药学导论药剂学ppt课件

1、第六章第六章 药剂学药剂学第一节第一节 药剂学的历史与任务药剂学的历史与任务第二节第二节 药剂学的内容药剂学的内容第三节第三节 药剂学分支学科与发展药剂学分支学科与发展药剂学药剂学： 是研究药物制剂的是研究药物制剂的处方设计处方设计、基本理论基本理论、制备工艺制备工艺和和合理应用合理应用的综合性技术学科。的综合性技术学科。剂型：剂型： 常规剂型：常规剂型：新剂型：新剂型：片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、浸出制剂、气雾剂、栓剂等浸出制剂、气雾剂、栓剂等缓控释制剂、靶向制剂等缓控释制剂、靶向制剂等由于药物不能直接供患者用于疾病由于药物不能直接供患者用于疾病的治疗，必须制

2、成适合患者应用的的治疗，必须制成适合患者应用的最佳给药形式，即药物剂型最佳给药形式，即药物剂型 年代年代 药物剂型发展过程药物剂型发展过程定型过程定型过程便于用药便于用药(尝尝/吃吃)象形象形定形状定形状定规格定规格定药效定药效定系统定系统加工过程加工过程随意加工随意加工模拟加工模拟加工经验加工经验加工物理化学加工物理化学加工科学组制科学组制学科发展学科发展口传授经验口传授经验象形药剂象形药剂工艺药剂学工艺药剂学物理药剂学物理药剂学生物药剂学生物药剂学系统药剂学系统药剂学原始人时代原始人时代公元前公元前10000-2000公元前公元前2000-公元公元1800公元公元1800-1950公元公元

3、1950-1970公元公元1970-传统制剂传统制剂( (第一代第一代) )常规制剂常规制剂( (第二代第二代) )缓控释制剂缓控释制剂( (第三代第三代) )靶向制剂靶向制剂( (第四代第四代) )时间脉冲时间脉冲释药剂型释药剂型( (第五代第五代) )随症调控式个随症调控式个体化给药剂型体化给药剂型( (第六代第六代) )药剂学界习惯把剂型划分为药剂学界习惯把剂型划分为: :第一节第一节 药剂学的历史与任务药剂学的历史与任务一、剂型的发展历史一、剂型的发展历史 1 1中国药剂学的发展中国药剂学的发展 2 2国外药剂学的发展国外药剂学的发展 二、药剂学的基本任务二、药剂学的基本任务是我国人民

4、几千年来为是我国人民几千年来为了生存，同各种疾病作了生存，同各种疾病作斗争经验的科学总结。斗争经验的科学总结。1 1中国药剂学的发展：中国药剂学的发展：( (医药遗产极为丰富医药遗产极为丰富) )淮南子淮南子中说：中说：“神农神农一日而遇七十毒一日而遇七十毒” ” 内经内经中已有汤、丸、散、膏、药酒剂型的记载中已有汤、丸、散、膏、药酒剂型的记载 东汉张仲景的东汉张仲景的伤寒论伤寒论和和金匮要略金匮要略中就收载有栓中就收载有栓剂、洗剂、软膏剂、浸膏剂、糖浆剂等剂型剂、洗剂、软膏剂、浸膏剂、糖浆剂等剂型1010余种余种 唐孙思邈的唐孙思邈的备急千金要方备急千金要方、千金翼方千金翼方 唐代颁布了世界

5、上最早的国家药典唐代颁布了世界上最早的国家药典- -唐唐新修本草新修本草 明李时珍著明李时珍著本草纲目本草纲目 1 1中国药剂学的发展：中国药剂学的发展：药典（药典（pharmacopoeiapharmacopoeia） 是一个国家记载药品标准、规格的法典，一是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。颁布、执行，具有法律约束力。 一个国家的药典反映这个国家的药品生产、一个国家的药典反映这个国家的药品生产、医疗和科学技术的水平。医疗和科学技术的水平。 中国药典中国药典 19531953(

