注射用阿莫西林钠氟氯西林钠

1、 前前 言言 由细菌、病毒、支原体、衣原体等多种病由细菌、病毒、支原体、衣原体等多种病原微生物所致的感染性疾病遍布临床各科，其原微生物所致的感染性疾病遍布临床各科，其中细菌性感染最为常见，因此抗菌药物也就成中细菌性感染最为常见，因此抗菌药物也就成为临床最广泛应用的药物之一。在抗菌药物治为临床最广泛应用的药物之一。在抗菌药物治愈并挽救了许多患者生命的同时，也出现了由愈并挽救了许多患者生命的同时，也出现了由于抗菌药物不合理应用导致的不良后果，如不于抗菌药物不合理应用导致的不良后果，如不良反应的增多，细菌耐药性的增长，以及治疗良反应的增多，细菌耐药性的增长，以及治疗的失败等，给患者健康乃至生命造成重

2、大影响。的失败等，给患者健康乃至生命造成重大影响。青青霉素类药类药物的共同特点 繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结有较好的抑制作用，而对静止期细菌几乎无抑制作用。因此，一般不宜与抑菌剂合用。 因为其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细菌无细胞壁；故对人类的毒副反应小。其杀菌作用与组织中药物浓度有关，因此必要时可适当地增加用药剂量和/或给药次数。 较易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克；为避免药物引起的变态反应，用药前应常规做皮试（除了少数经有关部门批准可免做皮试的口服青霉素制剂外）。 易被-内酰胺酶所水解、灭活。 为半合成的广谱青霉素，杀灭革兰氏阴性和阳性菌，

3、不耐青霉素酶。 为半合成的异噁唑类青霉素，杀灭革兰氏阳性菌，耐青霉素酶。 弗威的组成弗威的组成 单方阿莫西林不耐青霉素酶单方阿莫西林不耐青霉素酶单方氟氯西林的抗菌谱较窄，对单方氟氯西林的抗菌谱较窄，对G较敏感较敏感广谱青霉素广谱青霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大杀灭作用，不耐青霉素酶阿莫西林阿莫西林氟氯西林氟氯西林耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素杀灭革兰氏阳性菌特别是产青霉素酶金黄色葡萄球菌-内酰胺酶抑制作用内酰胺酶抑制作用保护阿莫西林免受青霉素酶破坏协同作用耐酸耐酸耐酶耐酶广谱广谱注射与口服两种剂型适合临床序贯用药弗威弗威高效、低毒的青霉素类复方制剂高效、低毒的青霉素类复方制剂威是由

4、氟氯西林与阿莫西林按威是由氟氯西林与阿莫西林按1：1组成的组成的复方制剂，氟氯西林阿莫西林中两种组分的抗菌活复方制剂，氟氯西林阿莫西林中两种组分的抗菌活性表现为相加作用，对由染色体介导的性表现为相加作用，对由染色体介导的-内酰胺酶内酰胺酶产生的菌体内、外活性都呈现较强的协同作用；增产生的菌体内、外活性都呈现较强的协同作用；增强了阿莫西林对强了阿莫西林对-内酰胺酶的稳定性和抗菌谱。内酰胺酶的稳定性和抗菌谱。 临床上用于不明细菌感染以及有产酶菌的混临床上用于不明细菌感染以及有产酶菌的混合感染。氟氯西林钠阿莫西林耐酸、耐酶，胃肠道合感染。氟氯西林钠阿莫西林耐酸、耐酶，胃肠道吸收好，氟氯西林阿莫西林组

5、成的复方中，两种组吸收好，氟氯西林阿莫西林组成的复方中，两种组分的药代动力学没有相互作用，口服吸收良好，给分的药代动力学没有相互作用，口服吸收良好，给药后约药后约12小时，两种药物均达到血药浓度高峰。小时，两种药物均达到血药浓度高峰。 弗威的组方优势弗威的组方优势1.协同作用：氟氯西林能有效抑制协同作用：氟氯西林能有效抑制-内酰胺酶，增内酰胺酶，增强阿莫西林的抗菌活性；阿莫西林对革兰氏阴性菌强阿莫西林的抗菌活性；阿莫西林对革兰氏阴性菌的强大作用，弥补了氟氯西林的不足；的强大作用，弥补了氟氯西林的不足；2.扩大抗菌谱：作为复方制剂，两者联合可以获得扩大抗菌谱：作为复方制剂，两者联合可以获得更广的

6、抗菌谱，对于社区获得性肺炎等感染的经验更广的抗菌谱，对于社区获得性肺炎等感染的经验性治疗更有利。性治疗更有利。超广抗菌谱超广抗菌谱 序贯疗法序贯疗法 是指选用半衰期长且生物利用度接近注射剂的抗菌药物口服制剂替代注射剂继续进行治疗的方法，它是同一种药物不同剂型间的转换。在临床上的使用被认可且疗效确切的一种方法。 根据药物的抗菌谱、药代动力学特性及临床根据药物的抗菌谱、药代动力学特性及临床疗效可符合序贯疗法的药物有：疗效可符合序贯疗法的药物有： 青霉素类：阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 喹诺酮类：氧氟沙星、加替沙星、环丙沙星等 大环内酯类：红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等 头孢菌素类：头孢他啶、

