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文档简介

1、第 六 单 元血 液 系 统 疾 病 用 药一、促凝血药(止血药)二、抗凝血药三、溶栓药四、抗血小板药五、抗贫血药六、升白细胞药第一节促凝血药(止血药)一、药理作用与临床评价(一)作用特点1. 促凝血因子合成药维生素 K促进凝血因子>w>>x合成。用于维生素Ki缺乏引起的出血,如: 梗阻性黄疸、胆痿、慢性腹泻等所致出血。 香豆素类、水杨酸类等所致的低凝血酶原 血症。 新生儿出血。 长期应用广谱抗生素所致的体内维生素 Ki 缺乏。2. 促凝血因子活性药一一酚磺乙胺增强血小板聚集性和黏附性,促进血小板释 放凝血活性物质,使血管收缩,出血和凝血时间 缩短止血。3. 抗纤维蛋白溶解药

2、氨甲环酸、氨基己 酸抑制纤维蛋白与纤溶酶 结合,从而抑制纤维 蛋白凝块的裂解一一止血。用于:纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血, 对慢性渗血效果显着。4. 影响血管通透性药一一卡巴克络增强毛细血管对损伤的抵抗力,降低毛细血 管的通透性,促进受损的毛细血管回缩一一促进 凝血。5. 蛇毒血凝酶具有类凝血酶样作用,能促进血管破损部位 的血小板聚集,并释放凝血因子及血小板因子 川,使凝血因子I降解生成纤维蛋白I单体,进 而交联聚合成难溶性纤维蛋白,促使出血部位的 血栓形成和止血。在完整无损的血管内无促进血小板聚集作 用。6.鱼精蛋白一一特异性 拮抗肝素的抗凝作 用。用于肝素过量引起的出血和心脏手术后出 血

3、。(二)典型不良反应1. 促凝血因子合成药(甲萘氢醌、维生素Ki甲萘醌亚硫酸氢钠) 早产儿、新生儿高胆红素血症、胆红 素脑病、黄疸和溶血性贫血。 红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者- 急性溶血性贫血、肝损害。 静滴过快-面部潮红、出汗、支气管痉 挛、心动过速、低血压或致死。2. 促凝血因子活性药(酚磺乙胺)一一血栓 形成。3. 抗纤维蛋白溶解药(氨基己酸、氨甲苯酸、 氨甲环酸)快速静滴-低血压、心律失常、肌痛、软 弱、疲劳、肌红蛋白尿,甚至肾衰竭。4. 影响血管通透性药(卡巴克络)头晕、耳鸣、视力减退、出汗、面色苍白、 精神紊乱;对癫痫患者可引起异常脑电活动。5. 蛇毒血凝酶偶见过敏反应。6.

4、 鱼精蛋白心动过缓、面部潮红、血压降低、肺动脉高压或高血压。(1)血栓病史者、有血栓形成倾向者。(2)弥散性血管内凝血高凝期、血液病所 致的出血者。(四)药物相互作用1. 两种促凝血药合用,应警惕血栓形成。2. 口服避孕药、雌激素、凝血酶原复合物与 氨基己酸、氨甲环酸合用,增加血栓形成的危险二、用药监护(一)注意监测血栓形成四、(二)监测血凝酶的合理应用五、(1)妊娠期妇女出血时,避免使 用维生素Ki和蛇毒血凝酶(前后对比TANG新 生儿用维生素K)。六、(2)血凝酶应用过量,止血作用会降低。第二节抗凝血药第三节降低血液凝固性一-防止血栓形成和扩大。第四节用于:血栓性疾病、高凝状态的患者第五节

5、调整讲课顺序TANG第六节先肝素,后华法林。第一亚类肝素与低分子肝素一、药理作用与临床评价(一)作用特点防止急性血栓形成对抗血栓的首选 起效迅速; 体内外均有抗凝作用。 对凝血的各个环节均有作用包括:抑制凝血酶原转变为凝血酶;抑制凝血酶活性;阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白;防止血小板凝集和破坏。【低分子肝素】1. 依诺肝素:皮下注射有较好生物利用度, 出血倾向小。2. 那屈肝素钙:抗血栓,且可溶栓。3. 达肝素钠:血浆半衰期长2倍;4. 替他肝素:较肝素生物利用度高,作用时 间长。(二)典型不良反应十分常见:自发性 出血,表现为一一黏膜出血、齿龈出血、肾出血、卵巢出血、 月经量增多和伤口出血等。