6、(1957)1957)、19631963、19771977、19851985、19901990、19951995、20002000和和20052005年版年版 药典委员会成立年序号版数出版时间执行时间分部数收药数第一届50第一版5353.0253.021531第二届55第三届57第二版6365.0165.0121310第三版7779.1080.01.0121925第四届79第四版8585.0986.04.0121489第五届86第五版9090.1291.07.0121751第六届91第六版9594.1196.04.0122375第七届96第七版0000.0100.07.0122691第八届02

7、第八版0505.0105.07.01332141中国药剂学的发展中国药剂学的发展 现状现状：全球中草药市场约：全球中草药市场约160160亿美元，我国仅占其中亿美元，我国仅占其中3%3%，远远落后于日本和韩国。，远远落后于日本和韩国。希望希望:A :A 开发疗效好、服用方便的剂型：据不完全统计，开发疗效好、服用方便的剂型：据不完全统计，中医各科的方剂达中医各科的方剂达1313万首万首以上。以上。 B B 采用新技术新工艺开发新制剂：天津天士力集团采用现采用新技术新工艺开发新制剂：天津天士力集团采用现代科技，将传统中药丹参、三七和冰片制成代科技，将传统中药丹参、三七和冰片制成复方丹参滴丸复方丹参

8、滴丸。已在已在1616个国家和地区销售，在个国家和地区销售，在2828个国家进行了商标注册，个国家进行了商标注册，年销售额已年销售额已超过超过8 8亿元亿元。C C 研制新给药途径的新制剂：国内采用先进技术在国内外研制新给药途径的新制剂：国内采用先进技术在国内外首创了首创了“注射用双黄连粉针注射用双黄连粉针”新剂型，在世界上第一个将新剂型，在世界上第一个将中药成分制成可注入人体静脉的粉针剂。中药成分制成可注入人体静脉的粉针剂。药 名20002000年销售额( (亿美元) )20012001年销售额( (亿美元) )专利失效期专利持有者二甲双胍 17.3217.3220.4920.492000.

9、32000.3百时美施贵宝氟西汀 25.7425.7419.9019.902001.22001.2礼来奥美拉唑62.6062.6056.8456.842001.42001.4阿斯利康洛伐他汀5.205.205.105.102001.62001.6默克异维A A酸7.717.716.906.902001.82001.8罗氏赖诺普利 10.7510.7512.6012.602001.122001.12默克氯雷他定 30.1130.1131.5931.592002.62002.6先令- -普劳西替立嗪11.5811.589.909.902002.62002.6UCBUCB喹那普利5.53 5.53

10、6.056.052002.102002.10辉瑞阿莫西林克拉维酸钾17.3217.3220.4620.462002.122002.12葛兰素史克环丙沙星15.9015.9017.8517.852003.92003.9拜耳2 2国外药剂学的发展国外药剂学的发展伊伯氏纸草本伊伯氏纸草本是约公元前是约公元前15521552年的遗物。年的遗物。Galen(Galen(公元公元131-201131-201年年) ) 记述了散剂、丸剂、浸膏剂、记述了散剂、丸剂、浸膏剂、溶液剂、酒剂、酊剂、醑剂等多种剂型，溶液剂、酒剂、酊剂、醑剂等多种剂型， “ “格林制剂格林制剂”至今还在一些国家中应用。至今还在一些国家

11、中应用。十九世纪为西方科学与工业技术蓬勃发展时期，药剂学十九世纪为西方科学与工业技术蓬勃发展时期，药剂学也得到发展，也得到发展，近年来发展较快的缓释与控释制剂有骨架片、近年来发展较快的缓释与控释制剂有骨架片、微型胶囊片、渗透泵型片、胃内漂浮型制剂、透皮吸收制微型胶囊片、渗透泵型片、胃内漂浮型制剂、透皮吸收制剂、黏膜给药制剂、眼用膜剂等。靶向制剂也取得重要成剂、黏膜给药制剂、眼用膜剂等。靶向制剂也取得重要成果，静脉乳剂、复合乳剂、微球制剂、脂质体制剂、磁性果，静脉乳剂、复合乳剂、微球制剂、脂质体制剂、磁性微球制剂等都有很大发展。微球制剂等都有很大发展。二、药剂学的基本任务二、药剂学的基本任务1

