软膏剂栓剂膜剂与涂膜剂(营销本)

1、第六章第六章 软膏剂、栓剂、膜剂与涂膜剂软膏剂、栓剂、膜剂与涂膜剂第一节第一节 软膏剂软膏剂第二节第二节 栓剂栓剂第三节第三节 膜剂与涂膜剂膜剂与涂膜剂教学目的要求教学目的要求1掌握软膏剂的概念及处方组成、栓剂的概掌握软膏剂的概念及处方组成、栓剂的概念及处方组成，基质的种类；掌握膜剂的概念及处方组成，基质的种类；掌握膜剂的概念。念。2熟悉软膏剂的质量要求、栓剂的质量要求、熟悉软膏剂的质量要求、栓剂的质量要求、成膜材料的种类。成膜材料的种类。3了解软膏剂的设备，包装与储存，眼膏剂了解软膏剂的设备，包装与储存，眼膏剂的制备及质量检查，栓剂的制备方法及设备，的制备及质量检查，栓剂的制备方法及设备，包

2、装与储存，解膜剂的制备方法包装与储存，解膜剂的制备方法第一节第一节 软膏剂软膏剂（ ointments ）一、分类与质量要求一、分类与质量要求1 1、软膏剂：指药物与适宜基质均匀混合软膏剂：指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制制成的具有一定稠度的半固体外用制剂剂 。2 2、分类、分类按分散系统分：按分散系统分：溶液型、混悬型和乳剂型。溶液型、混悬型和乳剂型。按按基质的性质基质的性质和特殊用途分：油膏剂、和特殊用途分：油膏剂、乳膏剂乳膏剂（霜剂）、（霜剂）、凝胶剂、糊剂凝胶剂、糊剂。含含25%以上以上药物粉末的药物粉末的混悬型软膏混悬型软膏剂剂药物与高分子胶体制药物与高分子胶

3、体制成的乳胶状稠厚液体成的乳胶状稠厚液体或半固体制剂。或半固体制剂。3、软膏剂的质量要求、软膏剂的质量要求：应应均匀、细腻、软滑均匀、细腻、软滑、涂于皮肤上、涂于皮肤上无粗糙无粗糙感觉感觉；有适当的有适当的粘稠性粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上，易涂布于皮肤或粘膜上而不融化；而不融化；性质稳定性质稳定，应无酸败、异臭、变色、变硬、，应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象，且能保持药物的固油水分离等变质现象，且能保持药物的固有疗效；有疗效；应应无刺激性无刺激性及其它致敏性等不良反应；及其它致敏性等不良反应；用于用于溃疡创伤面的软膏还应溃疡创伤面的软膏还应无菌无菌。二、二、 软膏剂的基质软膏剂

4、的基质 油脂性基质油脂性基质乳剂型基质乳剂型基质水溶性基质水溶性基质 1、油脂性基质、油脂性基质 油脂性基质的特点油脂性基质的特点润滑、无刺激性，对皮肤的保护、软化作用润滑、无刺激性，对皮肤的保护、软化作用比其它基质强，不易长菌。比其它基质强，不易长菌。但是由于其油腻性及疏水性大，造成药物释但是由于其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差，不易用水洗涤等缺点，故放性能差，不易用水洗涤等缺点，故不适用不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳遇水不稳定定的药物的药物一般不单独使用，常加入一般不单独使用，常加入表面活性剂表面活性剂或或制成制成乳剂型基质乳剂型基质来应用

5、来应用 2、乳剂型基质、乳剂型基质 u分为分为W/O型型和和O/W型型两类。两类。uW/O型乳剂基质被称为型乳剂基质被称为“冷霜冷霜”，能吸收部能吸收部分水，油腻性小，较油脂性基质易涂布。分水，油腻性小，较油脂性基质易涂布。uO/W型乳剂基质被称为型乳剂基质被称为 “雪花膏雪花膏”，无油腻，无油腻性，能与大量水混合，易涂布和清洗。性，能与大量水混合，易涂布和清洗。乳剂型基质的特点乳剂型基质的特点u一般乳剂型基质特别是一般乳剂型基质特别是O/W型乳剂基质软膏型乳剂基质软膏中中药物的释放和透皮吸收较快药物的释放和透皮吸收较快，但是，当，但是，当O/W型基质用于型基质用于分泌物较多的皮肤病分泌物较多

