药理学肾上腺素受体激动药幻灯片PPT课件

1、CH CH NH234 基本化学结构：-苯乙胺儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺3，4位为OH基非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等一、构效关系第1页/共45页 R1 R2 R3 R4 R5 adrRNA OH OH OH H H adr OH OH OH H CH3 Isp OH OH OH H CH(CH3)2 DA OH OH H H H Meta H OH OH CH3 H Eph H H OH CH3 CH3 43R1 R2 R3R4R5CH CH NH不易被MAO氧化，作用时间长 ，促进NA释放外周强 中枢强 作用短 长第2页/共45页二、拟肾

2、上腺素药分类、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱去甲肾上腺素、 间羟胺去氧肾上腺素、甲氧胺异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇受体激动药受体激动药第3页/共45页DA 受体：肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血 了 管舒张第4页/共45页第二节 肾上腺素受体激动药根据对1、2肾上腺素受体的选择性，分为： 1、2受体激动药，如去甲肾上腺素 1受体激动药，如去氧肾上腺素 2受体激动药，如可乐定第5页/共45页一、1、2受体激动药第6页/共45页【体内过程】第7页/共45页【药理作用】1.1.血管血管激动血管激动血管a1a1受体，使血管特别是小动脉和小静脉收缩受体，使血管特别是小动脉和小静脉收缩血管收缩

3、强度顺序是：皮肤、粘膜血管 肾脏血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管第8页/共45页冠状血管舒张，血流量增加(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。(2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。第9页/共45页2心脏 NA较弱激动心脏1受体，兴奋心脏。剂量过大时:升高自律性，致心律失常，但较Adr少第10页/共45页3.血压小剂量：收缩压（兴奋心脏作用结果）舒张压+/- （因此时药物收缩血管作用不明显）脉压差大剂量：收缩压（同上）舒张压（药物收缩血管作用明显增加） 脉压差第11页/共4

4、5页4、其他： 可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂量时出现血糖升高。 对中枢神经系统的作用较弱。 第12页/共45页【临床应用】第13页/共45页第14页/共45页第15页/共45页u直接激动直接激动受体，促进神经末稍释放受体，促进神经末稍释放NANAu产生快速耐受性产生快速耐受性u不易被不易被MAOMAO破坏，作用持久破坏，作用持久u对肾血管收缩作用弱，不易引起肾衰对肾血管收缩作用弱，不易引起肾衰u代替代替NANA用于各种休克早期用于各种休克早期第16页/共45页二 、 1受体激动药去氧肾上腺素、甲氧明 作用机制与间羟胺相似，直接或间接激动1受体，不易被MAO灭活；作用比阿托品弱,不引起眼

5、压升高及调节麻痹第17页/共45页羟甲唑啉：治疗鼻粘膜充血和鼻炎阿可乐定：降低眼内压，青光眼短期辅助治疗可乐定、甲基多巴：治疗高血压第18页/共45页第三节 、受体激动药肾上腺素(adrenaline，AD)【药动学】口服无效，易被破坏,肌肉注射吸收快; 皮下注射吸收较慢，常用;吸收后再摄取类似NA，可被COMT、MAO代谢产物VMA肾脏排泄第19页/共45页【药理作用】第20页/共45页 取决于血管平滑肌上、2受体的分布密度和剂量大小。 1：皮肤、粘膜、内脏（尤其是肾）血管收缩 2：骨骼肌、肝血管、冠状血管扩张。(低浓度) 对脑和肺血管作用微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；第21页/共45

6、页对血压的影响与其剂量密切相关。因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。第22页/共45页（1）支气管： 强大的舒张作用（2受体）（2）胃肠平滑肌张力降低（1受体）（3）膀胱逼尿肌舒张（2受体） 膀胱括约肌收缩（受体） 可引起排尿困难和尿潴留取决于组织器官上肾上腺素受体的类型。第23页/共45页 提高代谢, 升高血糖, 增加耗氧量 不易透过血脑屏障 大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、肌强直，甚至惊厥等。 第24页/共45页【临床应用】第25页/共45页【临床应用】第26页/共45页【临床应用】第27页/共45页【不良反应】【禁忌症】第28

7、页/共45页【药动学】第29页/共45页【药理作用】第30页/共45页【药理作用】第31页/共45页【临床应用】第32页/共45页【不良反应】第33页/共45页第34页/共45页【临床应用】【不良反应】第35页/共45页1、2受体激动药：异丙肾上腺素1受体激动药：多巴酚丁胺2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林第36页/共45页一、1、2受体激动药第37页/共45页【药理作用】第38页/共45页【临床应用】第39页/共45页【不良反应与注意事项】 常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红， 过量可致心律失常甚至室颤。 禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进 及嗜铬细胞瘤患者。第40页/共45页二、1受体激动药多巴酚丁胺（dobutamine）与ISP比较: 心肌收缩力 心率应用：心梗后的心衰不良反应：房颤室率加快第41页/共45页三、 2受体激动药第42页/共45页Figure 102. Effects of intravenous infusion of norepinephrine, epinephrine, or isoproterenol in human beings. 第43页/共45页 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、应用与严