12、1研究药剂学的研究药剂学的基本理论基本理论2 2开发开发新剂型和新辅料新剂型和新辅料3 3研究和开发制剂的研究和开发制剂的新机械和新设备新机械和新设备4 4开发开发新中药制剂新中药制剂5 5研究开发研究开发新技术新技术第二节第二节 药剂学的内容药剂学的内容一、一、药物的给药途径与药效的发挥药物的给药途径与药效的发挥二、二、血管外给药制剂血管外给药制剂三、三、注射给药制剂注射给药制剂应用缓控释技术将药物制成适应用缓控释技术将药物制成适用口服的制剂用口服的制剂将药物安全有效地送入体内将药物安全有效地送入体内按预先设计的速度释放药物按预先设计的速度释放药物一、药物的给药途径与药效的发挥一、药物的给药

13、途径与药效的发挥（一（一) )经胃肠道给药经胃肠道给药1 1影响口服给药疗效的两个重要因素影响口服给药疗效的两个重要因素2 2释药系统的特点释药系统的特点（二（二) )非经胃肠道给药非经胃肠道给药1 1注射给药注射给药2 2呼吸道给药呼吸道给药 3 3皮肤给药皮肤给药4 4黏膜给药黏膜给药5 5腔道给药腔道给药药物在释药系统中存在药物在释药系统中存在的方式决定了该系统释放的方式决定了该系统释放的特征。的特征。释药系统在胃肠道不同释药系统在胃肠道不同部位的滞留时间及其生理部位的滞留时间及其生理环境的变化。环境的变化。主要有静脉注射、脊椎腔主要有静脉注射、脊椎腔注射、肌肉注射、皮下注注射、肌肉注射

14、、皮下注射和皮内注射五种射和皮内注射五种 有喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等，有喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等，具有速效和定位作用，可使药具有速效和定位作用，可使药物直接到达作用部位物直接到达作用部位是药物应用于皮肤表面后，穿过角质层，是药物应用于皮肤表面后，穿过角质层，扩散通过真皮层，由毛细血管吸收进入扩散通过真皮层，由毛细血管吸收进入体循环，常用剂型有溶液型、洗剂、搽体循环，常用剂型有溶液型、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等 通过直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳通过直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等途径给药，药物在局部起作用道等途径给药，药物在局部起作用或吸收后在全身发挥作用。常用剂或吸收

15、后在全身发挥作用。常用剂型有软膏剂、栓剂、气雾剂等型有软膏剂、栓剂、气雾剂等 使药物经一些黏膜进入体循环而发挥使药物经一些黏膜进入体循环而发挥药效，可避免首过作用，有一定靶向药效，可避免首过作用，有一定靶向作用。常用剂型有滴眼剂、滴鼻剂、作用。常用剂型有滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等二、血管外给药制剂二、血管外给药制剂（一（一) )口服固体制剂口服固体制剂（二（二) )口服液体制剂口服液体制剂（三（三) )黏膜与经皮给药制剂黏膜与经皮给药制剂（四（四) )缓释制剂缓释制剂（一（一) )口服固体制剂口服固体制剂1 1片剂片剂 2 2胶囊剂胶囊剂 3 3丸

16、剂丸剂 4 4散剂散剂 5 5颗粒剂颗粒剂是指药物经加工压制而成的片状制剂是指药物经加工压制而成的片状制剂 指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂的软质胶囊中制成的固体制剂 是指药材细粉或提取物加适宜的粘合剂或是指药材细粉或提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类球形制剂辅料制成的球形或类球形制剂 指一种或多种药物均匀混和制成的粉末状指一种或多种药物均匀混和制成的粉末状制剂，分为内服散剂和外用散剂制剂，分为内服散剂和外用散剂 药物与适宜辅料制成的干燥颗粒状制剂药物与适宜辅料制成的干燥颗粒状制剂（二（二) )口服液体制剂口服液体制剂1 1口

17、服口服真溶液型真溶液型制剂制剂药物在分散介质中必须有足够的溶解度才能形成真溶液型药物在分散介质中必须有足够的溶解度才能形成真溶液型制剂。主要包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等。制剂。主要包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等。 2 2口服口服混悬液型混悬液型制剂制剂 混悬液型制剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介混悬液型制剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相液体制剂质中形成的非均相液体制剂。 3 3口服口服乳剂乳剂乳剂是两种互不相溶的液体组成的非均相分散体系，其中乳剂是两种互不相溶的液体组成的非均相分散体系，其中一种液体往往是水或水溶液，另一种则是与水不相溶的有一种液体往往是水或水

