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文档简介
1、药理学抗癫痫药苯妥英钠药药理作用及机制概述 脑局部病灶的神经元兴奋性过高,而产脑局部病灶的神经元兴奋性过高,而产生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现为突然发作,短暂运动、感觉、意识、行为突然发作,短暂运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍,可伴有为和自主神经等不同程度的障碍,可伴有异常的脑电图。异常的脑电图。 苯妥英钠的药理作用 不能抑制癫痫癫痫病灶异灶异常放电电,但可阻止它它向病灶灶周围围的正常脑组织扩脑组织扩散。 能对对抗电电休克惊惊厥,但不能对对抗戊四唑唑诱发诱发的阵挛阵
2、挛性惊惊厥。 对癫痫对癫痫大发发作(强直阵挛阵挛性发发作)和各种种部分性发发作效果最佳,对对小发发作(失神性发发作)无效。 缺点:起效慢苯妥英钠的作用机制降低细细胞膜对对NaNa+ +和CaCa2+2+的通透性,从从而降低了细细胞膜的兴奋兴奋性,抑制动动作电电位的产产生。1.1.阻断电压断电压依赖赖性钠钠通道。 与与失活状态状态的NaNa+ +通道结结合,阻止NaNa+ +内内流。这这是苯苯妥英钠钠抗惊惊厥作用的主要机制。2. 2. 阻断电压断电压依赖赖性钙钙通道。阻断断L-L-型和N-N-型CaCa2+2+通道,对对T-T-型无作用。抑制CaCa2+2+依赖赖的兴奋兴奋性递质递质的释释放和突
3、触触后膜的去极极化反应应。3. 3. 对钙调对钙调素激酶系统统的影响响。显显著抑制钙调钙调素激酶的活性,影响响突触传递触传递功能。4. 4. 选择选择性地阻断断PTPPTP的形成。临临床应应用临床应用1.抗癫痫癫痫 苯苯妥英钠钠是治疗癫痫疗癫痫大发发作和局限性发发作的首选药选药。由于起效慢,故常用苯苯巴比妥等作用较较快的药药物控制发发作,在改用本品前,应应逐步停用苯苯巴比妥,不宜长长期合用。对对精神运动运动性发发作亦有效,但对对小发发作无效。临床应用2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。临床应用3.抗心率失常 见第19章不良反应应不良反应与注意事项1.局部刺激2.神经系统反应药药量过过大可引起急性中毒,导导致小脑脑-前庭系统统功能失调调3.造血系统反应4.过敏反应5.骨骼系统6.其他谢谢!谢谢!此此课课件下件下载载可自行可自行编辑编辑
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