第二十五章抗高血压药学习教案

1、会计学1第二十五章抗高血压药第二十五章抗高血压药第一页，编辑于星期二：十四点 五十分。1. 1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、 受体阻断药受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（血管紧张素转化酶抑制药（ACEIACEI） 和血管紧张素和血管紧张素受受 阻断药。阻断药。2. 2. 利尿药：其降压机制是用药初期利尿药：其降压机制是用药初期减少减少细胞外液容量及细胞外液容量及心输心输出量；出量；长期给药后细胞壁长期给药后细胞壁NaNa+ +持续持续减少；常用利尿药噻减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。嗪类利尿药。 内容提要 第1页/共36页第二页，编辑于星期二：十四

2、点 五十分。3.3.钙拮抗药：其降压机制抑制钙拮抗药：其降压机制抑制CaCa2+2+内流，但反射性交内流，但反射性交感感 兴奋、激活兴奋、激活RAASRAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。氯地平等。 4. 4. 受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔 、阿替洛尔阿替洛尔 、卡维地洛等。、卡维地洛等。 内容提要 第2页/共36页第三页，编辑于星期二：十四点 五十分。5. 5. AC

3、EIACEI：其降压机制是阻止血管紧张素：其降压机制是阻止血管紧张素（Ang)Ang)的生的生 成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。6. 6. 血管紧张素血管紧张素受体拮抗药（受体拮抗药（ARBARB）：其降压机制是选择）：其降压机制是选择 性阻断性阻断AngAng和和ATAT1 1结合，主要用于高血压的治疗，无结合，主要用于高血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。干咳，不良反应较少。 内容提要 第3页/共36页第四页，编辑于星期二：十四点 五十分。7. 7. 其

4、他经典抗高血压药物有其他经典抗高血压药物有: :中枢性降压药中枢性降压药: :可乐定可乐定血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药：硝普钠硝普钠神经节阻断药神经节阻断药：樟磺咪芬樟磺咪芬1 1受体阻断药受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平利血平钾通道开放药钾通道开放药：米诺地尔等米诺地尔等内容提要 第4页/共36页第五页，编辑于星期二：十四点 五十分。第5页/共36页第六页，编辑于星期二：十四点 五十分。第6页/共36页第七页，编辑于星期二：十四点 五十分。心率的改变主要影响舒张压 外周阻力的改变以影响舒张压为主 心脏每搏输出量反映收缩压 第7页/共

5、36页第八页，编辑于星期二：十四点 五十分。Resistance arteriolesReninAng IIAldosteroneAng IVasomotor centerCapacitance venules、第8页/共36页第九页，编辑于星期二：十四点 五十分。1.1.利尿药利尿药：氢氯噻嗪：氢氯噻嗪2.2.肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药: : 血管紧张素转化酶血管紧张素转化酶(ACE)(ACE)抑制药抑制药：卡托普利：卡托普利血管紧张素血管紧张素IIII受体阻断药受体阻断药：氯沙坦：氯沙坦肾素抑制药：雷米克林肾素抑制药：雷米克林 第9页/共36页第十页，编辑于星期二：十

6、四点 五十分。3.3.钙拮抗剂钙拮抗剂：硝苯地平：硝苯地平4.4.交感神经抑制药：交感神经抑制药：中枢性抗高血压药：可乐定中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药：神经节阻断药： 樟磺咪芬樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔：普萘洛尔 5.5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠扩血管药：肼屈嗪、硝普钠 第一节 抗高血压药物的分类 第10页/共36页第十一页，编辑于星期二：十四点 五十分。一、一、利尿药利尿药1. 1. 药理作用药理作用：初期初期排钠利尿排钠利尿，减少体液及心输出量，减少体液及心输出量血容量血容量 后期

7、后期排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，减少Na+-Ca2+交换，减少胞Ca2+量降低血管平滑肌对血管收缩剂NE的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质2. 2. 药物及应用药物及应用：双氢氯噻嗪双氢氯噻嗪( (单用单用- -轻度轻度；合用合用- -中重度中重度) )呋噻米呋噻米( (用于高血压危象用于高血压危象) )吲达帕胺吲达帕胺( (复方复方) )3. 3. 不良反应不良反应：长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸高尿酸 第二节 常用抗高血压药物 第11页/共36页第十二页，编辑于星期二：十四点 五十分。二、二、钙拮抗剂钙拮抗剂1. 1. 药理作用：