6、的皮肤病，如湿，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进入润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进入皮肤而皮肤而使炎症恶化使炎症恶化。u通常乳剂型基质通常乳剂型基质适用于适用于亚急性、慢性、无渗亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于忌用于糜烂、糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。溃疡、水庖及脓庖症。3、水溶性基质、水溶性基质 是天然或合成的水溶性高分子物质胶溶在水是天然或合成的水溶性高分子物质胶溶在水中形成的半固体状的凝胶中形成的半固体状的凝胶 甘油明胶、淀粉甘油、纤维素衍生物、聚乙甘油明胶、淀粉甘油、纤维素衍生物、聚乙烯醇和聚乙二醇类等，目前常用的是聚乙二烯醇和聚乙

7、二醇类等，目前常用的是聚乙二醇类醇类 水溶性基质的特点水溶性基质的特点优点优点:无油腻感无油腻感，与水性物质或渗出物混合，与水性物质或渗出物混合，释药快释药快。多用于。多用于润湿润湿、糜烂创面糜烂创面，有利于分有利于分泌物的排除泌物的排除。缺点缺点: 润滑性较差。润滑性较差。本类基质中须加本类基质中须加保湿剂保湿剂及防腐剂及防腐剂三、软膏剂的制备三、软膏剂的制备（一）（一） 制备方法（区分栓剂制法的名称）制备方法（区分栓剂制法的名称）1.1.研和法：研和法：2.2.熔和法熔和法3.3.乳化法乳化法 基质的基质的熔点较高熔点较高，药物，药物对热稳定对热稳定的软膏的软膏的制备。的制备。 适用于乳剂

8、型软膏剂的制备。适用于乳剂型软膏剂的制备。举举 例例油脂性基质的水杨酸软膏制备（研和法）油脂性基质的水杨酸软膏制备（研和法）1、处方、处方 处方分析处方分析 水杨酸水杨酸 1.0g 主药主药 液状石蜡液状石蜡 适量适量 油脂性基质油脂性基质 凡士林凡士林 加至加至20.0g 油脂性基油脂性基2.制法：制法： 取水杨酸置于研钵中，加入适量液状石取水杨酸置于研钵中，加入适量液状石蜡研成糊状，分次加入凡士林混合研匀即得。蜡研成糊状，分次加入凡士林混合研匀即得。 四、软膏剂的包装与贮存四、软膏剂的包装与贮存包装材料：软膏管包装材料：软膏管( (锡、铝、塑料锡、铝、塑料) )；塑；塑料盒。料盒。避光于阴

9、凉干燥处，温度不宜过高或过避光于阴凉干燥处，温度不宜过高或过低。低。第二节第二节 栓剂栓剂一、一、 概述概述二、二、 栓剂的基质栓剂的基质三、三、 栓剂的制备栓剂的制备四、四、 栓剂的质量检查与包装与储存栓剂的质量检查与包装与储存一、一、 概概 述述 （一）（一）定义定义：栓剂（：栓剂（suppositoriessuppositories）系指药物与适宜基质制成的具有一定系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供形状的供腔道给药腔道给药的的固体固体制剂。制剂。常温：固体常温：固体腔道：软化、熔融、溶解腔道：软化、熔融、溶解（二）栓剂的分类（二）栓剂的分类 肛门栓：圆锥形、圆柱形、鱼雷形肛门栓：圆

10、锥形、圆柱形、鱼雷形 2g2g 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形 2 25g5g 尿道栓：笔形尿道栓：笔形 鼻用栓：鼻用栓： 耳用栓：耳用栓：(三三) 肛门栓在直肠吸收的途径：肛门栓在直肠吸收的途径：直肠上静脉直肠上静脉门静脉门静脉肝肝(代谢代谢)体循环体循环栓剂塞入距肛门栓剂塞入距肛门6cm6cm处。处。（门肝系统）（门肝系统）直肠下静脉、肛门静脉直肠下静脉、肛门静脉髂内静脉髂内静脉下腔大静脉下腔大静脉体循环体循环（非门肝系统）（非门肝系统）栓剂塞入距肛门栓剂塞入距肛门2cm2cm处。处。淋巴系统：药物经直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身。淋巴系统：药物经直肠粘膜进入淋巴系统