6、(三)禁忌证一一活动性出血者。二、用药监护(一)肝素所致血小板减少症,应对:(1)停肝素,包括用于冲洗静脉通路的肝 素。(2)替代治疗:应用直接凝血酶抑制剂- 阿加曲班。(二)肝素所致的出血救治: 静注鱼精 蛋白。(三)患者需要长期抗凝治疗时, 肝素可与 华法林米取序贯疗法在肝素应用的同时,加入华法林,3648h 后停用肝素,单独口服华法林维持治疗。第二亚类维生素K拮抗剂一、药理作用与临床评价(一)作用特点华法林一一应用最广泛的口服抗凝血药 。结构与维生素K相似,拮抗维生素K的作用, 导致产生无凝血活性的>w>>x因子前体 抑制血液凝固。作用强、持久。缺点:起效缓慢、难以应急

7、;作用过于持久、 不易控制;在体外无抗凝血作用 注意与肝素 作对比TANG适用于:深静脉血栓及肺栓塞,预防心肌梗死后、心 房颤动、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的 血栓栓塞并发症。(二)典型不良反应十分常见:出血瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻出血、鼻衄、伤 口出血经久不愈,月经量过多,硬膜下颅内血肿 和穿刺部位血肿。(三)禁忌证(1)维生素K严重缺乏者。(2)于近日手术和术后3日及行脑、脊柱 和眼科手术者。(3)严重肝肾功能不全、高血压、凝血功 能障碍、颅内出血、活动性溃疡、感染性心内膜 炎、心包炎或心包积液、外伤。(4)华法林易透过胎盘屏障而致畸,导致 流产和死胎,妊娠早期妇女服用可致 “胎儿华

8、法 林综合征”;妊娠晚期服用可引起母体和胎儿出 血、死胎。二、用药监护(一)初始剂量宜小。(二)所致的出血 维生素Ki纠正。(三)增加男性骨质疏松性骨折的风险。(四)服药期间进食富含维生素 K的果 疏。(五)华法林起效时间滞后(至少 3天), 初始治疗宜联合肝素在全量肝素出现抗凝 作用后,再以华法林长期治疗。第三亚类直接凝血酶抑制剂抑制凝血a和Xa因子,对抗凝血酶的所 有作用。相对华法林而言,更 特异抑制血栓的形成, 不对凝血瀑布反应的其他环节起作用,故能减少 出血风险。一、药理作用与临床评价(一)作用特点达比加群酯与凝血酶的纤维蛋白结合, 阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻止凝血 瀑布反应

9、的最后步骤 及血栓形成。优势:(1)选择性高。(2)治疗剂量不引起血小板减少。(3)抗凝作用与维生素K无关。【适应证】全膝关节置换术、预防静脉血栓 和抗凝治疗、预防心房颤动者的脑卒中发作。(二)典型不良反应 出血。第四亚类凝血因子X抑制剂一、药理作用与临床评价(一)作用特点凝血因子Xa位于内、外源性凝血途径的 交 汇点。因此,凝血因子X a直接抑制剂相比直接 凝血酶抑制剂更有效。1间接抑制剂一一磺达肝癸钠、依达肝素。(1) 磺达肝癸钠 与肝素相比,导致血 小板计数减少症的风险最低,极少引起出血。用于:静脉血栓抗凝治疗。(2)依达肝素一一选择性间接抑制凝血因 子X a,与抗凝血酶川有极高的亲和力

10、,阻碍凝 血酶(凝血因子U a)的产生,减少血栓形成。由于半衰期太长,且无相应的阻滞剂,一旦 发生出血极难处理一一没有解药TANG(3) 生物素化依达肝素第一个长效、 易中和的抗凝血药。可被亲和素中和 而减弱抗凝血作用 有 解药TANG 紧急需要时,加速依达肝素的清 除,逆转抗凝血作用。2. 直接抑制剂(1)利伐沙班一一预防膝关节置换术后静 脉血栓。(2)阿哌沙班一一预防静脉栓塞(骨科手 术),心房颤动、心律失常患者的急性冠脉综合 征和脑卒中。(二)典型不良反应 大出血、贫血、血小板计数减少。二、用药监护(一)监测出血(二)监测肝肾功能阶段小结一一促/抗凝血药(TANG 促1. 促凝血因子合成

