第7章 膏类基质

1、软软 膏膏 剂剂 2003-09-12药剂学1第七章第七章 软膏剂软膏剂 概述（概述（ointmemnts） 软膏软膏基质基质：油脂性、水溶性、乳剂型油脂性、水溶性、乳剂型 软膏中药物的软膏中药物的透皮吸收透皮吸收 软膏剂的软膏剂的制备：制备：研和法、熔和法、乳化法研和法、熔和法、乳化法 眼膏剂眼膏剂 质量评定与包装质量评定与包装2003-09-12药剂学2第一节第一节 概述概述 定义：定义：药物与适宜基质均匀混合制成药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。具有适当稠度的膏状外用制剂。 分类：分类：油脂性油脂性（按分散介质分）（按分散介质分） 水溶性水溶性 乳剂型乳剂型（O/W，

2、W/O）2003-09-12药剂学3第一节第一节 概述概述 特点：特点： 局部作用：局部作用：保护创面、润滑皮肤、保护创面、润滑皮肤、局部治疗；局部治疗； 全身作用全身作用：药物经透皮吸收：药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System)2003-09-12药剂学4第一节第一节 概述概述 质量要求质量要求 均匀、均匀、细腻，细腻， 粘稠性粘稠性适当，易于涂布，适当，易于涂布， 性质稳定性质稳定：无酸败、异臭等变质现象，无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性无刺激性及其他不良反应，及其他不良反应， 用于溃疡创面的应用于溃疡创面的应无菌，无菌，2003-09-1

3、2药剂学5第二节第二节 软膏基质软膏基质 基质基质是是 软膏的赋型剂，软膏的赋型剂， 药物的载体，药物的载体， 制备优良软膏的关键，制备优良软膏的关键， 分类：分类：油脂性油脂性 水溶性水溶性 乳剂型（乳剂型（W/O，O/W）2003-09-12药剂学6一、油脂性基质一、油脂性基质 特点：特点：油腻油腻、润滑、无刺激性，理化性、润滑、无刺激性，理化性质稳定，质稳定，很少单独应用。很少单独应用。 促进皮肤促进皮肤水合作用水合作用，可保护、软化皮肤，可保护、软化皮肤， 释药性差释药性差， 适适用于用于遇水不稳定药物，遇水不稳定药物， 不适用于不适用于有渗出液的皮损，有渗出液的皮损，不易洗除，不易洗

4、除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂乳剂型基质型基质。一、油脂性基质一、油脂性基质 分类分类 ： 烃类，烃类， 类脂类，类脂类， 动、植物油脂等。动、植物油脂等。2003-09-12药剂学8一、油脂性基质一、油脂性基质 1、 烃类烃类 凡士林（凡士林（vaselin） 石蜡（石蜡（paraffin） 二甲硅油二甲硅油 （俗称硅油俗称硅油dimethicone） 2003-09-12药剂学9液体烃与固体烃的半固液体烃与固体烃的半固体混合物，体混合物，分为黄、白两种，分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性，性质稳定、无刺激性，仅能吸收本身重量仅能吸收本身重量5%的的水

5、分（水分（加羊毛脂、表面加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性活性剂提高吸水性 ）分固体和液体石蜡两种，分固体和液体石蜡两种，主要用于主要用于调节软膏的稠度调节软膏的稠度润滑作用好，润滑作用好，对皮肤无刺激，对皮肤无刺激，对眼有刺激。对眼有刺激。一、油脂性基质一、油脂性基质 2、 类脂类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（蜂蜡（beeswax） 鲸蜡（鲸蜡（spermaceti）2003-09-12药剂学10淡黄色粘稠半固体，淡黄色粘稠半固体，有较强的吸水性，有较强的吸水性，可吸收本身重量可吸收本身重量2倍左倍左右的水，而形成右的水，

