月14日FDA批准的诊断帕金森病的药物

1、2011年1月14日FDA批准的诊断帕金森病的药物,由GE Heathcare Inc.生产,有效成分Ioflupane I-123.其中I为放射性同位素I-123.全合成由Cocaine为起始原料(BMCL 2001, 3049).脱叔胺上的甲基用氯甲酸氯已脂,后经甲醇中回流(JOC,1984, 2081; TL 1999, 2497).最后SN2烷化反应得到产物.Ioflupane123I药品通用名碘123I氟潘所属类别其它药物/诊断用药/器官功能检查及其它诊断剂阿齐沙坦对2型高血压的降压效果优于奥美沙坦 对于2型高血压患者，最近获得批准的血管紧张素受体阻滞剂与氯噻酮的固定剂量联合治疗降低

2、诊室高血压的效果，显著优于奥美沙坦酯加氢氯噻嗪的固定剂量联合治疗。 今年2月，阿齐沙坦已经美国食品与药品管理局（FDA）批准用于治疗高血压，可作为单一治疗，也可与其他抗高血压治疗联用。 在这项期、双盲试验中，在包括2周安慰剂导入期的3-4周洗脱期之后，1,071例2型收缩期高血压患者随机接受阿齐沙坦20 mg+利尿剂氯噻酮12.5 mg、阿齐沙坦40 mg+利尿剂氯噻酮12.5 mg或奥美沙坦20 mg+氢氯噻嗪12.5 mg治疗。第4周时，所有患者接受强制性药物加量，将阿齐沙坦或奥美沙坦剂量加倍。第8周时，接受另一次强制性药物加量，将氯噻酮和氢氯噻嗪的剂量加倍。第12周时，接受最后一次动态血

3、压测定。 小剂量阿齐沙坦组、大剂量阿齐沙坦组及奥美沙坦组分别纳入355、352和364例患者。患者年龄318岁，且在洗脱期后访视时收缩压介于160190 mmHg之间。排除继发性高血压、坐位临床舒张压谷值119 mmHg、估计肾小球滤过率8%）以及高血钾/低血钾患者。 结果显示，12周时，小剂量和大剂量阿齐沙坦组患者的诊室收缩压平均降低了42.5和44.0 mmHg，而奥美沙坦组患者的平均收缩压降幅仅为37.1 mmHg。这项结果是由孟菲斯市退伍军人事务部医学中心预防医学部门主管William C. Cushman医生在美国高血压学会年会上公布的。小剂量和大剂量阿齐沙坦组24 h平均收缩压分别

4、降低了33.9和36.3 mmHg，奥美沙坦组24 h平均收缩压降低了27.5 mmHg，差异具有统计学意义。相似的，阿齐沙坦组临床舒张压的降低幅度（分别为18.8和20.5 mmHg）也大于奥美沙坦组（16.4 mmHg），差异也具有统计学意义。阿齐沙坦组患者报告的所有不良事件发生率（71%）高于奥美沙坦组（60%）。但大剂量阿齐沙坦组中因不良反应停药的患者例数仅中度增加。新药roflumilast能使COPD患者呼吸更容易(2005-08-16) 荷兰医生报告一种用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的新药：roflumilast，临床试验成功，COPD是美国的第四大致死性疾病。大多数COP

5、D或者是由慢性支气管炎-气道的阻塞性炎症或者肺气肿-肺和血液进行气体交换的肺泡的破坏所引起的，吸烟是引起这两种疾病的首位原因。 新药roflumilast在欧洲研发，分别在欧洲和美国进行临床试验，它能降低炎性反应，炎性反应是COPD的主要特征。 荷兰的试验结果发表在8月13日的柳叶刀杂志上，该试验由莱顿大学医学中心的肺病专家领导进行，他们共收集COPD病例1100多例，半数患者给予标准治疗加roflumilast，根据roflumilast剂量的不同，分成两组，另一半患者给予安慰剂治疗。 这项试验持续了24周，服用较低剂量roflumilast的患者的肺功能明显改善，服用较高剂量roflumi

6、last的患者的肺功能改善的更好，没有服用roflumilast的患者的肺功能没有改善。 重症COPD患者，近40%服用较高剂量的roflumilast，近28%服用较低剂量的roflumilast，其余患者服用安慰剂。Roflumilast也使服用该药的患者的生活质量得到改善。 研究人员说，roflumilast是治疗COPD的一个很有前途的抗炎药，但是它对生活质量的影响还需要长期研究给予充分评估。 这项研究分别在美国和欧洲进行，纽约西奈山医学中心呼吸部主任Neil Schachter博士参与了这些研究，Schachter说：“抗炎药物已经被用于治疗COPD，但是，roflumilast是一

