天册-其他领域产品知识

1、天册在其他领域的二阶培训市场部抗生素产品群鞠凤 基础知识主要竞品其他领域关键促销信息疑问解答其他领域篇天册基础知识产品基本信息作用机制产品特点主要应用科室天册基本信息通用名称：注射用比阿培南商品名称：天册适应症：本品适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。规格：0.3g/支，1支/盒天册基本信息用法用量：1、每 0.3g比阿培南溶解于100ml生理盐水或葡萄糖注射液 中静脉滴注。每次60180分钟。2、肝功能不全，肾功能正常或肌酐清除率 50 mL/分的老年患者无需调整剂量 .3、 根据PK/PD研究，推荐

2、以下用量：0.3g q8h或0.3g q6h，延长输注时间至3h更优。4-天册结构特点三水化合物1位甲基1日本比阿培南说明书（2011年11月修订）2ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Feb. 1993, p. 199-202产品概况吡咯烷-3硫基C2位：三唑阳离子天册结构特点细菌膨胀、变形-内酰胺类抗生素青霉素结合蛋白肽聚糖酶受抑制交叉联接阻断细胞壁缺损水分进入破裂死亡+与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡。天册作用机制天册作用机制美罗培南会增加细菌内

3、毒素的释放天册产品特点1：结构更完善更完善的结构带来更独特的优点：C1位1甲基： 增加了对肾脱氢肽酶-1（DHP-1)稳定性，因而单方使用C2位三唑阳离子 ：（1）增加对细菌的膜穿透性（2）对革兰氏阴性菌（特别是铜绿假单胞菌）抗菌力增强（3）降低肾毒性同时整体结构由于更难与氨基丁酸受体（GABA）结合，中枢神经毒性更低。三水化合物：增加对内酰胺酶的稳定性天册产品特点2：抗菌谱广比阿培南抗菌谱广，对G+、G-、厌氧菌以及各种耐药菌（包括产ESBLs、AmpC) 都有很强抗菌活性Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1996) 38, 409-424革兰阳性

4、菌：金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌凝固酶阴性葡萄球菌链球菌属肺炎链球菌肠球菌属等革兰阴性菌：铜绿假单胞菌不动杆菌属大肠埃希氏菌肠杆菌属克雷白氏菌属流感嗜血杆菌卡他莫拉氏菌变形杆菌属柠檬酸杆菌属沙雷氏菌属等厌氧菌：脆弱拟杆菌属消化链球菌属酸杆菌属产气荚膜梭菌卟啉单胞菌属艰难梭菌普氏菌属等天册产品特点3：抗菌活性更强比阿培南对常见临床分离菌的MIC90是美罗培南和亚胺培南的14倍天册产品特点4：初始杀菌能力更强 比阿培南=亚胺培南=帕尼培南美罗培南=头孢他啶（头孢匹罗、头孢吡肟） Kouji Matsuda，日本化学疗法学会杂志，2005，53：1-4天册产品特点5：靶组织穿透能力高Respirato

5、ry Medicine (2006) 100, 324331与其他碳青霉烯类相比,比阿培南的血浆和胸膜液的AUC更高几种碳青霉烯治疗铜绿假单胞菌感染的小鼠肺炎模型接种效应影响比较A:接种量(Log CFU/lung):5.83 (感染后2小时), 比阿培南与对照组比较*P0.05B:接种量(Log CFU/lung):6.84 (感染后2小时) ,比阿培南不受接种影响,与亚胺培南,美罗培南比较有显著差异*P美罗培南亚胺培南天册的安全性中枢安全性高高龄患者安全性高%120例80-98岁高龄肺炎患者中度-69例重度-36例超重度-15例古橋一樹，日本呼吸器学会雑誌 ，2008，PP256天册的安全

6、性高龄患者安全性高配伍稳定性高比阿培南与生理盐水和5%葡萄糖注射液配伍稳定性最高，放置24h含量90%。时间（h）比阿培南含量%黄品芳，海峡药学，2011，23（9）：44-46.天册的安全性配伍稳定性高天册其他领域各科室的关键促销信息用药时机治疗方案优化方案29定位：中重度感染初始治疗信心之选口号：天赋异禀，应对有册天册的口号与定位（比阿培南与亚胺培南/西司他丁治疗复杂尿路感染的比较） 多中心随机双盲临床试验複雑性尿路感染症対biapenemimipenem/cilastatin比較検討天册在泌尿科的应用日本化学疗法学会杂志，2000：218-232多中心随机双盲临床治疗结果显示比阿培南能有

7、效治疗复杂尿路感染NBIPM=75 NIPM=76泌尿科天册有效率、细菌清除率、不良反应发生率例数（占比）治疗结果excellentmoderate比阿培南13(76%)4(24%)亚胺培南3(23%）10(77%)P0.01 vs.亚胺培南日本化学疗法学会杂志，2000：218-232泌尿科天册的显效率P0.05 vs.亚胺培南日本化学疗法学会杂志，2000：218-232泌尿科天册的疗效评分比阿培南治疗尿路感染疗效确切,患者耐受性良好,其临床和细菌学疗效以及不良反应发生率均与对照药美罗培南相仿中国感染与化疗杂志，2007：73-78中国医药导报,2010 年:44-45ANTIMICROB

8、LAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, 1992： 1847-1851天册在泌尿科的应用天册在外科的应用Biapenem versus Imipenem/Cilastatin inthe Treatment of Complicated Intra-abdominalInfections: Report from a Swedish Study Group（比阿培南和亚胺培南/西司他丁治疗复杂腹腔感染的比较研究：瑞典研究组报告）试验方法多中心随机开放平行对照试验试验方法：118例复杂腹腔感染患者随机分成2组：1）比阿培南治疗组（500mg，q8h）； 2）亚胺培南治疗组（50

9、0mg，q6h）Scand J Infect Dis，1996: 507-512天册在外科的应用对于复杂腹腔的重症感染有效率依然达65%以上，比阿培南有效治疗复杂腹腔感染，患者耐受良好，疗效与亚胺培南/西司他丁相当。The Japanese Journal of Antibiotics,1999:629-660肝胆外科部分总结天册在外科的应用The Japanese Journal of Antibiotics,1999:629-660外科部分总结天册在外科的应用戊四氮诱导的小鼠惊厥阈值模型,比阿培南诱发小鼠惊厥比例最小,接近于生理盐水，低于亚胺培南和美罗培南PTZ :戊四氮天册在神经科的应用

10、I.P.Day et al./Toxicol.Lett,76(1995)239243比阿培南不引起惊厥ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, 1993： 199-202比阿培南引起惊厥数为0，死亡率为0天册在神经科的应用JAC, 1998： 435-4421-空白对照组 2-头孢拉啶 3-亚胺培南 4-帕尼培南 5-美罗培南 6-比阿培南产生内毒素水平低天册在神经科的应用产生内毒素水平低抗菌药物病原体患者感染抵抗力临床疗效安全性抗菌作用耐药性感染严重程度感染部位是否为特殊人群是否伴有基础疾病肝肾功能病原体种类耐药性抗菌活性组织浓度不良反应PK/PD抗菌药物优化治疗比阿培