6、而形成W/O型乳剂。型乳剂。一、油脂性基质一、油脂性基质 3 、油脂类、油脂类 麻油、棉籽油、花生油等。麻油、棉籽油、花生油等。2003-09-12药剂学112、水溶性基质、水溶性基质特点特点 由天然或合成的由天然或合成的水溶性高分子物质水溶性高分子物质所组成。所组成。 常用：常用：不同分子量不同分子量聚乙二醇（聚乙二醇（PEG），）， 能吸收组织渗出液，易洗除，能吸收组织渗出液，易洗除， 不适用于遇水不稳定的药物，不适用于遇水不稳定的药物， 需加需加保湿剂、防腐剂，保湿剂、防腐剂， 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。2003-09-12药剂学122、

7、水溶性基质、水溶性基质 甘油明胶甘油明胶 （glycerogelatinum） 纤维素衍生物纤维素衍生物 MC,CMC-Na等等2003-09-12药剂学13软膏通用处方：软膏通用处方：明胶明胶 30g(10%-30%),甘油甘油 25g (10%-30%)，药物药物 10g水水 35g高分子聚合物，高分子聚合物，常用平均分子量常用平均分子量300-6000，由液体过渡到蜡状固体。常由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子量配合使用。以不同分子量配合使用。对皮肤保护、润湿作用较差。对皮肤保护、润湿作用较差。2、水溶性基质、水溶性基质 聚乙二醇类聚乙二醇类 （PEG） 卡波姆（卡波姆（carbomer

8、）2003-09-12药剂学14纤维素的合成衍生物。纤维素的合成衍生物。水溶液浓度较高时为凝胶，水溶液浓度较高时为凝胶，呈中性，性质稳定，不易呈中性，性质稳定，不易腐败，一般腐败，一般不需加防腐剂不需加防腐剂。白色疏松粉末，引湿性强，白色疏松粉末，引湿性强，水溶液粘度低，呈酸性，水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。加碱中和后呈稠厚凝胶。无毒，无刺激性。耐热，无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严重刺激对眼粘膜有严重刺激。3、乳剂型基质、乳剂型基质 含含固体固体的的油相油相加热液化后与加热液化后与水相水相借借乳化剂乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下的作用在一定温度下混合乳化，在室温下

9、形成为形成为半固体半固体的基质。的基质。 类型类型 ：O/W（雪花膏），雪花膏），W/O（冷霜）冷霜） 2003-09-12药剂学153、乳剂型基质、乳剂型基质 特点：特点： 稠度适中，易涂布，稠度适中，易涂布， 需加需加防腐剂防腐剂（O/W）、 保湿剂保湿剂（甘油、丙二醇、），（甘油、丙二醇、）， 对油、水都有一定的亲和力，对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、药物的释放、透皮吸收较快，透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。不影响皮肤的正常功能。2003-09-12药剂学163、乳剂型基质、乳剂型基质 特点特点 ： 适用于适用于多数药物，多数药物，不适用于不适用于遇水不稳定遇水不稳定的药物的药

10、物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症水疱及脓疱症。2003-09-12药剂学173、乳剂型基质、乳剂型基质组成组成（与乳剂相似）（与乳剂相似）水相水相油相油相乳化剂乳化剂2003-09-12药剂学183、乳剂型基质、乳剂型基质组成组成（与乳剂相似）（与乳剂相似）水相水相油相油相2003-09-12药剂学19水、可溶于水的成分，水、可溶于水的成分，保湿剂保湿剂（甘油、丙二醇、山（甘油、丙二醇、山梨醇等）梨醇等）防腐剂防腐剂（尼泊金类、三氯叔（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）丁醇、山梨

11、酸）油脂性基质油脂性基质、硬脂酸、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、高级脂肪醇、液液状石蜡、凡士林（调节稠度）状石蜡、凡士林（调节稠度）半固体、固体物质半固体、固体物质。3、乳剂型基质、乳剂型基质 乳化剂乳化剂 肥皂类肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类多元醇酯类 吐温与司盘类吐温与司盘类 其它其它2003-09-12药剂学201.一价皂（一价皂（O/W型）型）形成的基质易被酸、碱、形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺例：三乙醇胺+硬脂酸硬脂酸三乙醇胺皂三乙醇胺皂2.多价皂（多价皂（W/O型）型）脂肪酸的钙

