第8章 作用于呼吸系统的药物

1、作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物咳咳痰痰喘喘止咳药止咳药祛痰药祛痰药平喘药平喘药呼吸系呼吸系统疾病统疾病. .平喘药平喘药镇咳药镇咳药祛痰药祛痰药1 12 23 3第一节第一节 平喘药平喘药哮喘是一种常见的呼吸道疾病，被世界医学界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡原因之最。据透露，我国有2500多万人患有此病。 遗传易感个体遗传易感个体环境因素环境因素炎症细胞、炎症介质、炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用细胞因子的相互作用神经调节失衡及气道神经调节失衡及气道平滑肌结构功能失常平滑肌结构功能失常气道炎症气道炎症气道高反应性气道高反应性支气管平滑肌痉挛支气管平滑肌痉挛支气管哮喘支气管哮

2、喘支气管哮喘发病机制支气管哮喘发病机制环境激发因子环境激发因子使用糖皮质激素使用糖皮质激素与其他抗炎药控与其他抗炎药控制气道炎症制气道炎症支气管扩支气管扩张药张药抗过敏抗过敏平喘药平喘药平喘药平喘药抗炎平喘药抗炎平喘药支气管扩张药支气管扩张药抗过敏平喘药抗过敏平喘药表8-1支气管扩张药支气管扩张药2受体激动药受体激动药选择性和非选择性选择性和非选择性2 2受体激动药受体激动药 1、非选择性受体激动药，平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。 2、选择性2受体激动药对2受体有强大的兴奋性，对1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。激动支气管平滑肌上的激动支气管平滑肌上的2

3、受体，松受体，松弛支气管平滑肌弛支气管平滑肌支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 1 1、非选择性非选择性受体激动剂受体激动剂 肾上腺素肾上腺素 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 麻黄碱麻黄碱 HOOHCHCH2NHCH3OHHOOHCHCH2NHCHOHCH3CH3CHCHNHCH3OHCH3麻黄碱麻黄碱 肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素仅用于支气管哮喘急性发作仅用于支气管哮喘急性发作非选择性肾上腺素受体激动药非选择性肾上腺素受体激动药药物药物机制机制特点特点临床应用临床应用不良反应不良反应肾上腺素肾上腺素 ( (Adrenaline)Adrenaline)、-R-R

4、快而强，快而强，皮下注射皮下注射哮喘急性发作哮喘急性发作心脏反应心脏反应麻黄碱麻黄碱(Ephedrine)(Ephedrine)、-R-R慢、弱、长，慢、弱、长，口服有效口服有效与其他药配伍与其他药配伍使用，用于轻使用，用于轻症和预防症和预防失眠失眠异丙肾上腺异丙肾上腺素素( (IsoprenalinIsoprenaline e) )1 1、2 2-R-R松弛支气管平松弛支气管平滑肌的作用强滑肌的作用强于肾上腺素，于肾上腺素，吸入给药吸入给药哮喘急性发作哮喘急性发作心脏反应心脏反应肌肉震颤肌肉震颤支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激

5、动药肾上腺素受体激动药2 2、选择性、选择性2 2受体激动剂受体激动剂特点特点 选择性高；选择性高；2 2-R-R 1 1-R-R亲和力，对亲和力，对-R-R无效；无效； 作用持久；对心血管影响小；仅作用持久；对心血管影响小；仅控制症状控制症状。 药物药物 中效制剂中效制剂（4-8h4-8h） ：沙丁胺醇：沙丁胺醇, ,克仑特罗克仑特罗, , 特布他林特布他林 中长效制剂中长效制剂（8-12h8-12h） ：福莫特罗，沙美特罗：福莫特罗，沙美特罗长效制剂长效制剂（24h24h以上）以上） ：班布特罗：班布特罗表表8-112支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药用药指导用药

6、指导l 可可口服预防发作口服预防发作，治疗哮喘多用，治疗哮喘多用气雾吸入气雾吸入。其主要不良反应为头痛、头晕、心悸、其主要不良反应为头痛、头晕、心悸、手指震颤手指震颤等，停药或等，停药或坚持用药一段时间后可消失。坚持用药一段时间后可消失。l 药物用量过大药物用量过大可引起严重的可引起严重的心律失常心律失常。支气管扩张药支气管扩张药茶碱类茶碱类茶碱类茶碱作用机制茶碱作用机制抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶 升高升高气道平滑肌细胞内气道平滑肌细胞内cAMP 水平，直接松弛水平，直接松弛气道平滑肌。气道平滑肌。支气管扩张药支气管扩张药氨茶碱氨茶碱氨茶碱二羟丙茶碱二羟丙茶碱胆茶碱胆茶碱支气管扩张药支气管扩