7、头孢曲松、头孢呋辛等。 序贯疗法临床应用现状序贯疗法临床应用现状： 目前序贯疗法临床上最常用于感染性疾病中，例如社区获得性肺炎、泌尿感染、皮肤软组织、骨髓炎、腹腔内感染等。 序贯疗法的临床适用范围：序贯疗法的临床适用范围： a. 药物浓度依赖型：即对因急性或中、重度感染疾病而住院的患者，特别是特殊群体通过短期迅速静脉注射（或滴注）抗感染药物，使患者的临床症状得到控制或体征有明显改善时，及时改用同一种抗感染药物的口服药进行院外治疗。b. 药物时间依赖型: 即对院内患者进行日间的静脉给药，为减免患者夜间的服药不便，选用半衰期长且生物利用度接近日间注射剂的同一种抗感染药物的口服剂型代替注射剂继续进行

8、治疗。序贯疗法序贯疗法 - - 住院注射住院注射+ +出院口服出院口服 - - 白天注射白天注射+ +夜间口服夜间口服临床意义：临床意义： 大大提高治疗有效率大大提高治疗有效率 降低患者治疗费用降低患者治疗费用 增加医院病床周转率增加医院病床周转率 减少院内感染减少院内感染 缩短疗程缩短疗程 弗威弗威 临床应用优势临床应用优势 弗威是高效安全的临床抗感染治疗一线用药：（1）氟氯西林强效对抗革兰氏阳性菌；阿莫西林强效对抗革兰氏阳性菌和阴性菌；两者联合有更广的抗菌谱；（2)阿莫西林/氟氯西林的抗菌谱覆盖大部分社区获得性感与院内感染常见致病菌；（3）耐酶、耐酸、强效对抗产青霉素酶的金葡菌的特点，更适

9、合内外科感染预防用药和经验性用药；（4）阿莫西林/氟氯西林优越的安全性，尤其是特殊群体（如老年患者和儿童患者）感染治疗中的首选用药 (5)注射剂与口服剂两种剂型，适合临床序贯用药。的临床应用的临床应用1. 原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染。2. 单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种或2种以上病原菌感染。3. 单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等重症感染。4. 需长程治疗，但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感染，如结核病、深部真菌病。 适用于敏感菌引起的呼吸道感染、消化系统感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、口腔及耳鼻喉感染等。 弗威属于

10、抗感染治疗一线用药弗威属于抗感染治疗一线用药 各医疗机构应结合本机构实际，根据抗菌药物特点、临床疗效、细菌耐药、不良反应以及当地社会经济状况、药品价格等因素，将抗菌药物分为非限制使用、限制使用与特殊使用三类进行分级管理。与非限制使用抗菌药物相比较，这类药物在疗效、安全性、对细菌耐药性影响、药品价格等某方面存在局限性，不宜作为非限制药物使用的抗菌药物。经临床长期应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。不良反应明显，不宜随意使用或临床需要倍加保护以免细菌过快产生耐药而导致严重后果的抗菌药物；新上市的抗菌药物；药品价格昂贵。 非限制使用（一线） 限制使用 （二线）特殊使用

11、（三线）临床疗效临床疗效弗威针剂针剂治疗中、重度呼吸系统感染疗效显著 协协同抗菌作用MIC(g/ml)MIC(g/ml)细菌细菌菌株菌株氟氯西林氟氯西林阿莫西林阿莫西林氟氯西林阿莫西林氟氯西林阿莫西林大肠杆菌大肠杆菌JT410JT41025025050050012.5+12.512.5+12.5JT460JT46025025050050025+2525+25宋内志贺菌宋内志贺菌40524052500500500500505050504036403650050050050050505050摩氏变形杆菌摩氏变形杆菌718718500500500500505050507097092502505005

12、0025+2525+25产气肠杆菌产气肠杆菌R140R14025025050050012.5+12.512.5+12.5弗劳地枸橼酸弗劳地枸橼酸W98W9850505005006.3+6.36.3+6.3产气克雷伯菌产气克雷伯菌T3T3500500500500125125125125666650050050050050505050药代动力学 静脉注射氟氯西林500mg后，绝对表观分布容积为16.792L，血清蛋白结合率为92-94%，消除半衰期为0.75-1.5小时。药物仅部分在肝脏代谢，大部分（50-65%）以原形经肾脏随尿液排泄，血透析不能清除氟氯西林。 静脉注射阿莫西林0.5g阿莫西林后，1分钟的血药浓度为83-112mg/L，消除半衰期约为1.08小时。血清蛋白结合率为17%，给药后6小时内尿液中排除量为给药量的45-68%，部分药物经胆汁排泄。适应症适应症呼吸道感染呼吸道感染消化系统感染消化系统感染泌尿道感染泌尿道感染皮肤软组织感染皮肤软组织感染骨和关节感染骨和关节感染口腔及耳鼻喉感染口腔及耳鼻喉感染用法用量静静脉注射：使用时应时应采用0.9%氯氯化钠钠注射液稀释释，并并在4 小时内时内用完。 成人：常规剂规剂量为为每日4-6g,分次静静脉滴注。病情严严重时时可增加剂剂量，每日最大剂剂量为为12g。儿儿童：常规剂规剂量为为每