12、、镁等高价金脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。属盐。1.高级脂肪醇高级脂肪醇十六醇、十八醇（十六醇、十八醇（W/O型）型）2.月桂醇硫酸钠（十二烷基月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）硫酸钠）O/W型型单与双硬脂酸甘油酯单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬的混合物；常用单硬脂酸甘油酯，脂酸甘油酯，W/O型型辅助乳化剂，与一价辅助乳化剂，与一价皂等主要乳化剂合用，皂等主要乳化剂合用，得得O/W型乳剂基质；型乳剂基质；Tweens-20、60、80（O/W型）型）Spans-40、60、80（W/O型）等型）等平平加平平加O、卖泽、卖泽52等等第六节 凝胶剂1.重组人干扰素2b凝胶 2.重组牛碱性成纤维细胞生

13、长因子凝胶 3.重组人表皮生长因子凝胶（酵母）4.他扎罗汀凝胶 5.对乙酰氨基酚凝胶 6.过氧苯甲酰凝胶 7.吡罗昔康凝胶 8.氢氧化铝凝胶 9.聚维酮碘凝胶 10.异维A 酸凝胶 11.盐酸布替萘芬凝胶 中国药典2010年版收载品种国家食品药品监督管理局国家药品标准收载的品种1.过氧苯甲酰凝胶 2.六神凝胶 3.黑豆镏油凝胶 4.克痤隐酮凝胶 5.康妇凝胶 6.辣椒风湿凝胶 7.盐酸布替萘芬凝胶 8.盐酸特比萘芬凝胶 9.复方七叶皂苷钠凝胶 10.双氯芬酸钠凝胶 11.双氯芬酸钾凝胶 12.联苯苄唑凝胶 13.酮洛芬凝胶 14.复方布洛芬凝胶 15.盐酸环丙沙星凝胶 16.磷酸铝凝胶 17.

14、布洛芬凝胶 18.阿昔洛韦凝胶 19.他扎罗汀凝胶 20.舒康凝胶剂 21.甲硝唑凝胶 22.壬苯醇醚凝胶 23.克林霉素磷酸酯凝胶 24.氧氟沙星凝胶 25. 吡罗昔康凝胶 26.复方磺胺嘧啶锌凝胶 27.复方醋酸地塞米松凝胶一、凝胶剂的定义凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或者乳凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或者乳状液型的状液型的稠厚液体稠厚液体或者或者半固体制剂半固体制剂。二、凝胶剂的分类二、凝胶剂的分类难点难点是凝胶剂吗二、凝胶剂的分类二、凝胶剂的分类难点难点是凝胶剂吗二、凝胶剂的分类二、凝胶剂的分类单相凝胶单相凝胶双相凝胶双相凝胶水性凝胶水性凝胶:（凝胶剂

15、、胶浆剂）（凝胶剂、胶浆剂）油性凝胶油性凝胶混悬型凝胶混悬型凝胶乳状液型凝胶剂（乳状液型凝胶剂（乳胶剂乳胶剂）凝凝胶胶剂剂难点难点临床最常用临床最常用二、凝胶剂的分类二、凝胶剂的分类主要用于表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）三、凝胶剂的使用部位及方法主要主要外用外用口服口服，成人一次58ml，一日三次，餐前服用用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃炽灼感（烧心），反酸三、凝胶剂的使用部位及方法皮肤皮肤阴道阴道其他腔道，其他腔道，如食管、如食管、咽喉气管、咽喉气管、尿道等。尿道等。主要外用主要外用本品用于缓解局部疼痛，如肌肉痛、关节痛以及拉伤、扭伤和运动损伤引起的疼痛和肿胀，也可用于骨