11、一一维生素 K12. 促凝血因子活性一一酚磺乙胺3. 抗纤维蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、 氨甲环酸)4. 影响血管通透性卡巴克络5. 蛇毒血凝酶6. 拮抗肝素鱼精蛋白 抗1. 肝素、低分子肝素(急)2. 维生素K拮抗剂华法林(慢)3. 直接凝血酶抑制剂一一达比加群酯4. 凝血因子X抑制剂(1)间接一一磺达肝癸钠、依达肝素(2)直接一一XX沙班【单元测试解析版】1. 使用氨基己酸可导致A. 高胆红素血症B. 支气管痉挛C. 肺动脉高压D. 血栓形成E. 耳鸣正确答案 D 答案解析氨基己酸是对抗纤维蛋白溶解药。故可能导致血栓形成。2. 下列药物中属于抗纤维蛋白溶解药的是A. 维生素 KB. 酚磺

12、乙胺C. 卡巴克洛D. 氨甲环酸E. 凝血酶正确答案 D 答案解析氨基己酸是对抗纤维蛋白溶解药。3. 关于氨基己酸的描述,错误的是A. 对慢性渗血效果较差B. 高剂量直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性C. 低剂量抑制纤维酶原的活化作用D .口服或静脉给药起效较快E. 口服生物利用率较高正确答案 A答案解析 氨基己酸用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血, 对慢性渗血效 果显着。4. 防治新生儿出血症应选用A. 氨甲环酸B. 维生素 CC. 维生素KD. 垂体后叶素E. 硫酸亚铁正确答案 C答案解析新生儿出血以及长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K1 缺乏可使用维生素K1 治疗。5. 下述药

13、物中用于拮抗肝素过量的是A. 维生素 KB. 维生素 CC .硫酸鱼精蛋白D. 氨甲苯酸E. 氨甲环酸正确答案 C6. 对抗香豆素过量引起出血可选用A. 垂体后叶素B. 维生素 CC. 鱼精蛋白D. 维生素KE.氨甲苯酸正确答案D7-10A. 甲萘氢醌B. 酚磺乙胺C. 氨甲环酸D. 鱼精蛋白E. 卡巴克络7. 属于促凝血因子合成药8. 属于促凝血因子活性药9. 作用于血管通透性药的是10. 抗纤维蛋白溶解药正确答案ABEC11-12A. 维生素B2B. 肝素C. 香豆素类D. 维生素KE. 阿司匹林11. 防止急性血栓的首选药物12. 口服可用于防治血栓性疾病如心肌梗死、脑梗塞正确答案BC1

14、3-15A. 肝素B. 华法林C. 噻氯匹定D. 尿激酶E. 维生素K13. 在体外无抗凝作用,在体内有凝血作用14. 既在体内有抗凝作用,又在体外有抗凝作用的药物是15. 可抑制血小板聚集和释放正确答案BAC第三节溶栓药(二)典型不良反应一一常见:出血,严重促进纤维蛋白溶解而溶解血栓。可死亡。一、药理作用与临床评价(一)作用特点1. 尿激酶链激酶静脉注射,纤溶酶活性迅速上升。2. 静脉溶栓治疗首选一一阿替普酶、瑞替普 酶。(1)阿替普酶选择性激活血栓部位的 纤溶酶原,故不产生链激酶常见的出血并发症。须连续静脉给药。(2)瑞替普酶一一溶栓迅速、完全和持久。(三丿禁忌证(1)出血性疾病:内脏出血

