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文档简介
1、会计学1难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药直接作用直接作用(受体)(受体)间接作用间接作用(抑制(抑制AchE ) M、N激动药激动药 Ach M 激动药激动药 毛果芸香碱毛果芸香碱 N 激动药激动药 烟碱烟碱 易逆性易逆性 新斯的明新斯的明 难逆性难逆性 有机磷类有机磷类H3CNCH2H3CCH3CH2OCOCH3+567眼眼 房水产生及回流房水产生及回流AchE2021 原因:原因: 抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 直接激动直接激动N2受体,受体, 促进运动神经末梢促进运动神经末梢 释放释放Ach二二 毒理作用吧:持久抑制胆碱酯酶毒理作用吧:持久抑制胆碱酯酶 有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶
2、丝氨酸有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸的羟基以共价键牢固结合,生成难以水解的磷的羟基以共价键牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶。磷酰化酰化胆碱酯酶。磷酰化AchE 随时间的推移,随时间的推移,可生成更稳定的单烷氧基磷酰化可生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE, 即即“老化老化”。Ach(+) MR(+) NRM样症状样症状 轻度轻度N样症状样症状 中度中度CNS症状症状 重度重度(3)中枢症状)中枢症状 有机磷酸酯类可使脑内的有机磷酸酯类可使脑内的Ach含量增高而影响含量增高而影响中枢神经,表现中枢神经,表现先兴奋先兴奋(烦躁不安、谵语、抽(烦躁不安、谵语、抽搐)搐)后抑制后抑制(昏
3、迷、呼吸循环衰竭)(昏迷、呼吸循环衰竭) 一类能使已被有机磷酸酯类抑制的一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE 恢复活性恢复活性的药物。常用的碘解磷定和的药物。常用的碘解磷定和氯解磷定。氯解磷定。 氯解磷定氯解磷定:副作用小,临床常用。:副作用小,临床常用。特殊解毒药特殊解毒药对症治疗对症治疗-MR阻断药阻断药 须须及早足量反复及早足量反复注射注射阿托品阿托品,对抗对抗M症状,症状,消除呼吸道阻塞症状,消除部分中枢症状消除呼吸道阻塞症状,消除部分中枢症状。对对N N样症状无效。样症状无效。 对因治疗对因治疗-胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药阿托品化阿托品化指征指征瞳孔开始散大;瞳孔开始散大;口干、皮干、颜面潮红、心率加快、口干、皮干、颜面潮红、心率加快、四肢转暖;四肢转暖;腺体分泌减少、肺部罗音减少;腺体分泌减少、肺部罗音减少;意识好转。意识好转。37眼眼 二二 毒理作用吧:持久抑制胆碱酯酶毒理作用吧:持久抑制胆碱酯酶 有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸的羟基以共价键牢固结合,生成难以水解的磷的羟基以共价键牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶。磷酰化酰化胆碱酯酶。磷酰化AchE
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