7、张药氨茶碱氨茶碱药理作用：药理作用：1、平喘作用、平喘作用2、兴奋心脏：可用于、兴奋心脏：可用于心源性哮喘心源性哮喘促进促进儿茶酚胺类物质儿茶酚胺类物质释放释放故可用于治疗伴有心功能不全的支气管哮喘故可用于治疗伴有心功能不全的支气管哮喘急性发作急性发作3、利尿作用、利尿作用4、舒张胆管平滑肌、舒张胆管平滑肌临床用途：临床用途：支气管扩张药支气管扩张药氨茶碱氨茶碱1、支气管哮喘支气管哮喘主要用于慢性哮喘的维持治疗，重症哮喘或主要用于慢性哮喘的维持治疗，重症哮喘或哮喘持续状态哮喘持续状态，可静脉滴注或静脉注射给药，可静脉滴注或静脉注射给药，尤其适用于夜间发作者尤其适用于夜间发作者也能用于心源性哮喘

8、也能用于心源性哮喘2、其他、其他可用于可用于急性左心衰竭急性左心衰竭，口服治疗心性或肾性口服治疗心性或肾性水肿水肿课堂互动课堂互动可用于治疗心源性哮喘的药物？吗啡、哌替啶、氨茶碱、地高辛、吗啡、哌替啶、氨茶碱、地高辛、卡托普利卡托普利支气管扩张药支气管扩张药氨茶碱氨茶碱不良反应不良反应1 1、胃肠道反应、胃肠道反应（饭后服或与抗酸药同服）（饭后服或与抗酸药同服）2 2、中枢兴奋、中枢兴奋3 3、心血管系统、心血管系统用量过大时出现心悸、血压骤降、心律失常，严重者可引起用量过大时出现心悸、血压骤降、心律失常，严重者可引起室性心动过速、惊厥、甚至室性心动过速、惊厥、甚至心搏骤停心搏骤停。安全范围小

9、安全范围小支气管扩张药支气管扩张药氨茶碱氨茶碱异丙托溴铵是一种异丙托溴铵是一种吸入性吸入性抗胆碱药物，对抗胆碱药物，对M M1 1、M M2 2、M M3 3胆碱胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有一定的选择作用。受体无选择性，但对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与沙丁胺醇一起使用均可奏效，具有扩张气管的作单独或与沙丁胺醇一起使用均可奏效，具有扩张气管的作用用。治疗老年性哮喘特别有效。还可用于治疗由治疗老年性哮喘特别有效。还可用于治疗由受体阻断药受体阻断药引起的支气管痉挛引起的支气管痉挛。异丙托溴胺异丙托溴胺支气管扩张药吸入性抗胆碱药氧托溴铵氧托溴铵泰乌托品泰乌托品气雾吸入气雾吸入M胆碱受体阻

10、断药胆碱受体阻断药气雾吸入口服静脉滴注给药途径抗炎平喘药抗炎平喘药- -糖皮质激素糖皮质激素急性发作时急性发作时静脉静脉滴注滴注为了减少不良反为了减少不良反应应常用吸入糖皮质激素丙酸倍氯米松（丙酸倍氯米松（BDPBDP）、布地奈德（）、布地奈德（BUDBUD）、丙酸氟替卡松（）、丙酸氟替卡松（FPFP）抗炎平喘药抗炎平喘药- -糖皮质激素糖皮质激素适应症：适应症：哮喘危急发作且经气雾吸入治疗或注射哮喘危急发作且经气雾吸入治疗或注射受体激受体激动剂合用静脉注射氨茶碱后，疗效不明显者；动剂合用静脉注射氨茶碱后，疗效不明显者；慢性哮喘应用其他平喘药后，症状能改善者。慢性哮喘应用其他平喘药后，症状能改

11、善者。哮喘持续状态或危重发哮喘持续状态或危重发作应选用氢化可的松作应选用氢化可的松抗炎平喘药抗炎平喘药- -糖皮质激素糖皮质激素用途：用途：本品可作为治疗哮喘间歇发作期即慢性哮喘本品可作为治疗哮喘间歇发作期即慢性哮喘 的的首选药首选药不良反应不良反应声音嘶哑、声带萎缩变形声音嘶哑、声带萎缩变形诱发口咽部念珠菌感染诱发口咽部念珠菌感染倍氯米松倍氯米松抗过敏平喘药抗过敏平喘药组胺PGD2LT氧活性物质酶细胞因子IL-4、IL-6、TNF-抗过敏平喘药抗过敏平喘药- -肥大细胞稳定药肥大细胞稳定药色甘酸钠机制：机制：稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过

12、敏介质；阻断引起支气管哮喘的神经反射抑制非特异性支气管高反应性。临床用途：临床用途：对外源性哮喘疗效佳，对运动性哮喘疗效较满意，对外源性哮喘疗效佳，对运动性哮喘疗效较满意，本品对正本品对正在发作的哮喘无效在发作的哮喘无效酮酮 替替 芬芬临床应用：临床应用：主要用于主要用于预防预防外源性支气管哮喘发作，亦可用于运动性哮喘及阿外源性支气管哮喘发作，亦可用于运动性哮喘及阿司匹林诱发的哮喘，司匹林诱发的哮喘，对儿童哮喘疗效好对儿童哮喘疗效好不良反应：不良反应： 疲倦、头晕、口干症状，连续用药可减轻；偶有皮疹及转氨疲倦、头晕、口干症状，连续用药可减轻；偶有皮疹及转氨酶升高。酶升高。抗过敏平喘药抗过敏平喘

