 用药途径不同,药物的吸收和效应都可不同。 1主要发挥全身作用的用药途径 1)口服用药,产生全身效应最常用
17、的方法。其优点是方便、经济和较安全,一般可在半小时后起效。 主要缺点:吸收缓慢、不规则,饭后服药表现更明显;有肝脏首过效应;有的药物不能吸收(如链霉素);有的药物可在肠内破坏(如胰岛素);有的药物对胃肠有刺激性;急救或呕吐不止不能口服药物。 第二节 合理用药 胃肠道用药:抗酸药、泻药、止泻药、驱虫药等口服更有效。 2)舌下用药 舌下给药,吸收快,直接进入大循环,避免肝首过效应。如硝酸甘油。第二节 合理用药 3)注射用药 有皮下、肌肉、静脉注射等。其优点是吸收迅速完全、疗效确实可靠。重病、急救、呕吐等病人多用。 4)吸入法用药 气体、挥发性药物的气体,分散在空气中的液体或固体药物(气雾剂)都可用
18、吸入法给药。 肺泡富有毛细血管,总面积达90m2 ,药物起效速度仅次于静脉注射。第二节 合理用药 2主要发挥局部作用的用药方法 皮肤、黏膜表面用药。完整的皮肤吸收能力很差,一般不吸收药物。皮肤用药以发挥局部作用为主。 如:碘酒、药膏; 黏膜用药,眼药水、滴鼻液、口腔和咽喉用药、尿道、阴道处用药等。第二节 合理用药三、药物的体内过程 药物首先从给药部位被吸收,进入血液循环,然后随血液流动分布到全身组织或体液中,最后通过代谢和排泄被清除。 1吸收: 是指药物从给药部位被吸收,进入血液循环的过程。 一般给药方法都要经过细胞膜的转运。 细胞膜由类脂质和蛋白质构成,由双分子排列,并有许多很小的膜孔道,所
19、以脂溶性药物容易通过,水和其他不溶于脂质的小分子药物也能通过。第二节 合理用药三、药物的体内过程 药物口服后,先通过胃黏膜,除少数药物如乙醇、阿司匹林可在胃内吸收外,大多数药物在肠中吸收;黏膜吸收;皮下或肌肉注射给药,只能通过毛细血管壁,一般药物均可顺利通过,吸收快速完全。第二节 合理用药 2分布 药物吸收入血后,随血液循环向全身分布,但分布并不均匀。 药物对某些器官有一定的选择性,并随着药物的吸收和排泄不断变化。 药物分布到作用部位,必需通过不同的屏障,如毛细血管壁、血脑屏障、胎盘等,才能进入各个组织。第二节 合理用药 3生物转化 生物转化: 指生物体内发生的化学改变。 生物转化最重要的方式
20、有氧化、还原、水解和结合,少数药物经转化后发挥作用;多数药物转化后,作用和毒性减弱或消失。 药物在体内的代谢主要在肝脏,在肝酶参与下进行。肝功能不良,酶活性降低时,药物的代谢、解毒作用就降低,容易引起中毒。第二节 合理用药 4排泄 机体排泄药物的主要途径是肾脏,某些药物可经呼吸道、乳腺、汗腺、唾液排出,口服不吸收的药物则经肠道随便排出体外。 少数药物经胆汁排入十二指肠,部分再经肠道吸收如肝形成肠肝循环,如洋地黄。这类药物在体内时间长,作用持久。第二节 合理用药 4排泄 药物的排泄、储存和体内转化失效称为消除,用半衰期表示。 半衰期:药物在血浆中有效浓度从最高值下降到一半时所需要的时间。 每一种
21、药物都有其半衰期,给药时间间隔由半衰期确定。第二节 合理用药 4排泄 药物的排泄、体内转化失效称为消除,用半衰期表示。 半衰期:药物在血浆中有效浓度从最高值下降到一半时所需要的时间。 每一种药物都有其半衰期,给药时间间隔由半衰期确定。第二节 合理用药 2严重的毒副作用及过敏性反应 抗生素的副作用极其复杂多样,过敏反应、药物热、药源性过敏性肝功能障碍、药源性肺炎、造血系统障碍、肾功能障碍、耳毒性、菌群失调引起的肠炎等。 因此,长期应用抗生素,应定期检查肝肾功能。如小孩腹泻时,家长给孩子用氟哌酸(诺氟沙星)。该药的毒副作用可使人体骨骺线提前钙化,影响生长发育。第二节 合理用药 3抗生素的使用寿命大
22、大缩短 在抗生素发明之前,1865年统计,手术死亡率超过50。在中世纪,鼠疫曾横扫欧洲,让几百个城市人去楼空。 目前细菌耐药性扩散的速度已经远远超过抗生素研制速度,用抗菌素无效死亡的病例也在增加。据报道,抗生素新药投入市场还不到一个月就有耐药病例出现。 要扭转耐药细菌肆虐的局面,必须控制抗生素滥用现象,必须强调合理科学地使用抗生素。第二节 合理用药五、用药的心理误区 1求快心理 病来如箭,病去如抽丝。 药代过程;机体响应过程;机体修复过程。 2求新心理 药品广告影响;药品的安全性,GLP,临床研究的局限性;毒副作用的远期效应,聋哑儿、四环素牙。第二节 合理用药 3求洋心理 大多数进口药疗效高、
23、质量好、副作用小。但需注意,药物反应的种族差异;也有假冒伪劣。 4求贵心理 认为价格贵的药疗效就好,是一种误解。 现在发达国家上市一个新药,需要花费数亿到十亿美元左右;中国现在研制一个新药也需要花费数千万到上亿元。专利保护,垄断。 因此,新药要比老药贵很多。 用药关键在于对症下药,并非在于药品价格贵贱。第二节 合理用药 5求多心理 认为药多疗效快,医生关心、医院服务态度好。药物之间存在配伍禁忌,联合用药越多,越易出现毒副作用。 上海调查39所医院用药情况,发现有的病人1天服药量多达22种;有的病人服用6种抗生素。 卫生部报告,近几年住院病人,每年有19万人死于药物不良反应。第二节 合理用药 6
24、求补心理 有人认为,经常服用点营养药物对身体有好处。 营养药物主要针对营养缺乏症或营养消耗过多等情况。 饮食正常的健康青年,不需要服用补药。 乱吃补药,有弊无利。第二节 合理用药六、自我安全用药 掌握安全用药,是药物治疗的首要条件。 通过感观对药品的外观性状、包装、容器、标签检查等。药品是特殊商品。在药店买药,索要发票。 我国的药品标准:中国药典、药监局批准的标准、地方药品标准、进口药品。 第二节 合理用药标签与药品说明书 1标签 检查标签时,注意核对包装内容与标签上注明的下列事项:以维生素B2为例: 1)药品名称 根据用药知识和经验判断包装名称和实物是否相符,如维生素B2为黄色小药片,注射剂需注意药瓶上的印字与包装盒药名是否一致。 2)成分与含量 如维生素B2片,在标签上注明含维生素B2 5mg。第二节 合理用药 3)作用与用途 维生素类药,参与体内生物氧化作用。用于防治口角炎、舌炎、阴囊炎和结膜炎等维生素B2缺乏症。 4)用法与用量 口服一次12片,一日26片。 5)贮藏 避光、密封保存。 6)药品外包装必须印有:生产厂家、出厂日期、药品批量、有效期和注意事项等。 还有如下规定:药品生产批准文号、药品注册商标和药品生产批号。第二节 合理用药 2怎样理解药品批号 药品批号,表示药品生产日期的一种编号;如:060127,0601272,20011212,2706012
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