16、关节炎的对症治疗。本品外用，取适量涂于患部皮肤皮肤或关节表面或关节表面皮肤皮肤，一日23次。2%胶浆剂成人常用来涂抹于食管、咽喉气管食管、咽喉气管或尿道等导管尿道等导管的外壁；妇女作阴道阴道检查时可用棉花签蘸57ml涂于局部；尿道尿道扩张术或膀胱膀胱镜检查时用量200400mg，甲基纤维素甲基纤维素羧甲基纤维羧甲基纤维素素卡波姆卡波姆聚丙烯酸钠聚丙烯酸钠明胶明胶西黄耆胶西黄耆胶阿拉伯胶阿拉伯胶淀粉淀粉海藻酸盐海藻酸盐合成的合成的半合成的半合成的天然的天然的四、水性凝胶基质常用材料常用材料四、水性凝胶基质卡波姆卡波姆（carbomor）卡波姆卡波姆（carbomor）型号：型号：934，940，

17、941(中黏度、低粘度、高粘度中黏度、低粘度、高粘度)特性：浓度较大时，特性：浓度较大时，碱碱调节可形成半固体凝胶调节可形成半固体凝胶（pH 6-11，黏度最大），黏度最大）常用常用碱调节剂：氢氧化钠和三乙醇胺碱调节剂：氢氧化钠和三乙醇胺特点：无油腻感，涂用润滑舒适，尤适于特点：无油腻感，涂用润滑舒适，尤适于脂溢性脂溢性皮肤病皮肤病卡波姆卡波姆（carbomor）盐类电解质（粘度下降）；盐类电解质（粘度下降）；强酸（失去粘性，其在偏碱条件才形成凝胶）强酸（失去粘性，其在偏碱条件才形成凝胶）碱土金属离子和阳离子聚合物（生成不溶性盐）；碱土金属离子和阳离子聚合物（生成不溶性盐）；禁忌禁忌 第三节

18、硬膏基质概 述硬膏剂的作用：保护创伤及防治皲裂的作用。硬膏剂的作用：保护创伤及防治皲裂的作用。概念：将药物溶解或混合于粘性基质中的外用制剂概念：将药物溶解或混合于粘性基质中的外用制剂分类：分类：（1）以铅肥皂为基质：主要是以高级脂肪酸铅盐为基质，如铅）以铅肥皂为基质：主要是以高级脂肪酸铅盐为基质，如铅便膏、黑膏药、白膏药；便膏、黑膏药、白膏药；（2）以橡胶混合物为基质：如橡胶硬膏）以橡胶混合物为基质：如橡胶硬膏(俗称胶布俗称胶布)；（3）以树脂为基质，系以树脂）以树脂为基质，系以树脂(如松香如松香)或树脂与植物油加热熔或树脂与植物油加热熔合，再掺入药料混合而成，如松香膏等。合，再掺入药料混合而

19、成，如松香膏等。硬膏基质硬膏基质一、黑一、黑 膏膏 药药(一一)基质原料的选择基质原料的选择1植物油植物油2黄丹黄丹以植物油与黄丹经高温炼制而成的铅硬膏。以植物油与黄丹经高温炼制而成的铅硬膏。黄丹黄丹(又称铅丹、东丹、彦丹、红丹或陶丹又称铅丹、东丹、彦丹、红丹或陶丹)为桔红色、质重、非晶状粉末，为桔红色、质重、非晶状粉末，主要成分为四氧化三铅主要成分为四氧化三铅(Pb304)，其纯度要求在，其纯度要求在95以上，为干燥的细粉。以上，为干燥的细粉。(二二)制法制法1药材的提取与掺合药材的提取与掺合2炼油：炼油为熬制膏药过程中的重要关键，使油在高炼油：炼油为熬制膏药过程中的重要关键，使油在高温条件