15、 出血性脑卒中 大血管穿刺消化性溃疡主动脉夹层外伤或择期手术正在使用抗凝血药。(2)颅内肿瘤。(3)较长时间( 10min)心肺复苏、左心 房内血栓。(4)严重高血压( 170/11OmmHg 糖尿 病合并视网膜病变严重肝功能或肾功能不全。(四)药物相互作用1. 与其他影响凝血的药物合用,可增加出血 危险。2. 链激酶、尿激酶与阿司匹林联用,可增加 疗效,且不显着增加严重出血的发生率。二、用药监护(一)监测出血(二)监护溶栓药的治疗时间窗-尽早用 药:急性脑卒中发作后,34h后仍不改善,可 能出现代谢衰竭。超过6h的缺血性脑卒中者可给予尿激酶。第四节抗血小板药抑制血小板聚集,从而抑制血栓形成第

16、一亚类环氧酶抑制剂一、药理作用与临床评价(一)作用特点阿司匹林一一使血小板的环氧酶( CoX乙 酰化,减少TXA的生成,抑制血小板聚集。1. 对所有急性缺血性心血管事件患者,如: 心肌梗死、不稳定型心绞痛、缺血性脑卒中 等,应尽快给予阿司匹林,长期服用。阿司匹林已成为心肌梗死患者的一级预防 用药2. 阿司匹林心血管事件一、二级预防的“基石”: 不进行溶栓患者一一脑卒中后尽早(最好 48h内)开始使用;溶栓患者一一溶栓24h后使用阿司匹林,或 阿司匹林与双嘧达莫复合制剂。(二)典型不良反应一一“为您扬名易” TANG 消化道黏膜损伤、溃疡;增加出血倾向;延长出血时间;过敏反应一一过敏性哮喘,荨麻

17、疹;瑞夷综合征一一12岁以下儿童,尤其在水痘 或流感病毒感染时更易诱发。【再回首TANG非甾体抗炎药单元、用药监护应对阿司匹林抵抗或称“治疗反应变异”(治疗低反应或无反 应)。TANG简化后一一噻氯匹定、XX格雷、X格雷 洛应对:(1)最佳剂量75100mgd°(2)尽量服用肠溶制剂。(3)避免服用其他非甾体抗炎药。(4)控制血压、血糖、血脂。第二亚类二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂 噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、一、药理作用与临床评价()作用特点二磷酸腺苷(ADP存在于血小板细胞内, 通过血小板膜上的ADP受体加速血小板的凝聚。ADP受体有3种亚型,即P2Y1、P2Y12和

18、P2X1。 其中P2Y12仅存在于血小板膜上,而P2X1存在 于血小板和血管内皮细胞,因此 P2Y12阻断剂可 抑制血小板聚集而不影响血管反应。氯吡格雷口服后起效快,3h即可达血浆 峰值。可用于新近心肌梗死、脑卒中、周围动脉 病变(快)。依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛替格雷洛一一作用直接、迅速且可逆,不需 要通过代谢激活,是第一个在所有急性冠脉综合 征人群中均能降低心血管事件发生和死亡率的 抗血小板药(快)。噻氯匹定 服后2448h才能显现(慢)。(二)典型不良反应出血(鼻出血、胃肠道出血、咯血、皮下出血等)。二、用药监护(一)潜在的相互作用可抵消氯吡格雷对心 血管的保护作用氯吡格雷与PPl长期

19、合用会增加心脏突发事 件及病死率。应:(1)改用雷贝拉唑、泮托拉唑,或 Hb受体 阻断剂及胃黏膜保护剂米索前列醇、硫糖铝。(2)选用不受PPI影响的抗血小板药一一 替格雷洛替代。(3)两种药间隔服用(晨服氯吡格雷,睡 前服用PPI)O【再回首TANG消化系统用药£四)药输相互惟用BSSl1. 双嘧达莫一一激活血小板环磷腺苷,或 抑 制磷酸二酯酶对CAMP的降解作用,使CAMP浓度 增高抗血小板作用。双嘧达莫增强前列环素活性,抑制血小板聚 集,故人体存在前列环素时才有效。前列环素缺乏或应用了大剂量阿司匹林一无效。常与阿司匹林(小剂量)联合应用。适用于A. 植入人工瓣膜患者;B. 口服抗