11、，作用全身。（四）栓剂的特点（四）栓剂的特点与口服制剂比较，全身作用栓剂的特点有：与口服制剂比较，全身作用栓剂的特点有：药物不受胃肠药物不受胃肠pHpH或酶的破坏而失去活性；或酶的破坏而失去活性；对胃有刺激的药物可用直肠给药；对胃有刺激的药物可用直肠给药；用药方法得当，可以用药方法得当，可以避免肝脏的首过效应避免肝脏的首过效应；直肠吸收比口服干扰因素少；直肠吸收比口服干扰因素少；对不能或不愿吞服药物的成人或小儿患者用对不能或不愿吞服药物的成人或小儿患者用此给药较方便；此给药较方便；给药不如口服方便。给药不如口服方便。 （五）栓剂的质量要求（五）栓剂的质量要求药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整

12、光药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；滑，无刺激性；塞入腔道后应能融化、软化或溶化，并与分塞入腔道后应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；身作用；有一定的稳定；有适宜的硬度，以免在包装、有一定的稳定；有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。储存或使用时变形。二、二、 栓剂的基质栓剂的基质栓剂的处方组成栓剂的处方组成（一）药物：溶解或混悬在基质中。（一）药物：溶解或混悬在基质中。 （二）基质：影响成型及作用效果。（二）基质：影响成型及作用效果。 油脂性基质、水溶性基质油脂性基质、水溶性基质（三）添加剂：

13、增稠剂、乳化剂、抗氧（三）添加剂：增稠剂、乳化剂、抗氧剂剂1、脂肪性基质、脂肪性基质（1 1）可可豆脂：可可豆脂：天然脂肪酸酯天然脂肪酸酯 可塑性好，无刺激性，可与多种药物可塑性好，无刺激性，可与多种药物配伍。配伍。 在体温下可迅速融化。在体温下可迅速融化。有多晶有多晶型，制备时注意温度。型，制备时注意温度。（2 2）半合成脂肪酸甘油酯：可代替可可豆脂）半合成脂肪酸甘油酯：可代替可可豆脂 半合成椰油酯；半合成椰油酯； 半合成山苍子油酯；半合成山苍子油酯； 半合成棕榈酸酯半合成棕榈酸酯2、水溶性基质、水溶性基质（1 1）甘油明胶甘油明胶 明胶明胶甘油甘油水水=7=7：2 2：1 1 特点：弹性好

14、，不易折断，作用缓和而持久特点：弹性好，不易折断，作用缓和而持久 多作阴道栓多作阴道栓（2 2）泊洛沙姆（）泊洛沙姆（PoloxamerPoloxamer）：非离子型表面活性剂，）：非离子型表面活性剂，促进药物吸收促进药物吸收（3 3）聚氧乙烯）聚氧乙烯(40)(40)单硬脂酸酯类：代号单硬脂酸酯类：代号S-40S-40（4 4）聚乙二醇类（聚乙二醇类（PEGPEG） 特点：易溶于水，熔点低，；体温不熔化，溶于特点：易溶于水，熔点低，；体温不熔化，溶于体液释放药物；吸湿性强，对粘膜有一定刺激性体液释放药物；吸湿性强，对粘膜有一定刺激性3、添加剂、添加剂硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸硬化剂：白蜡、

15、鲸蜡醇、硬脂酸增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯乳化剂：处方中含有与基质不相混合的液相乳化剂：处方中含有与基质不相混合的液相吸收促进剂吸收促进剂：表面活性剂、表面活性剂、AzoneAzone（氮酮）、氮酮）、非甾体抗炎剂（水杨酸盐及其衍生物）、非甾体抗炎剂（水杨酸盐及其衍生物）、着色剂：脂溶性、水溶性着色剂：脂溶性、水溶性抗氧剂：没食子酸酯类、鞣酸、抗氧剂：没食子酸酯类、鞣酸、防腐剂：含植物浸膏或水性溶液时防腐剂：含植物浸膏或水性溶液时三、栓剂的制备三、栓剂的制备制备方法制备方法 （一）（一） 热熔法：热熔法：应用应用广泛广泛 小量生产：手工灌模，大量生产：机

