阿米卡星与奈替米星的比较

1、阿米卡星与奈替米星的比较阿米卡星奈替米星规格2ml:0.2g0.125g; 0.15g; 0.2g药理毒理本品对多数肠杆菌科细菌，如 大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠 杆菌属、变形杆菌属、志贺菌 属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属、 沙雷菌属等均具良好作用，对 铜绿假单胞菌及其他假单胞 菌、不动杆菌属、产碱杆菌属 等亦有良好作用；对脑膜炎奈 瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血 杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲 菌、结核杆菌及某些非结核分 枝杆菌属亦具较好抗菌作用， 其抗菌活性较庆大霉素略低。 本品最突出的优点是对许多肠 道革兰阴性杆菌所产生的氨基 糖昔类钝化酶稳定，不会为此 类酶钝化而失去抗菌活性本品对肠杆菌科细菌如大肠

2、 杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌 属、变形杆菌属、志贺菌属、 沙门菌属、枸椽酸杆菌属、 沙雷菌属、绿脓杆菌、硝酸 盐阴性杆菌等具良好抗菌作 用。脑膜炎球菌及流感杆菌 对之亦多数敬感。对葡萄球 菌属和其他革兰阳性球菌的 作用则优于其他氨基糖貳 类；本品对部分甲氧西林耐 药菌有抗菌作用，对肺炎球 菌、各组链球菌的作用较差， 对肠球菌属和厌氧菌无作 用。本品对某些氨基糖貳类 钝化酶稳定，因此对部分庆 大毒素耐药菌仍有效。适丽症本品适用于铜绿假单胞菌及部分 其他假单胞菌、大肠埃希菌、变 形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌 属、沙雷菌属、不动杆菌属等敬 感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属 (屮氧西林敬感株)所致严重感染 ,

3、如菌血症或败血症.细菌性心 内膜炎、下呼吸道感染、骨关节 感染、胆道感染、腹腔感染、复 杂性尿路感染、皮肤软组织感染 等山于本品对多数氨基糖昔类钝化 酶稳定，故尤其适用于治疗革兰 阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素 或妥布霉素耐药菌株所致的严重 感染。本品适用于敏感细菌所引起的 包括新生儿、婴儿、儿童等各 年龄的患者的严重或危及生命 的细菌感染性疾病的短期治 疗。这些感染性疾病包括：(1) 复杂性泌尿道感染(2) 败血症：(3) 皮肤软组织感染(4) 腹腔内感染，包括腹膜炎 和腹内脓肿(5) 下呼吸道感染不良反应1 患者可发生听力减退、耳鸣或 耳部饱满感;少数患者亦可发生 眩晕、步履不稳等症状。听力

4、减 退一般于停药后症状不再加重， 但个别在停药后可能继续发展至 耳聋。2. 本品有一定肾毒性，患者可出 现血尿，排尿次数减少或尿量减 少、血尿素氮、血肌酊值增高等。 大多系可逆性，停药后即见减轻， 但亦有个别报道出现肾功能衰 蝎。3. 软弱无力、嗜睡、呼吸困难等 神经肌肉阻滞作用少见。4. 其他不良反应有头痛、麻木、 针刺感染、震颤、抽搐.关节痛、 药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功 能异常、视力模糊等。1. f毒性：奈替米星引起的肾 脏副反应为每1000人中有7 例。副作用可表现为血清肌酊 值上升，并可能伴随尿量减少； 尿中出现肾小管管形细胞或蛋 白质，血尿素氮值上升，或者 是肌酊清除率下降。这些

5、副作 用在老年人，有肾脏损害病史 的病人，接受长时间或者超过 推荐剂量的药物治疗的病人身 上发生的更加频繁。虽然，在 氨基糖貳类抗生素治疗后可能 会发生永久性的肾损害，我们 观察到的山奈替米星引起的肾 损害通常是温和且可逆的，并 且是在治疗结束后，在药物被 排泄时发生的。2.神经毒性： 有关于对听觉神经和笫八对颅 神经的前庭分支有副作用的报 道。症状包括头晕、眩晕、耳 鸣、眼球震颤和听力丧失。由 氨基糖貳类抗生素引起的耳毒 性通常是不可逆转的。耳蜗损 害，通常只是在高频音波下听 觉测试结果发生微小的改变， 并不会发生主观听力丧失。前 庭功能障碍通常引起眼球震 颤、眩晕、恶心、呕吐或急性 梅尼埃

6、尔综合症。3.在由氨基 糖貳类抗生素治疗后会发生山 神经肌肉阻滞后引起的急性肌 肉麻痹和呼吸暂停。4.其他在 给奈替米星注射剂时发生的副 反应发生率如下：（1）血清 转氨酶（SG0T和SGPT），碱性 磷脂酸酶，胆红素值上升，发 生率约为每1000人中15例：（2）皮疹或瘙痒（3）血小 板增多（4）凝血时间延长（5） 发烧（6）发生率约为每1000 人中少于1例的副反应有：与 奈替米星相关的贫血，白细胞 减少，血小板减少，口血病样的反应，白细胞未成熟循环， 高血钾、呕吐、腹泻、心悸、 低血汗、头痛、定向力障碍， 视力模糊或感觉异常。(7)奈 替米星肌肉注射和静脉输注的 局部耐受性非常好，但每1

