第篇 作用于呼吸系统药物ppt课件

1、 平喘药平喘药 antiasthmatic drugs 镇咳药镇咳药 antitussives 祛痰药祛痰药 expectorants 病原微生物病原微生物过敏反响过敏反响呼吸道炎症呼吸道炎症 支气管痉挛支气管痉挛粘膜充血水肿粘膜充血水肿痰痰咳咳喘喘左心衰左心衰抗抗微微生生物物药药抗抗过过敏敏药药祛痰药祛痰药镇咳药镇咳药平喘药平喘药吗啡吗啡 平平 喘喘 药药 (antiasthmatic drugs(antiasthmatic drugs 第一节AAI变应原变应原速发哮喘反响速发哮喘反响 IAR通气妨碍通气妨碍迟发哮喘反响迟发哮喘反响 LAR炎症细胞炎症细胞 微微小小血血管管渗渗漏漏上皮细胞受

2、损、零落上皮细胞受损、零落神经末梢暴露神经末梢暴露神经肽神经肽P P物质物质BHR支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩PAEECFLTSPGS渗出物阻塞气道渗出物阻塞气道粘膜充血水肿粘膜充血水肿IgEIgE、肥大细胞、肥大细胞 组织胺、组织胺、ECFECF 变态反响变态反响 植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱 受体功能减弱受体功能减弱 M受体功能加强受体功能加强 肥大细胞或支气管平滑肌内肥大细胞或支气管平滑肌内cAMP/cGMP 支气管扩张药支气管扩张药 2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林等。受体激动药：沙丁胺醇、特布他林等。 茶碱类：氨茶碱、胆茶碱茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵抗胆碱药

3、：异丙托溴铵 抗炎性平喘药抗炎性平喘药 糖皮质激素类：氢化可的松、地塞米松、强的糖皮质激素类：氢化可的松、地塞米松、强的松松 抗白三烯药物：扎鲁司特、孟鲁司特、齐留通抗白三烯药物：扎鲁司特、孟鲁司特、齐留通 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 色甘酸二钠；色甘酸二钠；H1受体阻断药：酮替芬；受体阻断药：酮替芬； 1、2-R的受体后效应的受体后效应R变构变构Gs激活激活腺苷酸环化酶活化腺苷酸环化酶活化cAMP cAMP 依赖性依赖性PKA激活激活一肾上腺素受体激动药一肾上腺素受体激动药Ca2+I肌球蛋白轻链激酶失活肌球蛋白轻链激酶失活钾通道开放钾通道开放2、抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质的释放、抑制肥大

4、细胞及中性粒细胞炎性介质的释放 特点：特点：非选择性，不良反响多非选择性，不良反响多维持时间短。维持时间短。肾上腺素肾上腺素可用于哮喘的急性发作可用于哮喘的急性发作麻黄碱麻黄碱用于轻症哮喘或预防哮喘发作用于轻症哮喘或预防哮喘发作异丙肾上腺素异丙肾上腺素平喘作用强大，用于控制哮喘的急性病症平喘作用强大，用于控制哮喘的急性病症 特点：特点：可采取多途径给药；可采取多途径给药；起效快，维持长；起效快，维持长；选择性高，不良反响轻。选择性高，不良反响轻。沙丁胺醇沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵适用于夜间发，舒喘灵适用于夜间发作作特布他林特布他林terbutaline是独一能作皮下注射的药。反复用药

5、易致蓄积作用。是独一能作皮下注射的药。反复用药易致蓄积作用。 克伦特罗克伦特罗clenbuterol为选择性强效激动剂；心血管系统不良反响较少。为选择性强效激动剂；心血管系统不良反响较少。 特点：特点：作用维持时间；作用维持时间；选择性高，不良反响更少。选择性高，不良反响更少。福莫特罗福莫特罗 formoterol主要适用于慢性哮喘于慢性阻塞性肺病；主要适用于慢性哮喘于慢性阻塞性肺病；沙美特罗沙美特罗 salmeterol对糖皮质激素依赖的患者，本品的常规剂量添对糖皮质激素依赖的患者，本品的常规剂量添加更有效。加更有效。班布特罗班布特罗 bambuterol 须经体内胆碱酯酶水解成特布他林才有

6、效；须经体内胆碱酯酶水解成特布他林才有效；目前独一口服有效的长效目前独一口服有效的长效 24h 制剂。制剂。 心脏反响：心脏反响： 心率加快，原有心率失常病人更易发生；心率加快，原有心率失常病人更易发生； 肌肉震颤：肌肉震颤： 激活骨骼肌慢收缩纤维的激活骨骼肌慢收缩纤维的2-R，气雾吸入，气雾吸入可降低发生率。可降低发生率。 代谢紊乱：代谢紊乱： 添加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高；添加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高； 激活肌膜上的激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血钾，酶：低血钾，可致心律失常。可致心律失常。 【作用机制】【作用机制】抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶PDE：阻断腺苷受体：阻断

7、腺苷受体：添加内源性儿茶酚胺的释放：添加内源性儿茶酚胺的释放：干扰气道平滑肌的干扰气道平滑肌的Ca2+转运：转运：抑制肥大细胞释放炎性介质：抑制肥大细胞释放炎性介质： 支气管哮喘：支气管哮喘： 用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作；用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作； 急性病例用急性病例用2-R+茶碱，产生相加作用。茶碱，产生相加作用。 慢性阻塞性肺病：慢性阻塞性肺病： 对气促病症有明显疗效对气促病症有明显疗效 中枢性睡眠呼吸暂停综合征：中枢性睡眠呼吸暂停综合征： 对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气缺对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气缺乏者有较好疗效。乏者有较好疗效。 常

