非洛地平缓释片心内科：关注ccb异质性教案资料

1、非洛地平缓释片心内科：关注CCB异质性2011年年5月月17日日ACCF/AHA联合发布老年高血压专家共识联合发布老年高血压专家共识Aronow WS, et al. J. Am. Coll. Cardiol. published online Apr 25, 2011钙拮抗剂是否存在异质性？钙拮抗剂是否存在异质性？2011年年ACCF/AHA老年高血压专家共识老年高血压专家共识的启示的启示老年高血压患者应如何选择钙拮抗剂？老年高血压患者应如何选择钙拮抗剂？钙拮抗剂对心肌及房室传导的作用有较大差异钙拮抗剂对心肌及房室传导的作用有较大差异2011年年ACCF/AHA老年高血压专家共识老年高血压专

2、家共识Aronow WS, et al. J. Am. Coll. Cardiol. published online Apr 25, 2011钙拮抗剂对心肌、窦房结功能、房室传导、外周动脉和冠脉循环的效应存在较大的差异高度血管选择性高度血管选择性(波依定波依定 )不同血管选择性钙拮抗剂对心脏的影响不同不同血管选择性钙拮抗剂对心脏的影响不同Little et al. Cardiovasc Drug Ther 1995;9:657-63 由动物(体内,体外)及人体试验得出此结论血管选择性较低血管选择性较低(如如:硝苯地平硝苯地平)冠状血流冠状血流心脏收缩性心脏收缩性心脏传导心脏传导非血管选择性非

3、血管选择性(如如:比维拉帕米比维拉帕米,地尔硫卓地尔硫卓)0=无影响；？=尚未明确非洛地平血管选择性为非洛地平血管选择性为118：1，高于硝苯地，高于硝苯地平，负性心脏效应更小平，负性心脏效应更小负性心脏效应负性心脏效应负性心脏效应：心肌收缩力、心脏传导 Ljung B. Drugs. 1985;29 Suppl 2:46-58.非洛地平非洛地平有效有效降压降压的同时的同时不影响不影响左左室收缩功能室收缩功能Culling W, et al. Heart 1984;52;431-4总外周阻力总外周阻力(dyn s cm-5)对照组对照组非洛地平组非洛地平组P=0.001100012001400

4、1600180016031165心肌心肌收缩性收缩性左室左室peak dp/dt mmHg/s对照组对照组非洛地平组非洛地平组NS1000120014001600180014101445n n=11=11例冠心病患者例冠心病患者非洛地平非洛地平0 0. .075075mg/kg mg/kg 溶液口服溶液口服，3030分钟后记录血流动力学检测及左室功能造影结果分钟后记录血流动力学检测及左室功能造影结果与硝苯地平相比，非洛地平与硝苯地平相比，非洛地平对对心肌收缩性心肌收缩性负负性影响更小性影响更小n一项人体实验中，入选了一项人体实验中，入选了20例稳定性心绞痛患者，分别冠脉内给予非洛地平例稳定性心

5、绞痛患者，分别冠脉内给予非洛地平0.1mg和硝苯地平和硝苯地平0.2mg，比较两药对左室收缩性和冠状窦血流量的影响。，比较两药对左室收缩性和冠状窦血流量的影响。Koolen JJ, et al. Am J Cardiol. 1994 Oct 1;74(7):730-2.非洛地平非洛地平 0.1 mg （n=10）硝苯地平硝苯地平 0.2 mg （n=10）用药后用药后30001500基线基线左室收缩性左室收缩性(LVdp/dtmax mmHg/s)-28%-8%P=0.003非洛地平不影响非洛地平不影响心脏传导心脏传导n给予给予10名健康成年人（名健康成年人（2134岁）口服非洛地平岁）口服非

6、洛地平10mg/d，观察其在仰卧位（休息，观察其在仰卧位（休息10分钟后），分钟后），站立位（站立位（2分钟后），以及锻炼时（完全运动分钟后），以及锻炼时（完全运动10秒钟内）的血压，心率及秒钟内）的血压，心率及PR-间期间期Carruthers, et al. Journal of Cardiovas Pharmacol. 1987;10 (Suppl.1): S169-177.150PR 间期间期（ms）非洛地平非洛地平(n = 10)安慰剂安慰剂12510075175125175心率心率 次次/分分10015060站立站立锻炼锻炼仰卧仰卧非洛地平组与安非洛地平组与安慰剂组相比无统慰剂组相