20、凝血药仍有血栓栓塞患者;C. 阿司匹林不能耐受或有出血倾向者;D. 与小剂量阿司匹林联合 用于脑卒中预防。静脉滴注时应遮光。2. 西洛他唑抑制血小板及平滑肌 上磷酸二酯酶活性,使 血管平滑肌内CAMP浓度上升,扩张血管,对抗 血小板凝集。用于 外周动脉血管闭塞症 引起的缺血 性症状,如溃疡、肢痛、间歇性跛行。【结轮】便用AWft用于拥押制(二)典型不良反应出血倾向;(二)抗血小板药的“抵抗”问题氯吡格雷抵抗或称“治疗反应变异”、治疗 低反应或无反应性。应对:“冠状动脉窃血”用于治疗缺血性心脏 病时,可能发生“冠状动脉窃血”,导致病情恶 化。(1)增加剂量(三)药物相互作用(2)联合应用黏蛋白整

21、合素受体阻断剂一 替罗非班(后述)。1. 双嘧达莫与抗凝血药(肝素、华法林)、 链激酶、尿激酶、丙戊酸钠、非甾体抗炎药同时 使用 出血危险加大。(三)择期手术者(1)术前1周停用抗血小板药,否则易致 术中出血或术后有穿刺部位出血和血栓形成。(2)由创伤、手术和其他病理情况而致的 出血危险增加时禁用抗血小板药。第三亚类磷酸二酯酶抑制剂 双嘧达莫、西洛他唑。、药理作用与临床评价(一)作用特点2. 双嘧达莫与阿司匹林合用 可增强疗效,宜 减量。3. 西洛他唑与前列腺素E1起协同作用。 第四亚类整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白U b/ In a受体阻断剂) 替罗非班、药理作用与临床评价(一)作用特点抑

22、制纤维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白U b/ Ina受体的结合,阻碍血小板相互结合并聚集 成团,阻断血小板聚集最后共同通路。1B±替穷罪班n-Jrs 定 /氯毗格苗 jFia ""t '替罗非班一一高选择性非肽类血小板膜糖 蛋白U b/ In a受体阻断剂。减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞,改 善心肌组织水平的灌注。4.整合素(血小板膜糖蛋白U b/ In a)受体 阻断剂一一替罗非班阶段小结1促/抗凝血药(TANG促1. 促凝血因子合成一一维生素 K12. 促凝血因子活性一一酚磺乙胺3. 抗纤维蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、 氨甲环酸)4. 影响血管通透性

23、卡巴克络5. 蛇毒血凝酶6. 拮抗肝素一一鱼精蛋白抗1. 肝素、低分子肝素(急)2. 维生素K拮抗剂华法林(慢)3. 直接凝血酶抑制剂一一达比加群酯4. 凝血因子X抑制剂(1)间接一一磺达肝癸钠、依达肝素(2)直接一一XX沙班【单元测试】快速、有效、可逆,静注5min起效,持续31.阿司匹林的抗血小板作用机制为8h。A.抑制血小板中TXA的合成用于:B.抑制内皮细胞中TXA的合成冠状动脉综合征;C.激活环氧酶不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死。D.促进内皮细胞中PGb的合成(二)典型不良反应E.促进血小板中PGb的合成出血;血小板计数减少;2.双嘧达莫最主要的抗凝作用机制是血红蛋白减少、血细胞比容

24、下降。3.A.抑制凝血酶二、用药监护4.B.抑制磷酸二酯酶,使CAMP降解减(一)监测出血反应少(二)注意与抗凝血药、中药 的联合应用5.C.激活腺苷酸环化酶,使 CAMP生成(1)与肝素、低分子肝素、阿司匹林、阿增多加曲班联合应用协同抗凝血,但增加出血风6.D.激活纤溶酶险。7.E.抑制纤溶酶(2)与中药:当归等联合应用增加出8.血风险。9.3.链激酶应用过量可选用的拮抗药阶段小结2溶栓药、抗血小板药(TANG10.A.维生素K1一、溶栓药11.B.鱼精蛋白1.静脉溶栓首选阿替普酶、瑞替普酶;12.C.葡萄糖酸钙2.尿激酶链激酶13.D.氨甲苯酸二、抗血小板药14.E.叶酸1.环氧酶抑制剂一