18、溶液，另一种则是与水不相溶的有机液体，统称为机液体，统称为“油油”。 （三（三) )黏膜与经皮给药制剂黏膜与经皮给药制剂1 1黏膜给药黏膜给药 指使用合适的载体将药物通过人体的一些黏膜指使用合适的载体将药物通过人体的一些黏膜部位，如鼻黏膜、口腔黏膜、眼黏膜、直肠黏膜、部位，如鼻黏膜、口腔黏膜、眼黏膜、直肠黏膜、子宫及阴道黏膜，转运入体循环而在全身起作用子宫及阴道黏膜，转运入体循环而在全身起作用的给药方式。的给药方式。2 2经皮给药制剂经皮给药制剂 指经皮肤敷贴方式，药物经由皮肤、吸收进入指经皮肤敷贴方式，药物经由皮肤、吸收进入血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或血液循环并达到有效血药浓度

19、，实现疾病治疗或预防的一类制剂。预防的一类制剂。（四（四) )缓释制剂缓释制剂1 1、概念概念 指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。长效作用的制剂。2 2、特点特点：可以减少服药次数可以减少服药次数 使血药浓度平稳使血药浓度平稳 可减少用药的总剂量可减少用药的总剂量3 3、工艺原理工艺原理 主要基于溶出速度的减小和扩散速度的减慢主要基于溶出速度的减小和扩散速度的减慢三、注射给药制剂三、注射给药制剂1 1概念概念2 2注射剂的注射剂的质量要求质量要求3 3注射用注射用溶液剂溶液剂4 4注射用注射用乳剂乳剂与与混悬剂混悬剂注射剂注射剂指药

20、物制成的供注入人指药物制成的供注入人体的灭菌溶液、乳状液和混悬体的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。悬液的无菌粉末。首先考虑药物的溶解性首先考虑药物的溶解性能，首选注射用水。非能，首选注射用水。非水溶剂包括乙醇、甘油、水溶剂包括乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等，丙二醇、聚乙二醇等，一般也与水按一定比例一般也与水按一定比例配成复合溶剂使用配成复合溶剂使用一些油性或脂肪性药物一些油性或脂肪性药物制成注射用乳剂，一些制成注射用乳剂，一些没有适合的溶剂可以溶没有适合的溶剂可以溶解的药物，可考虑制成解的药物，可考虑制成混悬型注射剂混悬型注射剂无菌无菌

21、无热原无热原澄明度澄明度安全性安全性渗透压渗透压pHpH稳定性稳定性降解物质降解物质第三节第三节 药剂学分支学科与发展药剂学分支学科与发展一、一、生物药剂学与药物动力学生物药剂学与药物动力学二、二、物理药剂学与工业药剂学物理药剂学与工业药剂学三、三、DDSDDS给药系统与药剂学的发展给药系统与药剂学的发展一、生物药剂学与药物动力学一、生物药剂学与药物动力学（一）生物药剂学（一）生物药剂学1 1、概念概念2 2、目的目的3 3、热点热点是研究药物及其剂型在体内的吸收、是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物的剂型因

22、素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科疗效之间相互关系的学科是为了正确评价药剂质量，设计合是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用发挥最佳的治疗作用固体制剂的溶出速率与生物利用度固体制剂的溶出速率与生物利用度的研究的研究研究改进药物溶出速率与提高生物研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方法利用度的方法研究生物药剂学的研究方法研究生物药剂学的研究方法根据机体的生理功能设计控释制剂根据机体的生理功能设计控释制剂研究微粒给药系统在血液循环中的研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础命运，为靶向给药系统设计奠定基础研究新的给药途径与给药方法研究新的给药途径与给药方法 （二）药物动力学（二）药物动力学1 1、概念概念 是应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描述药是应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入机体内的吸收、分布、代谢和排泄等物通过各种途径进入机体内的吸收