吡罗昔康栓剂的制备及稳定性研究

1、吡罗昔康栓剂的制备及稳定性研究                 摘要：吡罗昔康（Piroxicam）是昔康类非甾体抗炎药。九十年代后其片剂、胶囊剂等陆续被各国药典收裁。但栓剂末见收载。吡罗昔康的抗炎活性大于消炎痛、保泰松、布洛芬及阿斯匹林，其半衰期长，剂量小，价廉，但口服对胃肠道有严重的刺激。来我院就诊的骨科病人非常多，医生处方非甾体抗炎药的机会很多，为了配合临床用药，减轻此药的不良反应及病人坚济负担，我们研制了吡罗昔康栓剂。其制法如下

2、：称取聚乙二醇400 50g，加人聚乙二醇600049.25g于水浴中加热，使熔融，加人已过6号筛的吡罗昔康粉O.75g，充分搅拌，待药粉全部溶解至均时，倾入栓模，冷凝后取出即得。采用文献报道的方法进行质控。稳定性实验中的强光照射实验结果表明，吡罗昔康栓剂对光不稳定，需用铝塑膜包装。室温留样观察结果表明，室温放置3个月的吡罗昔康栓剂含量仍符合要求。本研究为进一步研究打下基础。吡罗昔康（piroxicam）是昔康类非甾体抗炎药。九十年代后陆续被各国药典收载。例如，英国药典（1998年版）收载了吡罗昔康胶囊剂及冻胶剂（piroxicamgel）。美国药典（24版）收载了胶囊剂。我国药典（1995年

3、版）收载了片剂、胶囊剂及注射剂。吡罗昔康的抗炎活性大于消炎痛、保泰松、布洛芬和阿司匹林等。其血浆半衰期长达36-45小时，剂量小、价廉、只需口服10-20mg，即可有明显疗效。为临床治疗类风湿性关节炎等广泛应用，缺点为对胃肠道有严重的刺激性。我院是以骨科为主的综合性医院，前来就诊的骨科病人非常多，医生处方非甾体类抗炎药的机会很多，为减轻此药的胃肠道不良反应我们研制了吡罗昔康栓剂。本文报道其制 （吡罗昔康栓剂的制备及稳定性研究 备及稳定性研究实验。1仪器、试剂及原料：1.1仪器：UV2100型紫外分光光度计（日本岛津），SR-1型栓剂融变仪（天津大学实验仪器厂），YB-1型澄明度检测仪（天津大学

4、精密仪器厂）。1.2试剂：蒸榴水（自制），无水碳酸钠（北京刘李店化工厂，分析纯），碳酸氢钠（北京化学试剂公司，分析纯），吡罗昔康对照品（中国药品生物制品检定所）。1.3原料：吡罗昔康原料（江苏省太兴市制药厂），聚乙二醇400（高南化工厂），聚乙二醇6000（奉贤光明化工厂）。均符合中国药典要求。制备及稳定性研究表1 强光照射实验结果 照射时间0天1天3天5天10天包装栓剂10天含量（相当标示量%）96.2196.3694.4892.1283.7695.74相当于原始含量的百分数100.298.2095.7487.0699.51表2留样观察结果（括号中为相当于原始含量百分数） 留样时间0月1月3

5、月第1批含量（相当标示量%）96.2194.37（98.09）91.69（95.30）第2批含量（相当标示量%）95.8494.15（98.24）92.10（96.09）第3批含量（相当标示量%）100.5699.74（99.18）94.46（93.93）均值98.5095.10< ( 吡罗昔康栓剂的制备及稳定性研究(3) ) /P>3小结本文介绍了吡罗昔康栓剂的制备，验证了文献报道的含测方法。强光照射实验结果表明不包装的栓剂光照10天后含量下降为标示量的83.76%，相当于原始含量的87.06%，由于外用药量一般为标示量的90%-110%，所以光照10天后含量已不合格，而采用铝塑膜包装含量为标示量的95.74%，相当于原始含量的99.51%，交化很小，入明铝塑膜包装是适宜的。留样观罕的结果表明，三批样品3个月的含量均在合格范围内，平均相当于原始含量的95.10%，此结果说明在室温条件下3个月内含量是合格的。本研究结果为下一步研究打下了基咄。