胆碱受体阻断剂

1、第一节第一节 M 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂一、阿托品（一、阿托品（Atropine） 1.体内过程体内过程 是从颠茄或曼陀罗提取的生物是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱，天然为左旋莨菪碱，提取碱，天然为左旋莨菪碱，提取过程中得到消旋莨菪碱，即为过程中得到消旋莨菪碱，即为阿托品，也可人工合成。阿托品，也可人工合成。口服、注射均可吸收，分布于全身组织，可口服、注射均可吸收，分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。 癫茄癫茄 曼陀罗曼陀罗2.作用用途作用用途（1）松弛平滑肌）松弛平滑肌 内脏绞痛内脏绞痛 （2）抑制腺体分泌）抑制腺体分泌 盗汗、流涎、麻

2、盗汗、流涎、麻 醉前给药醉前给药 (3(3）对眼的作用：）对眼的作用：瞳孔扩大瞳孔扩大 检查检查眼底，治疗虹膜睫状体炎眼底，治疗虹膜睫状体炎 眼内压力升眼内压力升高高 青光眼禁用青光眼禁用 调节麻痹调节麻痹 验验光配镜光配镜扩瞳的机制扩瞳的机制: : 阻断瞳孔括约肌的阻断瞳孔括约肌的M M受体，使括约肌受体，使括约肌松弛松弛 辐射肌兴奋占优势辐射肌兴奋占优势 瞳孔扩瞳孔扩大大眼内压升高的机制眼内压升高的机制: : 瞳孔扩大瞳孔扩大 虹膜退向四周边缘虹膜退向四周边缘 前房角间隙变窄前房角间隙变窄 阻碍房水回流阻碍房水回流使眼内压力升高使眼内压力升高调节麻痹的作用机制调节麻痹的作用机制: : 阻断

3、睫状肌阻断睫状肌M M受体受体 使睫状肌松使睫状肌松弛，退向边缘弛，退向边缘拉紧睫状小带拉紧睫状小带 晶状晶状体呈扁平状态，屈光度降低体呈扁平状态，屈光度降低 焦点后焦点后移移 近距离物体成像于视网膜后近距离物体成像于视网膜后 视近物不清视近物不清 正常正常 调节麻痹调节麻痹（4 4）兴奋心脏）兴奋心脏 治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常（5 5）扩张血管）扩张血管 抗感染性休克抗感染性休克（6 6）对抗）对抗M M效应效应 抢救有机磷酸酯类抢救有机磷酸酯类中毒中毒（7 7）中枢作用（兴奋）中枢作用（兴奋） 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血管药理作用药理作用抑制腺体分泌扩瞳 眼压

4、调解麻痹解除平滑肌痉挛心率 房室传导加速大剂量扩张血管抗M作用临床应用临床应用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫状体炎 验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床应用药理作用与临床应用有机有机磷中磷中毒解毒解救救阿托品阿托品不良反应不良反应口干、视近物模糊、瞳孔扩大、口干、视近物模糊、瞳孔扩大、心悸、便秘、尿潴留。心悸、便秘、尿潴留。阿托品阿托品过量引起呼吸加深加快、高热、谵妄、过量引起呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。惊厥等。中毒时表现为中枢抑制，昏迷和呼吸中毒时表现为中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。麻痹等。阿托品的副作用瞳孔放大瞳孔放大阿托品的副作用视物模糊视物

5、模糊阿托品的副作用思维混乱思维混乱阿托品的副作用 便秘便秘阿托品的副作用 尿潴留尿潴留 毒扁豆碱毒扁豆碱14mg14mg3.3.人工呼吸人工呼吸 物理降温物理降温( (儿童更重要儿童更重要) )禁忌证禁忌证 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大 1. 1.洗胃，促排。洗胃，促排。地西泮地西泮10mg/2ml10mg/2ml2.2.药物：药物：二、东莨菪碱二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较强对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑制作用抑制作用 临床应用临床应用 1.1.麻醉前给药麻醉前给药: 优于阿托品优于阿托品2 .抗晕动病抗晕动病: 预防给药效果好，可和预防给药效果