7、类新制剂，它特异地作用于参与平滑肌收缩的某种酶，平滑肌收缩是支气管痉挛的特征之一” 。支气管痉挛时，气道突然狭窄，它会引起呼吸困难和其他呼吸系统疾病。 莱顿大学呼吸部主席和这项研究的主要作者Klaus Rabe博士说：“干预气道是一个极具诱惑力的概念”，但是他也谈到这种药物可能的不良反应，主要是影响肠道的功能。Rabe说：“我们能够告知患者服用该药物的合适剂量，是指目前使用的最大剂量。” Schachter说：“美国的研究对象是COPD和哮喘患者，因为希望可获得一类既能减轻疾病症状又能使该疾病逆转的新药，以至于它能减慢疾病的进展。”Schachter还说，他了解至少两个这样的研究，每一个研究组

8、都在多家医学中心登记受试者，他参与的研究已经完成了登记；由于这项研究要进行6个月或者一年，所以试验结果要到明年上半年才能出来。更多相关资料请参见国立医学图书馆(NLM)的COPD专栏。转让罗氟司特（roflumilast）及片发表时间:2011-04-15 01:55文章出处:huawe我公司开发的国家3.1类新药罗氟司特（roflumilast）及片剂已完成临床前研究，即将申报临床，有感兴趣的企业可和我们联系合作。目前全球COPD治疗药物市场的2010年销售额大约为达到90多亿美元。根据5月的变态反应、哮喘和免疫学年鉴（Ann Allergy Asthma Immunol 2006;96:6

9、79-686,640-642）上的一项报告，罗氟司特（Roflumilast ）治疗轻度至中度哮喘患者安全、有效。 罗氟司特通常耐受性良好。在纳入12000名患者的临床COPD试验中，最常见的不良反应为腹泻（5.9）、体重下降（3.4）、恶心（2.9）、腹痛（1.9）、头痛（1.7）。这些不良反应大多轻微或中度，且主要发生在治疗的第一周，但大部分在后续的治疗过程中均能被解决。GOLD指南指出：期患者、严重COPD 或IV期、极重度COPD和慢性支气管炎和病情恶化病史，PDE4抑制剂罗氟司特能够减少糖皮质激素口服治疗引起的病情加重。这些效应也见于罗氟司特加入长效支气管扩张剂。英国利物浦大学呼吸内

10、科教授Peter Calverley 说，研究表明，PDE4抑制剂罗氟司特能够显著减少病情加重的情况发生。GOLD指南认可罗氟司特对COPD治疗的贡献，重要的是该信息对于治疗COPD的医师来说有重要作用。最近，罗氟司特已在欧洲联盟和FDA获得批准，已在德国、丹麦和英国上市，并计划于2011年进入美国市场。罗氟司特是目前唯一可口服治疗COPD的磷酸酯酶IV抑制剂。FDA 11年上半年批准新药汇总药品名称有效成分批准日期用途Datscan碘123I氟潘01/14用于帕金森综合症（PS）疑似患者的诊断Natroba多杀菌素spinosad01/18用于4岁以上头虱感染的治疗Viibryd盐酸维拉佐酮

11、01/21用于成人重度抑郁症治疗Daliresp罗氟司特02/28用于降低哮喘发作频率或者减轻严重的慢性阻塞性肺炎症状（COPD）Edarbi-武田制药阿齐沙坦酯衍生物片02/25用于治疗成人高血压Gadavist-拜耳钆布醇03/14中枢神经系统核磁共振(MRI)造影剂Benlystabelimumab03/10用于治疗活动性、自身抗体阳性（系统性红斑狼疮）且正在接受标准治疗（包括类固醇皮质激素、抗疟药、免疫抑制剂和非甾体抗炎药）的狼疮患者。Yervoy-百时美施贵宝易普利姆玛3/25用于晚期黑色素瘤的治疗Horizant-葛兰素史克gabapentin enacarbil04/06用于中重度不宁退综合征的治疗，一天一次缓释片Vandetanib1凡德他尼04/06治疗成人晚期(扩散性)甲状腺髓样癌，主要适用对象是不适合接受外科手术及出现症状的患者。Zytiga阿比特龙醋酸盐04/28与泼尼松泼尼松联用(一种甾体)治疗晚期(转移)去势难治性前列腺癌既往已接受多烯紫杉醇(化疗)患者Tradj