7、比无统计学差异计学差异第一代钙拮抗剂应避免用于左室收缩功能异常的患第一代钙拮抗剂应避免用于左室收缩功能异常的患者者2011年年ACCF/AHA老年高血压专家共识老年高血压专家共识第一代钙拮抗剂第一代钙拮抗剂(硝苯地平硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、维拉帕米和地尔硫卓)应避免用于伴有应避免用于伴有左室收缩功能异常左室收缩功能异常的患者。的患者。 Aronow WS, et al. J. Am. Coll. Cardiol. published online Apr 25, 2011降压剂量下降压剂量下硝苯硝苯地平地平使左使左室收缩功能室收缩功能下降下降Joshi PI, et al. Heart

8、1981;45;457-9n n=12=12例接受心导管插入术患者例接受心导管插入术患者硝苯地平硝苯地平 10 10mg mg 舌下含服舌下含服，3030分钟后记录血流动力学检测及左室功能造影结果分钟后记录血流动力学检测及左室功能造影结果总外周阻力总外周阻力(dyn s cm-5)P0.01对照组对照组硝苯地平组硝苯地平组11889518001000120014001600心肌心肌收缩性收缩性左室左室peak dp/dt mm Hg/sP65岁）岁）发生事件的患者比例发生事件的患者比例(%)1561218240369120303642485460安慰剂安慰剂+利尿剂利尿剂(n = 1548)非

9、洛地平非洛地平缓释片缓释片+利尿剂利尿剂(n = 1631)HR=0.5695%CI:0.41-0.75随访时间（月）随访时间（月）44%总总 结结n 2011年年ACCF/AHA老年高血压专家共识再次强调老年高血压专家共识再次强调CCBs的异质性的异质性n 高度血管选择性钙拮抗剂非洛地平，高度血管选择性钙拮抗剂非洛地平，降压剂量下不降压剂量下不影响影响左左室收缩功能室收缩功能及心脏传导及心脏传导n 非洛地平用于伴高血压的心衰患者，无明显心脏不非洛地平用于伴高血压的心衰患者，无明显心脏不良效应良效应n FEVER研究：非洛地平缓释片组显著降低各项心脑研究：非洛地平缓释片组显著降低各项心脑血管血

10、管事件事件，降低老年高血压患者脑卒中风险，降低老年高血压患者脑卒中风险44%波依定波依定简明处方资料简明处方资料 适应症适应症 高血压，稳定性心绞痛。高血压，稳定性心绞痛。 用法用量用法用量 建议以建议以5 5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5 5或或1010毫克，一日一次，可根据患者反应将剂量减少或增加，或加用毫克，一日一次，可根据患者反应将剂量减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2 2周。对于某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，周。对于某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5

11、2.5毫克一日一次可能就足够。剂毫克一日一次可能就足够。剂量超过量超过1010毫克一日一次通常不需要。其他用法用量详见说明书。毫克一日一次通常不需要。其他用法用量详见说明书。 不良反应不良反应 主要为轻至中度踝部水肿，在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。偶见心动过速、恶心、腹主要为轻至中度踝部水肿，在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。偶见心动过速、恶心、腹痛，皮疹，瘙痒等。其他不良反应详见说明书。痛，皮疹，瘙痒等。其他不良反应详见说明书。 禁忌禁忌 失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成分过

12、敏者。失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成分过敏者。 注意事项注意事项 主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害、急性心肌梗死后心衰慎用。准备怀孕的妇女应停止使用。本品应空腹口服或食用少主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害、急性心肌梗死后心衰慎用。准备怀孕的妇女应停止使用。本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。其它注意事项请详见说明书量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。其它注意事项请详见说明书 规格规格5mg;2.5mg5mg;2.5mg 包装包装 铝塑泡包装铝塑泡包装5mg,105mg,10片片/ /盒盒;25mg,10;25mg,10片片/ /盒盒 批准文号批准文号5mg,5mg,国药准字，国药准字，H20030415H20030415；2.5mg,2.5mg,国药准字，国药准字，H200