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文档简介
1、胆碱受体阻断药 2022/7/141什么是样作用?毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些?温故而知新M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药2022/7/142第一节M胆碱受体阻断药 一、天然生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】 从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品类代用品: 后马托品、普鲁本辛2022/7/143蔓陀罗颠茄洋金花阿托品 ( atropine )4 阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。药理作用及用途作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力
2、,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。2022/7/1452022/7/146窦房结房室结2022/7/147 shock:各种强烈致病因子作用于机体,多种体液因子参与,以急性循环功能障碍、尤其是微循环功能障碍为主要特征,致细胞损伤、各重要器官功能代谢严重障碍的全身性病理过程。 临床上表现为烦躁, 神态淡漠或昏迷,皮肤 苍白,四肢湿冷,尿量 减少或无尿,脉搏细数, 脉压变小和/或血压降低。2022/7/148休克的三个始动环节血容量 心泵功能障碍血管容量 低血容量性休克 创伤性休克 烧伤性休克感染性休克 心源性休克 过敏性休克 9不良反应1.口干、皮肤干燥(0.5mg),心率加快、瞳孔散大、视力
3、模糊(1mg)。2.阿托品中毒(510mg) 致死量:成人80130mg,儿童10mg 。禁忌症青光眼及前列腺肥大 禁用 2022/7/14102022/7/1411患者,男,26岁。口服“敌敌畏”约150ml,20min后被发现急送入院。体检:大汗淋漓,流涎;反复呕吐,呕吐物有特殊蒜臭气味;小便失禁;瞳孔直径l2mm,对光反射迟钝;呼吸困难,听诊肺部湿啰音;心率快,血压正常;四肢及面部肌纤维颤动,言语不清,精神恍惚,烦躁不安,无抽搐。辅助检查:血常规正常,胆碱酯酶活性30。 诊断:急性有机磷杀虫剂中毒(重度)。 治疗:立即用2碳酸氢钠溶液反复洗胃,同时立即iv阿托品10mg,以后每半小时给阿
4、托品2mg静脉注射,共应用16mg后达阿托品化,改为1mg皮下注射,每4h一次。碘解磷定1g稀释后静脉注射,2h后重复给药0.5g ,以后根据胆碱酯酶检查结果调整剂量。 病例讨论1.为什么诊断为重度有机磷酸酯类中毒?2.本病例抢救成功的原因何在?2022/7/1412 阿托品抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。2022/7/1413 东莨菪碱(scopolamine)特点:1.麻醉前给药效果优于阿托品 (1)东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静, 较大剂量催眠。 (2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强2.抗晕动病3.治疗帕金森病禁忌症同阿托品2022/7/14
5、14 山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点:1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。2.解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用弱,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。3.本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。2022/7/1415阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)特点:1.作用快,维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。 2022/7/1416 二、合成解痉药1.季铵类丙胺太林(普鲁本辛)、奥芬溴铵 2.叔胺类 贝那替秦(胃复康)三、选择性M受体
6、阻断药: 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine)2022/7/1417 N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)2022/7/1418 神经节阻滞药美卡拉明(美加明,mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 选择性阻断神经节的N1受体,对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。 目前临床主要用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。2022/7/1419 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
7、除去化型肌松药 : 与N2受体结合,产生较持久的除极作用 骨骼肌松弛药非去极化型肌松药: 直接阻断N2受体2022/7/14202022/7/1421去极化型肌松药特点:1. 开始时常出现短暂的肌束颤动2.易被假性CHE水解,作用迅速短暂,快速耐受3.新斯的明不能解除其作用,反能加强中毒作用。4. 治疗量无神经节阻滞作用。非去极化型肌松药 (竞争型肌松药)特点:1.无肌束颤动2.新斯的明能解除其肌松作用。3.治疗量可阻滞神经节,引起BP。2022/7/1422琥珀胆碱(suxamethonium,司可林,scoline)药理作用1.肌松作用:快、短,易于控制。2.肌松作用顺序(恢复顺序相反)颈
8、部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咀嚼肌 呼吸肌 咽喉3.肌松作用强度:颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。2022/7/1423临床应用1.松弛咽喉肌,以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药,以利于肌肉松弛,有利于手术的进行。不良反应1.术后肌痛:肌束颤动眼压2.窒息:过量呼吸麻痹3.高血钾2022/7/1424药物相互作用1.本品不能与AchE抑制剂合用,合用时会增本药的毒性,如新斯的明,环磷酰胺,氮芥,普鲁卡因,可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会增本药的呼吸麻痹,如氨基苷类抗生素,多粘菌素B,呋塞米利尿药。2022/7/1425肌松顺序(恢
9、复顺序相反)眼部肌肉 四肢肌躯干肌肋间肌 膈肌特点:1.本药静注后36min起效,持续2040min。2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用不易逆转(呼吸肌松弛),目前临床少用。同类药物:泮库铵、维库铵、阿曲库铵、哌库铵、米库铵等 筒箭毒碱(d-tubocurarine)2022/7/1426测试一下1.阿托品主要用于 A.失血性休克 B.心源性休克 C.感染性休克 D.过敏性休克2.阿托品用于麻醉前给药的目的是 A.防治心动过缓 B.抑制汗腺分泌 C.抑制呼吸道腺体分泌 D.防止胃肠绞痛3.阿托品可用于 A.窦性心动过速 B.窦性心动过缓 C.青光眼 D.支气管哮喘CCB2022/7/14
10、274. 可代替阿托品用于散瞳检查眼底的药物是 A.东莨菪碱 B.山莨菪碱 C.后马托品 D.毒扁豆碱5. N2受体被阻断后可引起 A.腺体分泌减少 B.肠蠕动加快 C. 骨骼肌松弛 D. 血压下降6.阿托品禁用于 A.青光眼 B.肠痉挛 C.心动过缓 D.有机磷中毒7.6542抗感染性休克主要作用是 A.使心率加快 B.扩张支气管 C.扩张血管,改善微循环 D.兴奋呼吸中枢CCAC2022/7/14288.阿托品对眼的影响表现为 A.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹、导致远视 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛、导致近视 C.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、导致远视 D.扩瞳、眼内压降低、调节痉挛、导致近视9.具有中枢抑制作用的M受体阻断药是 A.阿托品 B.东莨菪碱C. 山莨菪碱D.后马托品10.阿托品治疗胃肠绞痛,病人伴有口干、皮肤于燥等反应称为 A.兴奋作用 B.副作用 C.毒性反应质 D.继发作用CBB2022/7/1429经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量Study Constantly, And You Will Know Ev
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