16、器操小量生产：手工灌模，大量生产：机器操作作 （二）（二） 冷压法：冷压法：主要用于油脂性基质栓主要用于油脂性基质栓剂剂 压栓机压栓机；能避免加热对主药或基质的影响；能避免加热对主药或基质的影响 （三）（三） 搓捏法搓捏法：适于小量、临时制备适于小量、临时制备脂肪性基质脂肪性基质三者均可三者均可水溶性基质水溶性基质热熔法热熔法热熔法热熔法药物药物混匀混匀注模注模/冷却冷却切口切口/脱模脱模基质基质基质融化基质融化蒸汽蒸汽或水或水浴加浴加热热粉碎粉碎过筛过筛包装包装栓模栓模清洗、清洗、干燥、干燥、消毒、消毒、涂润滑涂润滑油油注意注意润滑剂的选择润滑剂的选择油脂性基质油脂性基质：软皂：软皂液（液（

17、软肥皂、甘油各软肥皂、甘油各1 1份与份与9090乙醇乙醇5 5份混份混合液）合液）水溶性基质水溶性基质：油性油性润滑剂（液体石蜡、润滑剂（液体石蜡、植物油等植物油等）栓剂生产举例栓剂生产举例吲哚美辛栓吲哚美辛栓处方：处方：吲哚美辛吲哚美辛 1.0g1.0g 半合成脂肪酸酯半合成脂肪酸酯 适量适量 共制肛门栓共制肛门栓 10 10 粒粒制法制法：取吲哚美辛过筛（：取吲哚美辛过筛（8080100100目），将半合目），将半合成脂肪酸酯在水浴上熔化，将吲哚美辛细成脂肪酸酯在水浴上熔化，将吲哚美辛细粉加入熔融的基质中，搅拌使成均匀的混粉加入熔融的基质中，搅拌使成均匀的混悬液，注入栓模，冷却后，刮去多

18、余基质，悬液，注入栓模，冷却后，刮去多余基质，脱模，即得。脱模，即得。几种新型栓剂几种新型栓剂（1 1）中空栓剂）中空栓剂（2 2）双层栓剂：内外、上下）双层栓剂：内外、上下（3 3）缓释栓剂：渗透泵栓）缓释栓剂：渗透泵栓 微囊栓剂（主药微囊化微囊栓剂（主药微囊化 ） （2）（3）（1）1 1、外观性状、外观性状2 2、含量测定、含量测定3 3、重量差异：、重量差异： 取取1010粒。粒。4 4、融变时限、融变时限5 5、微生物限度、微生物限度 四、栓剂的质量检查与包装储存四、栓剂的质量检查与包装储存五、栓剂的包装储存五、栓剂的包装储存 1. 1. 栓剂的包装：锡箔、塑料栓剂的包装：锡箔、塑料

19、 2. 2. 栓剂的贮存：栓剂的贮存：一般一般3030贮存贮存脂肪性基质：最好冰箱中保存脂肪性基质：最好冰箱中保存第三节第三节 膜膜 剂剂一、概述一、概述1、定义：、定义：膜剂是药物与适宜的膜剂是药物与适宜的成膜材料成膜材料经加工制成经加工制成的的膜状制剂膜状制剂。可供内服、外用、腔道、植入及眼用等。可供内服、外用、腔道、植入及眼用等。2、分类分类（1 1）按剂型特点分类：）按剂型特点分类： 单层膜；多层膜；复合膜（夹心膜）单层膜；多层膜；复合膜（夹心膜）（2 2）按给药途径分类：）按给药途径分类：口服膜剂；口腔膜剂；眼用膜口服膜剂；口腔膜剂；眼用膜剂；阴道用膜剂；皮肤、粘膜用膜剂；植入膜剂。