8、抑制药理作用：抑制CaCa2+2+内流内流 又称钙通道阻滞药，阻滞胞外又称钙通道阻滞药，阻滞胞外CaCa2 2的内流，使血的内流，使血管平滑肌细胞内处于适当缺管平滑肌细胞内处于适当缺CaCa2 2状态，导致状态，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。用于血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。第二节 常用抗高血压药物 第12页/共36页第十三页，编辑于星期二：十四点 五十分。1. 对心肌的作用。负性肌力作用：负频率、负传导。降低心肌耗氧量；心肌缺血时的保护作用。2.对血管的作用。冠脉Ca2+冠脉扩张冠脉流量缺血区供血供氧

9、。3.对其他平滑肌的作用：松弛支气管平滑肌较明显。4.改善组织血液的作用：抑制血小板聚集，降低血液粘滞度。第13页/共36页第十四页，编辑于星期二：十四点 五十分。第14页/共36页第十五页，编辑于星期二：十四点 五十分。临床应用1.心绞痛2.心律失常：室上性心动过速效果好3.高血压4.肥厚性心肌病5.脑血管疾病6.支气管哮喘等。第15页/共36页第十六页，编辑于星期二：十四点 五十分。三、三、 受体阻断药受体阻断药1.1.药理作用：药理作用： 心脏心脏1受体阻断：受体阻断：抑制心肌收缩力、减少心输出量、减慢心率抑制心肌收缩力、减少心输出量、减慢心率 肾近球小体肾近球小体1受体阻断：抑制肾素分

10、泌受体阻断：抑制肾素分泌抑制抑制RAAS 突触前膜突触前膜2受体阻断：抑制正反馈，使受体阻断：抑制正反馈，使NA释放减释放减少少 抑制中枢交感活性：中枢性降压抑制中枢交感活性：中枢性降压 PGI2合成合成扩张血管扩张血管 第二节 常用抗高血压药物 第16页/共36页第十七页，编辑于星期二：十四点 五十分。三、三、 受体阻断药受体阻断药2.2.药物及应用：药物及应用：普萘洛尔普萘洛尔( (非选择性非选择性受体阻断药，轻、中、重度高受体阻断药，轻、中、重度高 血压血压) )阿替洛尔阿替洛尔(1 1受体阻断药，轻、中、重度高血压受体阻断药，轻、中、重度高血压) )卡维地洛卡维地洛(、受体阻断药，轻、

11、中度高血压受体阻断药，轻、中度高血压) )3.3.不良反应：不良反应：心血管反应（心血管反应（心率减慢,心排量减少）、诱发或加剧、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象。支气管哮喘、反跳现象。禁忌症：禁忌症：心衰、支气管哮喘，二、三度心脏传导阻滞心衰、支气管哮喘，二、三度心脏传导阻滞 第二节 常用抗高血压药物 第17页/共36页第十八页，编辑于星期二：十四点 五十分。第18页/共36页第十九页，编辑于星期二：十四点 五十分。Ang BK ACE (激肽酶)Ang 失活 AT1受体ACEINOPGI2EDHF第19页/共36页第二十页，编辑于星期二：十四点 五十分。(1)降低外周血管阻力;(2)防止心肌

12、肥厚与改善心血管重构;缓解或消除慢性心功能不全患者的症状，改善血流动力学变化及左心室功能，逆转左心室肥厚，降低病死率。(3)减轻水钠潴留;(4)改善血管内皮功能。 第20页/共36页第二十一页，编辑于星期二：十四点 五十分。四、四、血管紧张素转化酶抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂（ACEIACEI）2.2.药物及应用：药物及应用：卡托普利卡托普利( (短效，各型高血压短效，各型高血压) )依那普利依那普利( (长效，各型高血压长效，各型高血压) )3.3.不良反应：不良反应：干咳、首剂现象（干咳、首剂现象（初始剂量不宜过大）、高血钾、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹影响胎