6、好，可和苯海拉明合用。苯海拉明合用。 3. 帕金森氏病帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌减少流涎、震颤、肌肉强直肉强直三、山莨菪碱三、山莨菪碱 anisodamine 1.1.作用用途作用用途 (1)(1)解除血管痉挛解除血管痉挛 感染性休克感染性休克 ( (2) )解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛 2. 不良反应、禁忌症不良反应、禁忌症 同阿托品同阿托品 四、合成扩瞳药四、合成扩瞳药 后马阿托品（后马阿托品（homatropinehomatropine）、）、 托托吡卡胺吡卡胺 (tropicamide(tropicamide) )等。等。 特点为扩瞳及调节麻痹作用比

7、阿托特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出现快，持续时间短，使视力较快恢品出现快，持续时间短，使视力较快恢复，可代替阿托品用于验光和眼底检查。复，可代替阿托品用于验光和眼底检查。五、合成解痉药五、合成解痉药 普鲁本辛、胃复康等普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减少胃液分泌。主要用于少胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。疡、胃肠痉挛等。 NNCOCH2NCHONN CH3.2HCl .H2O 哌仑西平是一哌仑西平是一选择性选择性M1受体阻受体阻断药，可选择性地断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃受体，

8、抑制胃酸分泌，用于溃疡酸分泌，用于溃疡病的治疗。病的治疗。第二节第二节 N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、 N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 美加明美加明 樟磺咪芬樟磺咪芬 药理作用药理作用 1.1.阻断交感神经节阻断交感神经节AA、V V扩张扩张血压血压2.2.阻断副交感神经节阻断副交感神经节 口干、无汗、口干、无汗、 便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、 心率加快。心率加快。 主要用于重度高血压（少用）主要用于重度高血压（少用）二、二、N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 此类药作用于神经肌肉接头后膜此类药作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产

9、生神经肌肉阻滞作用。受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药除极化型肌松药 2类类 非除极化型肌松药非除极化型肌松药 (一一) 除极化型肌松药除极化型肌松药 琥珀胆碱（琥珀胆碱（suxamethoniumsuxamethonium）1.1.作用及机理作用及机理 与与N N2 2受体结合受体结合 使使肌肌膜持久去极化膜持久去极化 逐渐失去电兴奋性逐渐失去电兴奋性 骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。2 2. .临床应用临床应用 用于外科麻醉辅助用药，使肌肉完用于外科麻醉辅助用药，使肌肉完全松弛。也可用于气管内插管、气管镜全松弛。也可用于气管内插管、气管镜和食管镜检查和食管镜检查。4.4.不良反应及注意事

10、项不良反应及注意事项(1)(1)肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。(2)(2)窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时 应进行人工呼吸等抢救措施。应进行人工呼吸等抢救措施。(3)(3)血钾升高血钾升高 持续去极化，释放持续去极化，释放K+。（4 4）禁用新斯的明抢救。）禁用新斯的明抢救。（5 5）连续用药可产生快速耐受性。）连续用药可产生快速耐受性。(二二) 非除极化型肌松药非除极化型肌松药 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocuratine）1.1.作用及机理作用及机理 阻断阻断N2受体受体 骨骼肌松弛骨骼肌松弛2.2.临床应用临床应用 做

11、做麻醉辅助用药，用于气管插管麻醉辅助用药，用于气管插管3.3.不良反应不良反应 血压下降、支气管痉挛，过量可致呼吸肌血压下降、支气管痉挛，过量可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。麻痹。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。 两类肌松药比较两类肌松药比较 非除极化型非除极化型除极化型除极化型对运动终板作对运动终板作用用无去极化无去极化持久去极化持久去极化抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药拮抗拮抗无拮抗无拮抗初始兴奋作用初始兴奋作用无无短暂肌束颤动短暂肌束颤动作用时间作用时间较长较长较短较短蓄积作用蓄积作用有有无无 教学基本要求 掌握：掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及及 不良反应。不良反应。 熟悉：熟悉： 1.1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用应用 2.2.琥珀胆碱、琥珀胆碱、筒箭毒碱筒箭毒碱的作用的作用特点和临床特点和临床应用应用 了解：了解： 阿托品合成代用品的分类，溴丙胺太林、阿托品合成代用品的分类，溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。贝那替秦、哌仑西平的作用特点。 思考