20、剂；阴道用膜剂；皮肤、粘膜用膜剂；植入膜剂。3 3、特点：、特点： 优点：优点：含量准确，稳定性好；起效快，也可缓控释；含量准确，稳定性好；起效快，也可缓控释； 应用、携带方便，适合多途径给药；应用、携带方便，适合多途径给药； 生产工艺简单，利于劳动保护；生产工艺简单，利于劳动保护； 成膜材料用量少。成膜材料用量少。 缺点：缺点：载药量少，限于小剂量药物。载药量少，限于小剂量药物。4、质量要求：、质量要求：膜剂外观应完整光洁，厚度一致，膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡色泽均匀，无明显气泡二、成膜材料二、成膜材料要求：要求： 无毒、无刺激性、无过敏性、生物相容；无毒、无刺激性、

21、无过敏性、生物相容； 性质稳定，无不良嗅味，不影响主药活性；性质稳定，无不良嗅味，不影响主药活性； 成膜与脱膜性能良好，膜应具有一定强度和成膜与脱膜性能良好，膜应具有一定强度和柔软性，价廉易得。柔软性，价廉易得。常用成膜材料与附加剂常用成膜材料与附加剂天然高分子物质：天然高分子物质：明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂等。糊精、琼脂等。合成高分子物质：合成高分子物质：聚乙烯醇（聚乙烯醇（PVA）、）、聚乙烯吡咯聚乙烯吡咯烷酮（烷酮（PVP）、）、丙烯酸树脂类、乙烯丙烯酸树脂类、乙烯-醋酸乙烯共聚醋酸乙烯共聚物（物（EVA）、）、纤维素衍生物等。纤维素衍生物等。 （

22、1）聚乙烯醇）聚乙烯醇(PVA)： PVA05-88 白色或淡黄色粉末或颗粒。白色或淡黄色粉末或颗粒。 性质由分子量和醇解度决定。性质由分子量和醇解度决定。（2）乙烯乙烯-醋酸乙烯共聚物醋酸乙烯共聚物(EVA) 主要用于控释膜剂的水难溶性成膜材料。主要用于控释膜剂的水难溶性成膜材料。100 聚合度聚合度 醇解度醇解度附加剂附加剂 着色剂：色素、二氧化钛着色剂：色素、二氧化钛 增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等 填充剂：碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精等填充剂：碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精等 表面活性剂：吐温表面活性剂：吐温-80、SDS、豆磷脂等豆磷脂等 脱膜剂：液体石蜡

23、、甘油、硬脂酸等脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸等三、制备方法三、制备方法(1) 匀浆流延成膜法匀浆流延成膜法 (流延法、涂膜法流延法、涂膜法)不溶性药物不溶性药物制成制成微晶微晶或粉碎成或粉碎成极细粉极细粉。适合于制备极薄的药膜。适合于制备极薄的药膜。 成膜材料成膜材料溶解于水溶解于水滤过滤过加入主药加入主药及附加剂及附加剂搅拌溶解搅拌溶解或分散或分散(2)热塑制膜法热塑制膜法 (压延法、压压延法、压-融成膜法融成膜法 )适于耐热药物和低熔点成膜材料制备膜剂。适于耐热药物和低熔点成膜材料制备膜剂。药物细粉药物细粉成膜材料成膜材料混合混合热压成膜热压成膜附加剂附加剂(3) 复合制膜法：适于缓释膜剂的制备复合制膜法：适于缓释膜剂的制备。水溶性成膜材料水溶性成膜材料含药的内膜带含药的内膜带剪剪 切切不溶性成膜材料不溶性成膜材料有有凹凹穴穴的的下下外外膜膜带带有有凹凹穴穴的的上上外外膜膜带带干燥干燥热热 封封盖上盖上四、四、 涂膜剂涂膜剂1、定义、定义 涂膜剂是将涂膜剂是将高分子成膜材料高分子成膜材料及及药物药物溶解在溶解在挥发性有机溶剂挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的中制成的可涂布成膜的外用外用胶胶体溶液制剂。体溶液制剂。2、特点、特点制备工艺