信嘉和诚项目

1、武汉信嘉和诚药物化学有限公司红景天苷项目的专利情况及技术优势：专利名称申请号权利人1红景天苷晶体及制备方法201410448067.1武汉信嘉和诚药物化学有限公司2红景天苷晶体及制备方法201410537361.X武汉信嘉和诚药物化学有限公司3红景天苷肠溶片及其制备方法201410725960.4武汉信嘉和诚药物化学有限公司4红景天苷的复合催化合成方法PCT/CN2015/071172 武汉信嘉和诚药物化学有限公司5红景天苷在制备治疗痛风药物中的应用201510099303.8武汉信嘉和诚药物化学有限公司 本项目优势西安森弗（植提）纯度99.8%3%98%单杂<0.1%不确定，

2、含百脉根苷（氰化物）成本6000元/kg3万/kg（99%）价格2万元/kg6万元/kg（98%）技术绿色环保工艺溶剂使用量大,效率低,需要柱层析,不能规模生产。专利合成、晶型、制剂、适应症- 红景天苷项目的进展： 1）已经初步建立红景天苷的企业质量标准：纯度99.8%以上，单杂在0.1%以下。达到申报保健食品原料和新药的要求。 2）已经完成中试，累计已完成近20kg的红景天苷产品。 3）成本，每公斤的所有成本目前是2万元（主要是人工费用）；目前的每公斤的原料成本为6000元。如果进行规模化生产，达到吨级，进行溶剂回收利用（需精馏塔），主原料自己做，每公斤的原料成本可降到20003000元。

3、4） 武汉信嘉和诚正与中国药科大学和第二军医大学合作进行红景天苷1类新药的申报。 武汉信嘉和诚药物化学有限公司成立于2010年9月，性质为内资私营有限责任公司，注册资本为500万元，实收资本为500万元。公司员工10人（专职人员7人，兼职3人）。中试实验室位于武汉市庙山开发区生物医药园II期，面积1000平方米；生产车间位于武穴市湖北江田精密化学有限公司（共100亩，武汉信嘉和诚是湖北江田精密化学的股东，占股份2%），筹建面积2500平方米。公司目前有10项专利证书（其中发明专利证书3项）、正在申请并已受理的发明专利8项，获得注册商标证书2项、著作权登记1项。公司于2012年被评定为湖北省高新

4、技术企业、武汉市技术先进型服务企业。目前公司固定资产约100余万元。武汉信嘉和诚的主要项目：医药类：1）红景天苷2）普拉格雷（已做到中试规模）临床研究证明，普拉格雷具有比氯吡格雷更好的抗凝血效果，能使病人心脏病发作、中风、因心脏病死亡的综合风险降低20，并且见效快，疗效好，有良好的耐药性及生物利用度，毒性也较低。2008年12月18日，礼来和日本制药商第一制药三共公司(Daiichi Sankyo)开发的抗凝新药普拉格雷（prasugrel）获得其首个重要国际认可，欧洲药品局的欧洲人用医疗产品委员会（CHMP）推荐批准该药。普拉格雷化合物专利2012年已到期。普拉格雷盐酸盐专利2021年到期。

5、3）西洛多辛（已做到中试规模）西罗多辛（Silodosin）为1肾上腺素受体拮抗剂，临床上用于治疗由于前列腺良性增生所致的排尿困难。本品为日本Kissei与Daiichi医药公司联合开发的产品的胶囊剂，在日本，这两家医药公司具有使用不同商标名称共同销售产品的权力，2006年本品在日本上市。2008年10月FDA批准WATSON LABS华生公司的4mg和8mg的胶囊在美国上市。 这是华生制药从日本Kissel制药公司获得授权后首次在美国上市该药，同时，华生公司还获得了该药在加拿大、墨西哥等地区的销售许可。而获得该产品在欧盟销售权的Recordati公司也欲在本年度提交上市申请。西罗多辛在中国没

6、有申请化合物专利，但有申请行政保护的可能。4）硫代三唑国内康哲药业正在引入这个药物品种。目前此化合物没有国内专利。目前，乌克兰最大的制药公司arterium公司正在生产这个品种，规格有0.1g片剂、0.2g片剂。主要治疗：慢性肝炎，肝硬化；缺血性心脏病，心率失常。5）利伐沙班中间体利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。利伐沙班片即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。2019年化合物专利到期。2013年全球销售额约30亿美元。2014年武汉信嘉和诚向江西一家药厂

7、提供利伐沙班中间体320kg。附录：武汉信嘉和诚的部分产品CAS名称化学结构质量标准说明160970-54-7西洛多辛Silodosin化学纯度：99%光学纯度：97%前列腺增生的治疗药物，日本原研，已在日本、美国、欧洲上市160969-00-6西洛多辛中间体2-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy ethyl bromide99%可大量生产446292-04-24-(4-硝基苯基)吗啡啉-3-酮4-(4-nitrophenyl)morpholin-3-one99%,单杂小于0.5%利伐沙班中间体可大量生产438056-69-04-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮4-

8、(4-aminophenyl)morpholin-3-one99%,单杂小于0.5%利伐沙班中间体可大量生产109904-25-8N-三苯甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并3,2-C吡啶4,5,6,7-tetrahydro-5-(triphenylmethyl)thieno3,2-cpyridine98%普拉格雷中间体可大量生产109904-26-95,6,7,7A-四氢-5-(三苯甲基)噻吩并3,2-C吡啶酮5,6,7,7a-tetrahydro-5-(triphenylmethyl)thieno3,2-cpyridinone97%普拉格雷中间体可大量生产150322-73-91-环丙基-2-

9、(2-氟苯基)乙酮cyclopropyl- 2-fluorobenzyl ketone97%普拉格雷中间体可大量生产CAS名称化学结构质量标准说明357172-63-5吗啉(5-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-3-基)硫基乙酸盐thiotriazolinmorpholine 2-(5- methyl-1H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetate99%抗心肌炎、肝炎可大量生产461-18-7三氟丁醇4,4,4-trifluorobutane-1-ol99%可大量生产15231-41-13-氨基丙酸叔丁酯tert-butyl 3-aminopropanoate95%可大量生产101-55-34-溴联苯醚1-bromo-4-phenoxybenzene99%可大量生产2380-63-44-氨基吡唑并3,4-d嘧啶4-aminopyrazolo3,4-dpyrimidine98%1008-72-6苯甲醛-2-磺酸钠2-formylbenzenesu