13、药-H-H1 1受体阻断药受体阻断药对正在发作的哮喘无效对正在发作的哮喘无效抗过敏平喘药抗过敏平喘药- -抗白三烯药物抗白三烯药物 扎鲁司特扎鲁司特尤适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘和伴有过敏尤适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘和伴有过敏性鼻炎哮喘患者的治疗，通常口服给药。性鼻炎哮喘患者的治疗，通常口服给药。镇咳药镇咳药可待因、喷托维林、右美沙芬可待因、喷托维林、右美沙芬苯佐那酯、苯丙哌林苯佐那酯、苯丙哌林中枢性镇咳药中枢性镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药镇咳药镇咳药-中枢性镇咳药中枢性镇咳药可选择性地直接抑制延脑咳嗽中枢而镇咳可选择性地直接抑制延脑咳嗽中枢而镇咳药物药物作用特点和用途作用特点和用途不

14、良反应不良反应可待因：可待因：对延脑咳嗽中枢有高度选择性，是对延脑咳嗽中枢有高度选择性，是目前最有效的镇咳药。目前最有效的镇咳药。用于剧烈刺用于剧烈刺激性干咳激性干咳（伴胸痛的胸膜炎干咳伴胸痛的胸膜炎干咳）有耐受性和依赖性有耐受性和依赖性喷托维林喷托维林（咳必清咳必清）兼有中枢和外周镇咳作用兼有中枢和外周镇咳作用；有镇咳、；有镇咳、局麻和轻度阿托品样作用局麻和轻度阿托品样作用；用于呼；用于呼吸道炎症引起的干咳、阵咳和小儿吸道炎症引起的干咳、阵咳和小儿百日咳。百日咳。无成瘾性无成瘾性。痰多者青光痰多者青光眼禁用眼禁用右美沙芬右美沙芬镇咳作用与可待因相当。镇咳作用与可待因相当。是目前临是目前临床应

15、用最广的镇咳药床应用最广的镇咳药偶见头晕、轻度嗜睡、偶见头晕、轻度嗜睡、口干、便秘。口干、便秘。无依赖性无依赖性复方咳必清：喷托维林复方咳必清：喷托维林+氯化铵氯化铵镇咳药镇咳药-外周性镇咳药外周性镇咳药 可抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经、可抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节而发挥镇咳作用传出神经或效应器中任何一个环节而发挥镇咳作用药物药物作用特点和用途作用特点和用途不良反应不良反应苯丙哌林苯丙哌林兼有中枢、外周镇咳作用兼有中枢、外周镇咳作用，有局麻有局麻、镇咳、平滑肌解痉、镇咳、平滑肌解痉作用。用于刺激性干咳。作用。用于刺激性干咳。偶有口干、头晕、

16、偶有口干、头晕、困倦等困倦等苯佐那酯苯佐那酯有较强的局麻作用有较强的局麻作用，抑制牵，抑制牵拉感受器和感觉神经末梢。拉感受器和感觉神经末梢。用于干咳、阵咳，也用于支用于干咳、阵咳，也用于支气管镜检查前预防咳嗽。气管镜检查前预防咳嗽。轻度嗜睡、头痛。轻度嗜睡、头痛。服用时切勿嚼碎，服用时切勿嚼碎，以免引起口腔麻木以免引起口腔麻木。祛痰药祛痰药 祛痰药是指能稀释痰液或降低痰液粘稠度，使之易于咳出祛痰药是指能稀释痰液或降低痰液粘稠度，使之易于咳出的药物。的药物。祛痰药祛痰药- -痰液稀释药（恶心性祛痰药）痰液稀释药（恶心性祛痰药） 氯化铵氯化铵祛痰机制祛痰机制 刺激胃粘膜，引起轻度恶心，刺激胃粘膜，

17、引起轻度恶心，反射性增加呼吸道腺体分反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液稀释而易于咳出泌，使痰液稀释而易于咳出作用及应用作用及应用 1 1、祛痰作用：祛痰作用较弱，主要作为合剂的成分，、祛痰作用：祛痰作用较弱，主要作为合剂的成分，用用于急、慢性呼吸道炎症痰多而粘稠不易咳出者。于急、慢性呼吸道炎症痰多而粘稠不易咳出者。 2 2、酸化血液和尿液、酸化血液和尿液 -用于碱血症用于碱血症不良反应不良反应 胃肠道反应，胃肠道反应，宜饭后服用宜饭后服用。祛痰药祛痰药- -粘痰溶解药粘痰溶解药乙酰半胱氨酸（痰易净）乙酰半胱氨酸（痰易净）特点：特点： 裂解痰液中的粘蛋白多肽链中的二硫键，使之变成小分子肽 链，降低痰液粘度。 雾化吸入用于大量粘稠阻塞气道而咳出困难者。雾化吸入用于大量粘稠阻塞气道而咳出困难者。（本品在非应急情况下，以喷雾吸入给药，急救时可气管滴入（本品在非应急情况下，以喷雾吸入给药，急救时可气管滴入或注入药物，气管滴入时要做好吸痰准备）或注入药物，气管滴