药物化学抗生素习题及部分答案

1、第 八 章 抗生素自测练习一、单项选择题8-1化学结构如下的药物是A A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩 8-2青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化D A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 8-3.-内酰胺类抗生素的作用机制是C A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4氯霉素的化学结构为B8-5克拉霉素属于哪种结构类型的抗生

2、素A A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类 8-6下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林 8-7对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：C A大环内酯类抗生素 B四环素类抗生素 C氨基糖苷类抗生素 D-内酰胺类抗生素E氯霉素类抗生素8-8阿莫西林的化学结构式为C 8-9能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是B A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星8-10下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素B A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸

3、D.甲砜霉素 E.亚胺培南 二、配比选择题8-118-158-11头孢氨苄的化学结构为 B 8-12氨苄西林的化学结构为 C 8-13阿莫西林的化学结构为 A 8-14头孢克洛的化学结构为D 8-15头孢拉定的化学结构为 E 8-168-20A泰利霉素 B. 氨曲南C甲砜霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素8-16为氨基糖苷类抗生素 D 8-17为四环素类抗生素 E 8-18为b-内酰胺抗生素B 8-19为大环内酯类抗生素 A 8-20为氯霉素类抗生素 C 8-218-25 A氯霉素 B.头孢噻肟钠 C阿莫西林 D. 四环素E. 克拉维酸8-21可发生聚合反应 C 8-22在 pH 26条件下易发

4、生差向异构化 D 8-23在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 B 8-24以1R，2R（-）体供药用 A 8-25为第一个用于临床的-内酰胺酶抑制剂 E 三、比较选择题 8-268-30 A氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C两者均是 D. 两者均不是8-26口服吸收好B 8-27结构中含有氨基C 8-28水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物 A 8-29对绿脓杆菌的作用很强 C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40100 倍 B 8-318-35 A罗红霉素 B. 柔红霉素 C两者均是 D. 两者均不是8-31为蒽醌类抗生素 B 8-32为大环内酯类抗生素 A 8-33为半

5、合成四环素类抗生素D 8-34分子中含有糖的结构 C 8-35具有心脏毒性 B 四、多选题8-36下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABD A.阿齐霉素 B.克拉霉素 C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔红霉素 8-37下列药物中,哪些可以口服给药ACE A.琥乙红霉素 B.阿米卡星 C.阿莫西林 D.头孢噻肟 E.头孢克洛 8-38氯霉素具有下列哪些性质BDE A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体 B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解 C.结构中含有甲磺酰基 D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等 E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫

6、血8-39下列哪些说法不正确AE A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定 C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应 D.克拉维酸钾为-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性 E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差 8-40红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACE A.青霉素钠 B.氯霉素 C.头孢羟氨苄 D.泰利霉素 E.氨曲南 8-

7、42头孢噻肟钠的结构特点包括：AD A其母核是由-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B含有氧哌嗪的结构 C含有四氮唑的结构 D含有-氨基噻唑的结构 E含有噻吩结构8-43青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 在碱性介质中，-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效 8-44下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂e. 室温放置会发生分子间的聚合反应8-45克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：AB A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素D. 阿米卡星 E. 土霉素五、问答题8-46天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。8-47试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。8-48奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。8-49为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针