25、一阿司匹林15.2.二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂一一噻氯匹16.4.心血管事件一、二级预防的“基石”定、XX格雷、X格雷洛是3.磷酸二酯酶抑制剂一一双嘧达莫、西洛他17.A.尿激酶唑(双喜临门TANG18.B.阿司匹林19.C.对乙酰氨基酚20.D.维生素KiB .替格雷洛21.E.肌苷C.氯吡格雷22.D.替罗非班23.5.下述质子泵抑制剂中对氯吡格雷疗效E .双嘧达莫影响最小的是7. 人体存在前列环素时才有效24.A. 奥美拉唑8. 需迅速抗血小板作用时,不能选用的25.B. 泮托拉唑二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂26.C .兰索拉唑9. 对阿司匹林过敏或不耐受者可选用27.D .埃索美

26、拉唑10.第3代二磷酸腺苷P2Y12受体阻断28.E .法莫替丁剂29.11. 高选择性非肽类血小板膜糖蛋白30.6.关于阿司匹林的描述,错误的是IIb/IIIa 受体抑制剂31.A .所有诊断为冠心病或缺血性脑卒【 12-16 】中的患者均应长期服用A. 维生素 B1232.B.冠状动脉移植术后长期服用,每B. 肝素日 100mgC.香豆素类33.C .为50岁以上心肌梗死患者的一级D.维生素Ki预防用药E. 阿司匹林34.D. 口服吸收迅速,生物利用度约70%12. 防止急性血栓的首选药物35.E.溶栓治疗24h内应用阿司匹林作13. 口服可用于防治心肌梗死、脑梗死为辅助治疗14. 新生儿

27、出血宜选用36.【 7-ii 】15. 通过影响花生四烯酸代谢抗血小板A. 噻氯匹定 16. 恶性贫血可选用 【单元测试解析版】1. 阿司匹林的抗血小板作用机制为A. 抑制血小板中TXA的合成B. 抑制内皮细胞中TXA的合成C. 激活环氧酶D. 促进内皮细胞中PGb的合成E. 促进血小板中PGb的合成 正确答案A2. 双嘧达莫最主要的抗凝作用机制是A. 抑制凝血酶B. 抑制磷酸二酯酶,使CAMP降解减少C. 激活腺苷酸环化酶,使CAMP生成增多D. 激活纤溶酶E. 抑制纤溶酶 正确答案 B3. 链激酶应用过量可选用的拮抗药A.维生素KB .鱼精蛋白C. 葡萄糖酸钙D. 氨甲苯酸E. 叶酸正确答

28、案D,活题。4. 心血管事件一、二级预防的“基石”是A. 尿激酶B. 阿司匹林C. 对乙酰氨基酚D. 维生素KE. 肌苷正确答案B5. 下述质子泵抑制剂中对氯吡格雷疗效影响最小的是A. 奥美拉唑B. 泮托拉唑C. 兰索拉唑D. 埃索美拉唑E. 法莫替丁正确答案B,曾经在消化系统做过的原题。6. 关于阿司匹林的描述,错误的是A. 所有诊断为冠心病或缺血性脑卒中的患者均应长期服用B. 冠状动脉移植术后长期服用,每日IOOmgC. 为50岁以上心肌梗死患者的一级预防用药D. 口服吸收迅速,生物利用度约 70%E. 溶栓治疗24h内应用阿司匹林作为辅助治疗正确答案E,24h后。A. 噻氯匹定B. 替格

29、雷洛C. 氯吡格雷D. 替罗非班E. 双嘧达莫7. 人体存在前列环素时才有效8. 需迅速抗血小板作用时,不能选用的二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂9. 对阿司匹林过敏或不耐受者可选用10. 第3代二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂11. 高选择性非肽类血小板膜糖蛋白bllla 正确答案EACBDA. 维生素B2B. 肝素C. 香豆素类D. 维生素KE. 阿司匹林12. 防止急性血栓的首选药物13. 口服可用于防治心肌梗死、脑梗死14. 新生儿出血宜选用15. 通过影响花生四烯酸代谢抗血小板16. 恶性贫血可选用正确答案BCDEA第五节抗贫血药第一亚类铁剂一、药理作用与临床评价(一)作用特点铁吸收后作

