抑制细菌核酸DNA合成的抗菌药PPT学习教案

1、会计学1抑制细菌核酸抑制细菌核酸DNA合成的抗菌药合成的抗菌药喹诺酮类（喹诺酮类（quinolones）现主现主要是氟喹诺酮类要是氟喹诺酮类抑制抑制DNA合成合成第1页/共18页3u Overview药萘啶酸( nalidixic acid)George Y. Lesher 第2页/共18页第3页/共18页 以以4-4-喹诺酮喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药为基本结构的合成类抗菌药第4页/共18页6u 作用机制作用机制第5页/共18页氟喹诺酮类氟喹诺酮类第6页/共18页8u 耐药机制耐药机制喹诺酮类进入我国仅仅喹诺酮类进入我国仅仅2020多年，耐药率已经达多年，耐药率已经达60%-70%60%-

2、70%第7页/共18页u 抗菌谱抗菌谱第8页/共18页10u 临床应用临床应用p泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染：首选首选环丙沙星、氧氟沙星与环丙沙星、氧氟沙星与 -内酰胺类内酰胺类（绿脓杆菌性尿道炎首选环丙沙星）绿脓杆菌性尿道炎首选环丙沙星）p呼吸系统感染呼吸系统感染：耐青霉素肺炎链球菌（与万古霉素合用）；支原体、衣原体肺炎，军团病耐青霉素肺炎链球菌（与万古霉素合用）；支原体、衣原体肺炎，军团病p肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒：急、慢性菌痢，中毒性菌痢；急、慢性菌痢，中毒性菌痢； 食物中毒；伤寒副伤寒食物中毒；伤寒副伤寒第9页/共18页11u 体内过程体内过程p吸收吸收 口服口服p分布分布 广泛广

3、泛 蛋白结合率低蛋白结合率低40%， T1/2长；长；穿透力强：前列腺组织（穿透力强：前列腺组织（但前列腺液中含量低但前列腺液中含量低）、肾、尿道、骨髓、关节腔等）、肾、尿道、骨髓、关节腔等p排泄排泄 原形经肾原形经肾 肠肝循环肠肝循环第10页/共18页12u 优优 点点p吸收快，完全吸收快，完全p血药浓度高血药浓度高pT 长长p不良反应少不良反应少p与其他抗菌药没有交叉耐药与其他抗菌药没有交叉耐药第11页/共18页13p胃肠道反应胃肠道反应pCNS毒性毒性药物抑制药物抑制GABA受体，引起中枢兴奋受体，引起中枢兴奋p光毒性：光感性皮炎光毒性：光感性皮炎p心脏毒性心脏毒性p软骨损害等软骨损害等

4、u 不良反应不良反应第12页/共18页14环丙沙星环丙沙星n抗菌谱：广，抗菌谱：广，G+、G- 氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的 G+、G-（耐药的绿脓杆菌、耐药的绿脓杆菌、MRSA） 对厌氧菌无效对厌氧菌无效n抗菌作用：对抗菌作用：对G-强强 常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物第13页/共18页15诺氟沙星诺氟沙星nG+、G- 绿脓杆菌绿脓杆菌 衣原体、支原体、军团菌、结核菌衣原体、支原体、军团菌、结核菌无效无效n用于泌尿道感染、肠道感染、急性淋病用于泌尿道感染、肠道感染、急性淋病 常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物依诺沙星依诺沙星n抗菌谱、抗菌作用与诺氟

5、沙星相似抗菌谱、抗菌作用与诺氟沙星相似n用于泌尿道感染、肺部感染、淋病用于泌尿道感染、肺部感染、淋病n偶有过敏和偶有过敏和CNS毒性毒性 第14页/共18页16氧氟沙星氧氟沙星n抗菌谱较诺氟沙星和依诺沙星广、强抗菌谱较诺氟沙星和依诺沙星广、强n肺炎支原体、结核菌（抗结核二线药）肺炎支原体、结核菌（抗结核二线药）n痰、胆汁中浓度高，作用时间长痰、胆汁中浓度高，作用时间长 常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物氟罗沙星氟罗沙星n体内抗菌活性最强体内抗菌活性最强第15页/共18页17常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物司氟沙星司氟沙星n对厌氧菌、支原体、衣原体作用强对厌氧菌、支原体、衣原体作用强n对多种耐药菌有效对多种耐药菌有效n严重光敏反应严重光敏反应 莫西沙星莫西沙星n对厌氧菌、支原体、衣原体、结核菌作用强对厌氧菌、支原体、衣原体、结核菌作用强n不良反应少，几乎无光敏反应不良反应少，几乎无光敏反应第16页/共18页18优点优