中药药理学PPT课件-中药药效学

1、第二章 中药药效学掌握中药四性的现代研究熟悉中药五味的现代研究熟悉中药毒性的现代研究、中药功效与中药药理作用的关系、影响中药药理作用的机体因素了解中药归经的现代研究了解中药升降沉浮的现代研究药性:药物与其疗效有关的性质和性能,包括其自然属性和效应属性两个方面.自然属性是指药物的形、色、质、气味，以及所含的化学成分等，是效应属性产生的基础。效应属性是指中药的性能，即传统认识的四气、五味、归经、升降浮沉、毒性等，是药物自然属性作用于机体后产生的效应的高度概括。第一节 中药药效学与中药的药性一 、中药药效学与中药四气中药四气的概念：指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，也可以看作寒（凉）、热（温）二种

2、药性。是从药物作用于机体所发生的反应概括而来。四气反映了药物对人体阴阳盛衰，寒热变化的作用倾向。是与所治疾病的寒热性质相对而言的。中医学认为任何疾病的发生发展过程都是致病因素（邪气）作用于人体，引起机体正邪斗争，导致阴阳气血偏盛偏衰或脏腑经络机能活动失常的结果。目前主要从以下方面进行四性的研究： 中枢神经系统 自主神经系统 内分泌系统 能量代谢 大多数寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用热证与寒证患者的表现： 热证病人：精神亢奋、情绪激动，言语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。 寒证病人：精神倦怠，安静、语声低微等中枢抑制状态。1、对中枢神经系统功能的影响中药的作用: 热性药物：如附子，干姜，肉桂等。具有

3、中枢兴奋作用。 寒性药物：知母，石膏，黄连，黄芩。具有中枢抑制作用。热证与寒证动物模型的特点：寒凉药制造寒证模型动物（灌服龙胆草、黄连、黄柏、金银花等）温热药制造热证模型动物（灌服附子、干姜、肉桂等）检测相关指标：痛阈和惊厥阈；中枢神经递质：NA、DA、5-HT痛阈动物经电刺激后，能使动物感觉到的疼痛时的最小电流或电压。惊厥阈动物经电刺激后，能使动物刚发生惊厥时的最小电流或电压。实验结果1：寒证动物模型：（痛阈、惊厥阈增高）热证动物模型（痛阈、惊厥阈降低）实验结果2：动物脑内中枢神经递质含量变化：1、兴奋性递质：去甲肾上腺素（NA）； 多巴胺（DA）；2、抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）；热

4、性药使前者其显著增加，后者降低；寒性药使前者显著减少，后者增加。实验结果3：酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶可催化酪氨酸转变为多巴，多巴可转变为多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）。热性药增加酪氨酸羟化酶活性，增加递质含量。寒性药抑制酪氨酸羟化酶活性，减少递质含量。多数寒凉药具有中枢抑制作用；部分温热药具有中枢兴奋作用2、对自主神经系统功能的影响热证与寒证患者具有自主神经功能紊乱的症状。自主神经平衡指数： 唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压（包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低；温热药使指数升高，寒凉药使指数降低；治疗后自主神经平衡指数转向正常。 “寒者热之，热

5、者寒之”四气与递质受体环核苷酸水平的关系自主神经递质受体环核苷酸水平: 副交感神经M受体cGMP系统寒证病人此系统亢进，以温热药治疗；交感神经受体cAMP系统热证病人此系统亢进，以寒冷药治疗。cAMP/cGMP:一般情况下，因为二者调节时总以拮抗为主 ,所以通常就默认为就是拮抗关系。 cAMP与cGMPcAMP与cGMP广泛存在于一切细胞中，参与调节细胞生理生化过程而影响生物的生长、分化和细胞对激素的效应。cAMP和cGMP在某些组织中引起的生理效应往往是相反的。如肝细胞中，cAMP，促进糖原分解，cGMP则促进糖原合成；平滑肌中，cAMP导致细胞松弛，cGMP，细胞收缩。cAMP对细胞增殖起

6、负调控作用，cGMP对细胞增殖起正调控作用。有些学者提出cAMP与cGMP是体内两种对立的调节系统，可能是中医阴阳学说的物质基础之一。 温热药：附子有效成分：去甲猪毛菜碱作用：强心、升压、抗休克作用机理：兴奋 受体和受体。兴奋交感神经受体cAMP系统。寒凉药：知母有效成分：知母皂苷作用：改善阴虚症状。作用机理：降低多巴胺羟化酶活性，抑制受体，减少cAMP含量； 恢复M受体的功能。多数寒凉药：降低交感神经活性；抑制肾上腺皮质功能；升高cGMP水平。多数温热药：提高交感神经活性；增强肾上腺皮质功能；升高cAMP水平。3、对内分泌系统的影响 下丘脑垂体肾上腺轴 下丘脑垂体甲状腺轴 下丘脑垂体性腺轴肾