30、为机体生成红细胞的原料。受体抑制剂以口服制剂为首选;以吸收较高的亚铁剂为首选硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁。蔗糖铁一一用于口服铁剂不能有效缓解的 缺铁性贫血。(二)典型不良反应1. 口服:恶心、腹痛、腹泻、便秘、黑便、食欲减退;糖浆剂可使 牙齿变黑。2. 肌注:(1)局部一一注射部位疼痛或色素 沉着、皮肤痛痒;(2)全身一一面部潮红、头痛、头晕;肌 肉及关节酸痛、寒战发热;呼吸困难、心动过速 以至过敏性休克,幼儿常可致死亡。(三)药物相互作用1. 维生素C与铁剂同服一一铁剂吸收增加, 但也容易导致胃肠道反应。2. 口服铁剂与抗酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类 及含鞣酸的药物或饮料同用一一产生沉淀而影

31、 响吸收。二、用药监护(一)尽量选择 二价铁(1)胃酸缺乏者,宜与稀盐酸并用。(2)维生素C促进铁转变为二价铁,或 与铁形成络合物,促进吸收一一口服铁剂应并用 维生素CO(二)预防铁负荷过重铁剂在胃肠道的吸收有黏膜 自限现象,即铁 的吸收与体内储存量有关。误服、摄入量过大或使用铁制品来煎煮酸性 食物一一腐蚀胃黏膜,使血循环中游离铁过量一 细胞缺氧、酸中毒、休克。处理一一洗胃和对症治疗。铁负荷过多发生于长期多次输血者一一坏 死性胃炎、肠炎,严重呕吐、腹泻及腹痛,血压 降低,甚至昏迷 治疗:去铁胺。(三)其他监测(1)妊娠期补充铁剂以在 妊娠中、后期 最 适当。(2)在血红蛋白恢复正常后,仍需 继

32、续服 用36月,以补充贮存铁量。(3)不应与浓茶同服(含鞣酸,可与铁形 成沉淀)。(4)颗粒剂不宜用热开水冲服,以免影响 吸收;服用时应用吸管,服后漱口,以防牙齿变 黑。第二亚类巨幼红细胞性贫血治疗药 维生素B12、叶酸一、药理作用与临床评价(一)作用特点1. 叶酸一一还原成具有活性的四氢叶酸一 体内转移“一碳单位”的载体,“一碳单位”与维生素B12共同促进红细胞的成熟与增殖。尤其适用于:营养不良或婴儿期、妊娠期叶 酸需要量增加所致的巨幼红细胞性贫血。恶性贫血一一可以纠正异常血象,但不能改 善神经损害症状,故应以维生素B12为主,叶酸为 辅;小剂量一一用于妊娠期预防胎儿神经管畸 形。2. 维生

33、素B12适用于:巨幼红细胞性贫血、神经炎、口炎 性腹泻。恶性贫血者一一须肌注,并终身使用。 不能静脉注射。口服给药无效。家族遗传性球后视神经炎及弱视症者。(三)药物相互作用不宜与维生素C同服一一维生素C可能抑制 叶酸吸收,并可破坏维生素B12,导致叶酸与维生 素B2活性降低。对比TAN铁剂应该与维生素C同服。二、用药监护(一)明确诊断如因维生素B2缺乏引起的贫血,只能用维生 素B12,或维生素B12与叶酸的联合用药,不能 单独用叶酸,否则会加重神经系统症状。(二)服用叶酸时须同时补充维牛素B12(三)服用叶酸、维生素 B2治疗后宜补钾(四)妊娠期用药小剂量叶酸(日剂量小于 0.8mg) 预防

34、胎儿神经管畸形。如叶酸日剂量大于0.8mg时,可能给胎儿带 来危害不是越多越好! TANG!妊娠期妇女应避免使用维生素B12(3)若出现血钾升高,应调整饮食和剂量(五)药物间相互作用1. 甲氨蝶呤、乙胺嘧啶一一对二氢叶酸还原 酶有较强的亲和力,阻止叶酸转化为四氢叶酸, 从而拮抗叶酸的治疗作用。2. 在甲氨蝶呤治疗白血病等肿瘤时,如使用 大剂量叶酸,也会 降低甲氨蝶呤的疗效。(二)注意结构变化因不同储存条件变化,蛋白变性而降低效 价,且具抗原性,刺激人体产生抗体一一 纯红细 胞再生障碍性贫血。因此,在储存和用药前 切勿震荡,冷处储存; 适当应用免疫抑制剂和糖皮质激素。第六节 升白细胞药第三亚类重

