作用于消化系统的药物(4)

1、 作用于消化系统的药物暨南大学药学院药理教研室第32章 精选ppt第一节 抗消化性溃疡药(Agents used for peptic ulcers)精选pptWhat Is Peptic Ulcer?An Ulcer is Localized impairment in stomach or duodenum精选ppterosionulcer精选ppt消化性溃疡发生机制保护性因素损害因素发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关精选ppt损伤因素：胃酸引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃泌素、组胺胃蛋白酶幽门螺旋菌精选ppt促进胃酸分泌的因素精选ppt 幽门螺杆菌（ H. pylori

2、 ） 研究显示十二指肠溃疡与HP感染相关 与慢性胃溃疡有关精选pptH.Pylori感染分级精选ppt保护因素：粘液屏障粘液分泌 碳酸氢盐分泌粘膜修复胃粘膜上皮更新快，大约每3天更新1次粘膜血流丰富精选ppt消化性溃疡的治疗策略减弱损伤因素(a) neutralizing of the over-secretion of stomach acid; (b) blockade of HCl secretion; (c) antibiotic therapy (helicobacter pylori).加强保护因素(a) coating of the gastrointestinal mucosa

3、; (b) increasing of mucus and HCO3- salt secretion.精选ppt抗消化性溃疡药的分类及代表药抗酸药：氢氧化镁等抑制胃酸分泌的药物H2受体阻断药：西米替丁等M受体阻断药：哌仑西平H+-泵抑制药：奥美拉唑胃泌素受体阻断药：丙谷胺增强胃粘膜屏障功能的药物：前列腺素衍生物、硫糖铝等抗幽门螺旋菌药：甲硝唑等精选ppt抗酸药(Antacids)一. 作用为弱碱性化合物，能中和胃酸，解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激，降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛、促进愈合。精选ppt二. 常用抗酸药物氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝碳酸钙、碳酸氢钠等各有优缺点，在临床上常合用2种

4、以上的药物或制成复方制剂，取长补短。如胃舒平，内含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏。精选ppt抗酸药比较 作用 氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短粘膜保护 无 有 有 有 无 无 收敛作用 无 无 无 有 有 无碱血症 无 无 无 无 无 有产生CO2 无 无 无 无 有 有排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无三. 给药方法:餐后1、3小时及临睡前各服一次，一日7次 精选ppt抑制胃酸分泌的药物一.H2受体阻断药 西米替丁、雷尼替丁等精选ppt二.胃壁

5、细胞H泵抑制药（H-pump inhibitors）奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克Losec)1. 药理作用特异性地抑制胃粘膜壁细胞中的H+，K+-ATP酶（质子泵），抑制胃酸分泌强。起效迅速，作用持久，1次/日; 用药46周，溃疡愈合率达97还能促进溃疡愈合: 使幽门螺旋菌数目下降；使幽门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。精选pptProton Pump Inhibitors: omeprazoleBind irreversibly to H+,K+-ATPase(H+ pump ) and block all H+ production. 精选ppt2. 临床应用顽固性消化性溃疡病：

6、疗效好，复发率低；其它药无效的，本类药也能收到较好效果反流性食道炎：优于雷尼替丁精选ppt3. 不良反应可有头痛、胃肠道反应等，偶见肝功能异常、眩晕、嗜睡，停药后可消失。对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。精选ppt三.M胆碱受体阻断药哌仑西平(Pirenzepine，必舒胃)选择性阻断M1受体，抑制胃酸分泌。用于胃、十二指肠溃疡，疗效与西米替丁相仿，合用可增强抑制胃酸分泌效果。一般剂量时仅抑制胃酸分泌，很少有其它作用，故不良反应轻微，如轻度口干、眼睛干燥等。精选ppt四.胃泌素受体阻断药(gastrin receptor antagonist)丙谷胺(Proglumide)竞争性阻断胃泌素

7、受体，减少胃酸分泌促进胃粘蛋白生成，对胃粘膜具有保护和促进溃疡愈合作用用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃炎，疗效与西米替丁相似。不良反应轻微，多为胃肠道反应。精选ppt总结：精选ppt增强胃粘膜屏障功能的药物一.前列腺素衍生物 米索前列醇(Misoprostol，喜克溃) 恩前列醇(Enprostil)精选ppt1. 药理作用抑制胃酸分泌为PGE1衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用强大。细胞或粘膜保护作用促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使其对有害物质的抵抗力强。促进粘膜DNA、RNA及大分子物质的合成。精选ppt2. 临床应用用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所

8、致的。疗效优于西米替丁精选ppt 3. 不良反应及应用注意可有稀便或腹泻，约1%需暂停治疗。孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。精选ppt二.硫糖铝(Sucralfate, 胃溃宁Ulcerlmin)1. 药理作用在pH4 时聚合成胶冻，形成保护膜，抵御胃酸和胃蛋白酶、胆汁等对粘膜及溃疡基底的侵蚀促进胃粘膜对粘液、碳酸氢盐、PGE、上皮细胞生长因子等的分泌，发挥细胞保护作用。精选ppt2. 临床应用消化性溃疡病：与质子泵抑制剂比较，本品见效较慢，溃疡愈合率略低，但效果稳定，价廉。慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎：疗效肯定。精选ppt3. 不良反应及应用注意本品安全，不良反应主要为便秘。注意不能与碱性药同

9、用精选ppt第二节 止吐药（antiemetic agents）刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏 延脑呕吐中枢 呕吐与呕吐有关的受体和神经：多巴胺、组胺、胆碱受体、5-HT3受体精选ppt止吐药分类一.M胆碱受体阻断药：东莨菪碱抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐二.H1受体阻断药：苯海拉明抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐精选ppt三.5-HT3受体阻断药昂丹司琼(Ondansetron，枢复宁)对抗肿瘤药引起的呕吐疗效好，而对晕动病、多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。精选ppt四.多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺(Metoclopramide,胃复安，灭吐灵)多潘立酮(Domperidone，马丁林M

10、otilium)各种原因引起的呕吐胃肠运动障碍性疾病：胃食道返流、功能性消化不良、胃轻瘫、便秘等。精选ppt 第三节 泻 药一、容积性泻药 口服后不易吸收，在肠腔内形成高渗压，使水分保留在肠道内，引起肠内容积增大，刺激肠壁加强肠蠕动而排便。精选ppt1.盐类泻药：硫酸镁导泻作用：强、快，服后1-3h即发生下泻作用，排出水样便。主要用于排除肠内毒物或配合驱虫药使用。利胆作用：口服高浓度（33%）硫酸镁或用导管直接注入十二指肠。2. 乳果糖：轻泻3. 食物纤维素：有良好通便作用。精选ppt二、接触性泻药药物本身或其代谢物刺激肠壁，使肠蠕动增加，促进粪便排出。本类药物有酚酞（果导）、大黄、番泻叶等。作用较温和，服药后6-8小时排出软便，适用于急、慢性便秘。精选ppt三、润滑性泻药能润滑肠壁，软化大便，使粪便易于排出。液体石蜡：适用于老人和小孩的便秘。50%甘油（开塞露）：对偶发便秘效好。精选ppt四、泻药应用注意事项对习惯性便秘，最有效的办法是多吃蔬菜、水果以及粗粮，养成定时排便习惯，必要时选用