第31章作用于呼吸系统的药物多媒体

1、第三十一第三十一章章 作用于呼吸系统作用于呼吸系统的的药物药物Drugs act on respiratory system内容提要内容提要 * 支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾 病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、 超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节 发挥作用。 * 平喘药根据药物作用方式进行分类。 * 支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏 第一节第一节 平喘药平喘药 表表-1 -1 平喘药分类及常用药物平喘药分类及常用药物类类 别别 主要药物主要药物 抗炎平喘药糖皮质激素类 倍氯米松 支气管扩张药-受体激动药茶碱类 M受体阻断药 异丙肾上腺素氨茶碱 异丙托溴胺 抗过敏平喘药 肥

2、大细胞膜稳定药抗组胺药白三烯受体阻断药色甘酸钠酮替芬半胱氨酰白三烯一、抗炎平喘药一、抗炎平喘药 * 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应， 可以达到长期防止哮喘发作的效果。 * 该类药物已成为平喘药中的一线药物。第一节第一节 平喘药平喘药 糖皮质激素糖皮质激素（glucocorticoids） 药理作用： * 抑制炎性细胞和免疫细胞功能 * 抑制细胞因子和炎症介质的产生 * 降低气道高反应性 * 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的 敏感性第一节第一节 平喘药平喘药第一节第一节 平喘药平喘药临床应用：临床应用： 用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人，但不能缓解急性症状。 对于哮喘持续状态，

3、因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。 第一节第一节 平喘药平喘药 常用的吸入用糖皮质激素：常用的吸入用糖皮质激素： * 丙酸倍氯米松(beclomethasonedipropionate)，布地奈 德(budesonide)，丙酸氟替卡松(fluticasone propionate)。 * 脂溶性高低顺序为： 丙酸氟替卡松丙酸倍氯米松布地奈德 * 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细胞内与 局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗炎活性。第一节第一节 平喘药平喘药 二、支气管扩张药二、支气管扩张药(bronchodilator)(bronchodilator) 主要类别：

4、受体激动药(agonists) 茶碱类(theophyllines) 吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations)第一节第一节 平喘药平喘药（一）（一）受体激动药受体激动药 受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。第一节第一节 平喘药平喘药2受体激动药作用表现受体激动药作用表现 * * 气道平滑肌松弛气道平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介 质与过敏介质 * 增强气道纤毛运动 * 促进气道分泌 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制2受体激动药与2受体结合受体构型改变激活兴奋性G蛋

5、白活化腺苷酸环化酶细胞内cAMP水平激活cAMP依赖性蛋白激酶A(PKA)细胞内游离钙细胞内游离钙CaCa2+2+ i i肌球蛋白轻链激酶失活开放钾通道第一节第一节 平喘药平喘药选择性和非选择性选择性和非选择性2 2受体激动药受体激动药 * 非选择性受体激动药(异丙肾上腺素)，平 喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。 * 选择性2受体激动药(沙丁胺醇)对2受体有 强大的兴奋性，对1受体的亲和力低，常规 剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。第一节第一节 平喘药平喘药【临床应用】【临床应用】 主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。 2受体激动药有各种剂型，吸入给药

6、最为常用，以减少全身的不良反应；哮喘急性发作时，2受体激动药首选静脉给药。第一节第一节 平喘药平喘药（二）茶（二）茶 碱碱 类类 氨茶碱 (aminophylline ) 【作用机制】 对气道平滑肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高，PKA， Ca2+i，舒张支气管平滑肌。 此外，还具有阻断腺苷受体、增加内源性儿茶酚胺的释放、免疫调节与抗炎作用、增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动。 第一节第一节 平喘药平喘药【临床应用】 1支气管哮喘 主要用于慢性哮喘的维持 治疗，以防止急性发作。 2. 慢性阻塞性肺病 对病人的气促症状有明显改善的疗效。 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 15第一节第一节 平喘药平喘药（三）吸入性抗胆碱药（三）吸入性抗胆碱药（M受体阻断药）受体阻断药） 药物：异丙托溴铵异丙托溴铵(异丙托品异丙托品) * 阻断M受体，扩张支气管平滑肌。 * 单独或与沙丁胺醇联合应用均可奏效 * 对2受体激动药耐受的病人有效。对老 年性哮喘适用。第一节第一节 平喘药平喘药 三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药肥大细胞膜稳定药色甘酸钠，奈多罗米钠H1受体阻断药酮替芬抗白三烯药物半胱氨酰白三烯第一节第一节 平喘药平喘药色甘酸二钠 (disodium cromoglycat