35、组人促红素一、药理作用与临床评价(一)作用特点内源性人促红素主要由肾脏、肝脏产生。 慢性肾功能不全合并贫血肾性贫血,需 要外源性补充。重组人促红素促进红细胞成熟,增加红 细胞和血红蛋白含量;稳定红细胞膜,提高红细 胞膜抗氧化酶功能。用于:1. 肾性贫血2. 非肾性贫血(如恶性肿瘤、免疫疾病、艾 滋病)3. 早产儿伴随的贫血4. 外科手术前自体贮血(二)典型不良反应静脉给药一一类流感样症状(自限)。慢性肾衰竭者在治疗早期,可出现血压升高 及癫痫发作。(三)禁忌证一一1.难以控制的高血压。2.妊娠及哺乳期(致畸)。(四)相互作用一一与大剂量维生素C合用 可致心功能受损一一小结TANG维生素C只能跟

36、 铁剂合用。二、用药监护(一)监测转铁蛋白、血钾水平(1)因红细胞造血而动用体内储存铁,应同时补充铁剂。(2)铁负荷过重患者,用药后易发生感染。 血浆铁蛋白水平偏低者,大剂量应用可致视力及 听力障碍。第一亚类兴奋骨髓造血功能药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1. 肌苷一一人体的正常成分,能直接透过细 胞膜进入人体细胞,参与体内核酸代谢、能量代 谢和蛋白质合成,使处于低能缺氧状态下的组织 细胞继续代谢。用于:白细胞减少症、血小板减少症、肝炎 的辅助治疗。2. 腺嘌呤核酸组成成分,参与 DNA和 RNA合成, 当白细胞缺乏时可促进白细胞增生。用于:白细胞减少,特别是肿瘤化疗、放疗 以及苯类物质

37、中毒所造成的白细胞减少,以及急 性中性粒细胞减少症。3. 小檗胺促进造血功能,增加末梢白细胞数量。用于:防治肿瘤化疗(环磷酰胺等)、放疗、 苯中毒引起的白细胞减少症。(二丿禁忌证骨髓中幼稚细胞未显着减少,或外周血中存 在骨髓幼稚细胞的髓性白血病患者。二、用药监护规避可引起粒细胞计数减少的药品:1. 抗甲状腺药甲巯咪唑等2. 免疫抑制剂来氟米特等3. 抗肿瘤药阿糖胞苷等4. 非甾体抗炎药5. 抗生素:磺胺类、氯霉素等6. 抑酸药(XX替丁、XX拉唑)第二亚类粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子粒细胞集落剌激因子(G-CSF、巨噬细胞 集落刺激因子(M-CSF和粒细胞-巨噬细胞集落 刺

38、激因子(GM-CSF ,治疗与粒细胞减少的相关 性疾病,减少严重感染发生率。一、药理作用与临床评价(一)作用特点1. 非格司亭与粒系祖细胞及成熟中性粒细胞表面的特 异性受体结合,促进粒系祖细胞增殖、分化,增 强成熟中性粒细胞的趋化性、吞噬性和杀伤功 能,促使中性粒细胞释放至血循环使中性粒 细胞增多。2. 沙格司亭影响造血祖细胞的存活、克隆表达和分化, 诱导定向祖细胞向 粒细胞-巨噬细胞 分裂和分 化。与靶细胞表面的特异性受体结合,从而诱导 细胞分化、成熟,激活成熟的粒细胞和巨噬细胞, 也可促进巨核细胞和红系祖细胞的增殖。(二)禁忌证1. 自身免疫性血小板减少性紫癜者。2. 骨髓中幼稚细胞未显着减少的髓性白血 病及外周血中存在骨髓幼稚细胞的髓性白血病 患、者。二、用药监护(一)注意防范过敏性休克。(二)肿瘤化疗期规避应用由于快速分裂的髓细胞对细胞毒性化 疗药潜在的敏感性,使用细胞毒性药前后24h内 不能使用沙格司亭和非

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