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文档简介

1、药理学胆碱受体激动药第一节 胆碱受体激动药v胆碱酯类(M、N受体激动药）v 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 来源v1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。v2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。v由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用v价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。v药理作用v1.血管作用v2.心脏作用v3.平滑肌作用v4.腺体作用v5.对眼作用vN样作用v (二)、生物碱类(M受体激动药)v 毛果芸香碱(pilocarpi

2、ne,匹鲁卡品)v药理作用v作用机制：选择性(直接)激动M受体，产v生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，v对心血管的影响小。v1.对眼睛的作用v(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。v(2)降低眼内压v房水产生及回流v(3)调节痉挛v睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。v v 睫状肌v v 悬韧带v v 晶状体v2.对腺体作用v皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。v3.对平滑肌作用v临床应用v1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。v特点：作用快、温和

3、、短暂，刺激性小，渗透性好。v v v 闭角型(angle-closure glauconma v 充血性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 青光眼 开角型(open-closure glauconma v 单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬 v 化。v 第二节第二节 作用于胆碱酯酶药作用于胆碱酯酶药v胆碱酯酶复活药-碘解磷定v作用机制作用机制 碘解磷定正电荷的季铵氮与磷酰化AChE的阴离子 部位通过静电引力结合，其肟基（NOH） 与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键，生成磷酰 化AChE和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成 磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来，恢复其活性。v与有机磷酸酯类直接结合：与有机磷酸酯类直接结合：解磷定能与体内游离的有机磷酸酯类直接 结合，形成无毒的磷酰化解磷定经肾排泄， 阻止游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合， 避免继续中毒。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课

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