13、儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等等 第二节 常用抗高血压药物 第21页/共36页第二十二页，编辑于星期二：十四点 五十分。血管紧张素受体不能耐受ACEI的病人，可改用ARBs五、血管紧张素受体阻断药(ARB)第22页/共36页第二十三页，编辑于星期二：十四点 五十分。 . .药物及应用：药物及应用：氯沙坦（第氯沙坦（第1 1个个ARBARB，各型高血压），各型高血压）坎地沙坦（目前最优坎地沙坦（目前最优ARBARB，各型高血压），各型高血压） . .不良反应：较少，无干咳不良反应：较少，无干咳 第二节 常用抗高血压药物 第23页/共36页第二十四页，编辑于星期二：十四点 五十分。A

14、RBARB血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受体阻断药作用环节血管紧张素原肾素血管紧张素血管紧张素激动AT 1受体转化酶血管收缩 外周阻力增加血压升高 醛固酮保钠保水排钾激肽原缓激肽血管平滑肌松弛外周阻力下降血压下降降解产物激肽酶ACEI抑制抑制阻断血管紧张素ACEI卡托普利(巯甲丙脯酸) 依那普利等 不良反应: 血管神经性水肿 顽固性咳嗽氯沙坦缬沙坦坎地沙坦等平滑肌细胞增殖肥大心血管重构第24页/共36页第二十五页，编辑于星期二：十四点 五十分。一、一、中枢性降压药中枢性降压药 可乐定可乐定1.1.药理作用：药理作用：静注：静注：BPBP先升后降，先升后降， HRHR , ,口服：口服：BP

15、BP 抑制胃肠分泌和运动抑制胃肠分泌和运动镇静作用镇静作用第三节 其他经典抗高血压药物 第25页/共36页第二十六页，编辑于星期二：十四点 五十分。RVLMNTSNTS 2 + RVLM I1降压机制第26页/共36页第二十七页，编辑于星期二：十四点 五十分。一、一、中枢性降压药中枢性降压药可乐定可乐定2.2.临床应用：中度高血压、临床应用：中度高血压、 戒毒、戒烟等戒毒、戒烟等3.3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等不良反应：口干、嗜睡、停药反应等 第三节 其他经典抗高血压药物 第27页/共36页第二十八页，编辑于星期二：十四点 五十分。一、一、中枢性降压药中枢性降压药莫索尼定莫索尼定第二代

16、中枢性降压药第二代中枢性降压药 选择性作用于咪唑啉受体选择性作用于咪唑啉受体I I1 1用于轻、中度高血压患者用于轻、中度高血压患者不良反应少，很少嗜睡、口干不良反应少，很少嗜睡、口干 第三节 其他经典抗高血压药物 第28页/共36页第二十九页，编辑于星期二：十四点 五十分。二、二、血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药硝普钠硝普钠非选择性血管扩张药非选择性血管扩张药降压作用强，起效快，维持时间短降压作用强，起效快，维持时间短临床应用：静滴、避光，用于高血压危象临床应用：静滴、避光，用于高血压危象 第三节 其他经典抗高血压药物 第29页/共36页第三十页，编辑于星期二：十四点 五十分。三、三、神经节

17、阻断药神经节阻断药樟磺咪芬樟磺咪芬降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用阻断作用不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象殊情况，如高血压危象 第三节 其他经典抗高血压药物 第30页/共36页第三十一页，编辑于星期二：十四点 五十分。四、四、 1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪 降压机制：阻断血管降压机制：阻断血管 1 1受体受体降压中等偏强，用于中度高血压降压中等偏强，用于中度高血压不良反应：首剂现象不良反应：首剂现象 第三节 其他经典抗高血压药物 第31页/共36页第三十二页，编

18、辑于星期二：十四点 五十分。五、五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药去甲肾上腺能神经末梢阻滞药利血平利血平降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用已少用用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型第三节 其他经典抗高血压药物 第32页/共36页第三十三页，编辑于星期二：十四点 五十分。六、六、钾通道开放药钾通道开放药米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔降压机制：降压机制：钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化膜兴奋性降低，膜兴奋性降低，CaCa2+2+内流减少，血管平滑肌舒内流减少，血管平滑肌舒 张，血压下降张，血压下降 第三节 其他经典抗高血压药物 第33页/共36页第三十四