8、见病症：常见病症： 腹痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、胃食管返流、腹痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、胃食管返流、心动过速等；心动过速等； 严重不良反响：严重不良反响： 心律失常、低血压、低钾、低镁、血糖升高、心律失常、低血压、低钾、低镁、血糖升高、代谢性酸中毒、惊厥、昏迷等代谢性酸中毒、惊厥、昏迷等 呼吸、心跳停顿；呼吸、心跳停顿； 横纹肌溶解致急性肾功能衰竭横纹肌溶解致急性肾功能衰竭 氨茶碱氨茶碱 aminophylline 难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐；盐； 碱性较强、部分刺激性大；碱性较强、部分刺激性大； 急性重症哮喘或哮喘继续形状。急性重症哮喘或哮

9、喘继续形状。 胆茶碱胆茶碱 cholinophylline 为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反响较氨茶碱少；对心脏作用不明显。反响较氨茶碱少；对心脏作用不明显。 茶碱缓释或控释制剂茶碱缓释或控释制剂 血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反响轻。刺激反响轻。 常用制剂：常用制剂： 异丙托品、溴化氧托品异丙托品、溴化氧托品 、溴化泰乌托品、溴化泰乌托品 等；等； 平喘机制：平喘机制： MRGC CGMP 临床运用：临床运用： 气雾吸入给药；用于喘息型慢性支气管炎。气雾吸入给药；用于喘息型慢性支气管炎。 作用：作用： 与

10、其抗炎和抗免疫作用有关；部分抗炎作用；与其抗炎和抗免疫作用有关；部分抗炎作用； 吸入给药：吸入性制剂已成为第一吸入给药：吸入性制剂已成为第一 线药。线药。 常用吸入制剂：常用吸入制剂： 丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松；二丙酸倍氯米松BDP；氟；氟尼缩松；布地奈德尼缩松；布地奈德BUD；曲安奈德；曲安奈德TAA。 运用本卷须知：运用本卷须知： 声音嘶哑、口咽部念珠菌病。声音嘶哑、口咽部念珠菌病。二、抗炎性平喘药二、抗炎性平喘药 白三烯的作用：白三烯的作用： 添加支气管粘液分泌；添加支气管粘液分泌； 降低支气管纤毛功能；降低支气管纤毛功能； 促进气道微血管通透性添加，水肿构成；促进气

11、道微血管通透性添加，水肿构成； 促使嗜酸性粒细胞寝润，引起炎症反响；促使嗜酸性粒细胞寝润，引起炎症反响； 刺激刺激C神经纤维末梢释放缓激肽，引起神经源性炎。神经纤维末梢释放缓激肽，引起神经源性炎。 常用抗白三烯药物：常用抗白三烯药物： 扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通。扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通。 机制：机制： 稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。 临床运用：临床运用： 预防哮喘、过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎等。预防哮喘、过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎等。 主要药物：主要药物： 色甘酸钠色甘酸钠 酮替芬酮替芬 镇镇 咳咳 药药 (antitussives(antitussive

12、s 第二节痰痰感受器感受器咳嗽中枢咳嗽中枢效应器效应器传入神经传入神经传出神经传出神经刺激刺激退咳退咳可可待待因因咳咳必必清清喷托维林喷托维林pentoxyverinepentoxyverine，咳必清，咳必清右美沙芬右美沙芬dextromethorphandextromethorphan，右甲，右甲吗南吗南 镇镇咳咳药药中枢镇咳药中枢镇咳药外周镇咳药外周镇咳药可待因可待因codeine苯丙哌林苯丙哌林benproperine二氧丙嗪二氧丙嗪dioxopromethazine苯佐那酯苯佐那酯benzonatatebenzonatate，退嗽，退嗽露露 为依赖性中枢镇咳药，属阿片类生物碱；为依赖

13、性中枢镇咳药，属阿片类生物碱； 口服易吸收，是目前挑选镇咳新药时，用于口服易吸收，是目前挑选镇咳新药时，用于对照的规范药。对照的规范药。 猛烈的刺激性干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者猛烈的刺激性干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。尤为适用。 选择性抑制延髓咳嗽中枢；选择性抑制延髓咳嗽中枢； 兼有末梢性镇咳作用兼有末梢性镇咳作用 禁用于痰多，青光眼患者禁用于痰多，青光眼患者 为丁卡因的衍生物；为丁卡因的衍生物； 经过降低粘膜感受器的敏感性和抑制觉得经过降低粘膜感受器的敏感性和抑制觉得神经末梢激动的传入而止咳；神经末梢激动的传入而止咳； 常用的矫味剂可减轻对咽部粘膜的刺激；常用的矫味剂可减轻对咽部粘膜的刺激； 用于刺激性干咳、阵咳，或支气管镜检或用于刺激性干咳、阵咳，或支气管镜检或造影。造影。祛祛痰痰药药氯化铵氯化铵ammonium chlorideammonium chloride刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道的刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道的分泌分泌吸收后可酸化尿液及某些碱血症。吸收后可酸化尿液及某些碱血症。溃疡病与肝、肾功能不良者慎用。溃疡病与肝、肾功能不良者慎用。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸acetylcysteineacetylcysteine雾化吸入，性质不稳