7、000 人中约有4人出现严重的疼 痛，有相似的数LI的病人出现 硬块或血肿。禁忌对阿米卡星或其他氨基糖昔类过 敬的患者禁用。对奈替米星或其他任何一种氨 基糖貳类抗生素有过墩或严重 毒性反应者禁用注意事项1. 交义过敬，对一种氨基糖昔类 过敬的患者可能对其他氨基糖昔 也过敏。2. 在用药过程中应注意进行下 列检查：(1) 尿常规和肾功能测定，以防 止出现严重肾毒性反应。(2) 听力检查或听电图检查，尤 其注意高频听力损害，这对老年 申者弁九审聲，疗程中有蒙件时应监测血药 浓度，尤其新生儿、老年和肾功 能减退患者。每12小时给药 7. omg/kg者血约峰浓度(Cmax) 应保持在1530mg/m

8、l,谷浓度 510mg/ml; H 1次给药 15mg/kg者血药峰浓度应维持在 5664mg/ml,谷浓度应为 <lmg/mlo4. 下列情况应慎用本品：(1) 失水，可使血药浓度增高， 易产生毒性反应；(2) 第8对脑神经损害，因本品 可导致前庭神经和听神经损害；(3) 重症肌无力或帕金森病，因 本病可引起神经肌肉阻滞作用， 导致骨骼肌软弱；(4) 肾功能损害者，因本品具有 肾毒性。5. 对诊断的干扰本品可使丙氨 酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨 基转移酶(AST)、血清胆红素浓度1. 为减免或减少耳、肾毒性反 应的发生，治疗期间应定期进 行尿常规、血尿素氮、血肌酊 等检查，并应密

9、切观察前庭功 能及听力改变。有条件者应进 行血药浓度监测，调整剂量使 血药峰浓度在16mg/L以下，且 不宜持续较长时间(如旷3小 时以上)，谷浓度避免超过 4mg/L,以减少耳、肾毒性的发 生。2. 肾功能减退患者应根据肾 损害程度减量用药(见“用法 用量”)。3. 疗程一般不宜超过14日， 以减少耳、肾毒性的发生。4. 单纯性尿路感染，上呼吸道 及轻症皮肤组织感染治疗中本 品非首选药，败血症治疗中需 要联合具有协同作用的药物； 腹腔感染治疗时，宜加屮硝醴 等抗厌氧菌药物。5. 本品不宜与其他药物混合 静滴及乳酸脱氢酶浓度的测定值增 高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定 值可能降低。6. 氨基糖昔

10、类与P内酰胺类 （头抱菌素类与青霉素类）混合时 可导致相互失活。本品与上述抗 生素联合应用时必须分瓶滴注。 阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶 滴注。7. 应给予患者足够的水分，以减 少肾小管损害。8配制静脉用药时，每500mg 加入氯化钠注射液或5%葡萄糖 注射液或其他灭菌稀释液100 200mlo成人应在3060分钟内 缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量 相应减少。儿童用药氨基糖昔类在儿科中应慎用，尤 其早产儿及新生儿的肾脏组织尚 未发育完全，使本类药物的半衰 期延长，药物易在体内蓄积产生 毒性反应儿童在使用本品时应分析利 弊，不推荐新生儿、早产儿使 用本品，如需使用，应减少用 量或延长给药间隔期老年

11、患者用药老年患者的肾功能有一定程度的 生理性减退，即使肾功能的测定 值在正常范围内，仍应采用较小 治疗量.老年患者应用本品后较 易产生各种毒性反应，应尽可能 在疗程中监测血药浓度应用本品时按处度¥亍功能减退 减量用药。孕妇及哺 乳期妇女 用药本品属孕妇用药的D类，即对人 类有一定危害，但用药后可能利 大于弊。本品可穿过胎盘到达胎 儿组织，可能引起胎儿听力损害 妊娠妇女使用本品前必须充分 权衡利弊哺乳期妇女用药时宜 暂停哺乳。氨基糖貳类药物可进入胎盘和 乳汁，妊娠期或哺乳期患者应 用此类药物应被告之对胎儿或 婴儿有潜在的损伤，为安全起 见，宜避免使用。药物相互作用1 本品与其他氨基糖背

12、类合用或 先后连续局部或全身应用，可增 加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻 滞作用2.本品与神经肌肉阻断药合用 可加重神经肌肉阻滞作用，导致 肌肉软弱、呼吸抑制等症状a本 品与卷曲霉素、顺钳、依他尼酸 '咲塞米或万古霉素（或去甲万古1.在体外试验中，把氨基糖貳 类和B-内酰胺类抗生素（青霉 素或头抱菌素）混合可能会导 致明显的相互灭活作用，其至 肖氨基糖貳类和青霉素类以不 同给药途径分别给药时，也有 报道在一名肾功能损害和儿童 肾功能正常的病人身上也出现 了氨基糖貳血清半衰期和血清霉素）等合用，或先后连续局部或 全身应用，可能增加耳毒性与肾 毒性.3. 本品与头抱唾吩或头抱II坐林 局部或全身合用可能增加肾毒性 本品不宜与两性霉素B、头泡 唾吩、磺胺喀陀和四环素等注射 剂配伍，不在同一瓶中滴注。4. 本品与多粘菌素类注射剂合 用或先后连续局部或全身应用， 可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作 用。5. 其他肾毒性药物及耳毒性药 物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性浓度的下降，通常这种氨基糖 貳类的灭活作用只是在有严重 肾功能损害的病人临床现象比 较显著。2.药物/实验室检测 相互作用，伴随头抱