20、下氧化，聚合、增稠，以适合制膏要求。温条件下氧化，聚合、增稠，以适合制膏要求。3下丹：油脂在高温时，加入铅丹，则反应生成脂肪酸下丹：油脂在高温时，加入铅丹，则反应生成脂肪酸铅盐铅盐铅盐又可进一步促进油脂氧化、聚合、增稠而致成膏。铅盐又可进一步促进油脂氧化、聚合、增稠而致成膏。4去去“火毒火毒”：油丹化合制成的药膏直接应用，常对局部产生刺激性，将炼成的膏药，油丹化合制成的药膏直接应用，常对局部产生刺激性，将炼成的膏药，稍冷后分次放入到小锅中，再缓缓以细流倾入冷水中，并搅动，使药膏稍冷后分次放入到小锅中，再缓缓以细流倾入冷水中，并搅动，使药膏在水中去在水中去“火毒火毒”，待药膏冷却凝结，即可取出反

21、复捏压，去净内部水分。，待药膏冷却凝结，即可取出反复捏压，去净内部水分。5摊涂：摊涂：6质量检查：质量检查： (1)外观要求：外观要求：（2）对皮肤无刺激性，）对皮肤无刺激性，（3）差异限度检查：不得超过）差异限度检查：不得超过15。（4）粘度要求：软化点应为）粘度要求：软化点应为4655。(三三)熬膏设置及安全防护熬膏设置及安全防护膏药熊炼过程中，温度可高至膏药熊炼过程中，温度可高至300以上，注意以上，注意安全。安全。（四）、举例（四）、举例1拔毒膏拔毒膏处方：白蔹、苍术、连翘、黄芩、白芷、木鳖子、穿山甲处方：白蔹、苍术、连翘、黄芩、白芷、木鳖子、穿山甲(生生)、赤芍、栀、赤芍、栀子、大黄

22、、蓖麻子、金银花、生地黄、当归、黄柏、黄连各子、大黄、蓖麻子、金银花、生地黄、当归、黄柏、黄连各loog，蜈蚣、，蜈蚣、乳香、没药、血竭、儿茶、轻粉、樟脑、红粉各乳香、没药、血竭、儿茶、轻粉、樟脑、红粉各187g。工艺：取乳香、没药、血竭、儿荼、轻粉、红粉六味分研细粉，过工艺：取乳香、没药、血竭、儿荼、轻粉、红粉六味分研细粉，过筛，混合均匀。其余除樟脑外，将白蔹等十七味切碎，用麻油筛，混合均匀。其余除樟脑外，将白蔹等十七味切碎，用麻油7.5kg同置锅中滤净后炼至滴水成珠。另取黄丹同置锅中滤净后炼至滴水成珠。另取黄丹2.34-3.28kg，加，加入搅匀，收膏，置于水中浸泡去火毒。摊前取出凉干，用

23、文火熔化入搅匀，收膏，置于水中浸泡去火毒。摊前取出凉干，用文火熔化待温，加入樟脑及上列乳香等药物的细粉混合均匀，再分摊于膏药待温，加入樟脑及上列乳香等药物的细粉混合均匀，再分摊于膏药壳上即得。每张膏重壳上即得。每张膏重0.62g或或1.56g。本品拔毒止痛。用于痈疽肿痛，已溃末溃，疼痛不止。本品拔毒止痛。用于痈疽肿痛，已溃末溃，疼痛不止。二、白二、白 膏膏 药药万应膏万应膏处方：处方：川乌川乌(生生)、草乌、草乌(生生)、生地黄、白药、白及、象皮、白企、当归、生地黄、白药、白及、象皮、白企、当归、赤芍、羌活、苦参、木鳖子、穿山甲赤芍、羌活、苦参、木鳖子、穿山甲(生生)、乌药、甘草、独活、乌药、甘草、独活、玄参、大黄、肉桂各玄参、大黄、肉桂各156g。以植物油与宫粉以植物油与宫粉(主要成分为碱式碳酸铅主要成分为碱式碳酸铅)加热炼制而成加热炼制而成本品本品活血解毒活血解毒