7、上腺：血浆皮质酮， 17-OHCS，ACTH反应，甲状腺：促甲状腺激素（TSH），T3、T4，性腺：血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力。结论：大多数温热药对内分泌系统功能 有一定的促进作用；而寒凉药的作用往往相反。4、能量代谢功能影响下丘脑垂体甲状腺功能温热药对甲状腺功能有一定的促进作用；增加基础代谢，升高血清T3、T4 。寒凉滋阴药可使升高的T3、T4值明显下降抑制基础代谢。影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATP酶）的活性:温热药可提高钠泵活性，增加酶含量； 促进产热。寒凉药作用相反。如：温热药附子可兴奋下丘脑垂体甲 状腺轴，如：温热药淫羊藿可兴奋红细胞钠泵活性如：滋阴药龟板可使升高的血清T3、T

8、4值 明显下降，如：清热药知母的有效成分知母菝契皂苷元 是钠泵抑制剂。多数温热药：增强能量代谢多数寒凉药：抑制能量代谢机制：与下丘脑垂体甲状腺轴功能、Na+-K+-ATP酶活性有关5、寒凉药的抗感染作用及抗肿瘤作用1. 病原体（细菌、病毒、其他病原微生物）侵袭急性感染：发热、疼痛、（肿瘤）热证2. 寒凉药：辛凉解表抗菌、抗病毒、抗毒素抗感染； 清热解毒（通过提高机体免疫力）抗恶性肿瘤作用 eg. 穿心莲、金银花、柴胡、黄连热性药：锰寒性药：铁、黄酮类、甾醇类、挥发油类、 游离脂温性药：挥发油、甾醇类、黄酮类寒热属性与总蛋白、多糖、总糖含量有关中药四气药效的物质基础二、中药药效学与中药五味中药五

9、味是指药物具有辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道。中药的五味不仅是味道，也是对中药的功效的概括和总结。反映药物在补、泄、散、敛等方面的特征。中药五味与其含有的有效成分和药理作用间存在着联系。辛味药分布特点：解表药、理气药、开窍药、化湿药等。主要成分：挥发油，(生物碱，苷类)常见功效：发汗、解热、健胃、扩张血管、开窍。解表药中辛味药占88.8%，大多含有芳香刺激的挥发性成分，可以兴奋中枢神经，扩张皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺促进汗液分泌。理气药通过挥发油对胃肠道产生兴奋或抑制作用，产生理气和胃的功效。甘味药分布特点：补虚药、消食药、安神药和利水渗湿药主要成分：糖、蛋白质、氨基酸、苷等营养物质。常

10、见功效：补充营养、增强与调节免疫力、影响神经、抗炎、抗菌、缓解平滑肌痉挛等酸味药分布特点：收涩药、止血药。主要成分：有机酸、鞣质常见功效：止泻、止血、抗菌、消炎、抑菌等。苦味药分布特点：泻下药、理气药、清热药、活血药等主要成分：生物碱、苷类、挥发油、黄酮、鞣质等常见功效：抗菌、消炎、致泻、止吐、止咳、平喘注意：有毒中药中苦味药占有较高比例。咸味药分布特点：化痰药、温肾壮阳药 （矿物、动物类）主要成分：钠、钾、碘等无机盐常见功效：抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻、影响免疫中药五味学说是中药药性理论的组成部分，但存在着一定的局限性，这一点应该有充分的认识。以功能为核心、以药效为依据研究五味。三、中药药效学

11、与中药归经归有归属之意；经是人体脏腑经络及所属部位的概称归经是中药对机体脏腑经络选择性的作用或影响是药物功效与药理作用部位的综合（一）归经与药理作用泻下药入大肠经，“大肠主津”止血药归肝经，“肝藏血”止咳药归肺经，“肺主气”壮阳药入肾经，“肾藏精”平肝熄风药入肝经，“肝主疏泄”（二）归经与有效成分的分布对23种中药的有效成分在体内的分布于中药归经之间的联系进行分析，发现其中20种中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致（61%）和大致相符（26%），符合率高达87%。(三）归经与微量元素微量元素是中药的有效成分之一， 是中药归经的重要物质基础。Fe Cu Mn Zn -造血、保肝、保护视力 （归肝