贯叶连翘的研究进展

1、贯叶连翘的研究进展<    【摘要】  贯叶连翘具有广泛的药理活性，在 治疗 抑郁症、爱滋病以及肿瘤方面的应用前景而成为当前国际研究开发的热点。文章介绍了贯叶连翘的化学成分、活性成分的提取方法和药理作用，为进一步研究和开发贯叶连翘提供理论基础。   贯叶连翘； 化学成分； 药理作用贯叶连翘又名贯叶金丝桃1，欧洲名为St.john's wort，俗称为圣约翰草。贯叶连翘系藤黄科金丝桃属多年生草本植物，是世界上分布最广的天然植物。贯叶连翘在民间已有二千四百余年的药用 历史 。传统中医药学认为，其性平，味辛苦涩，具有清心明目、

2、舒经活血、止血生肌、解毒消炎、利湿之功效2。在欧洲等国主要用于治疗抑郁症、甲型和乙型肝炎及爱滋病等。近年来也发现其对恶性神经胶质瘤有抑制作用3。1  贯叶连翘的主要药理成分    贯叶连翘具有多种化学成分。主要有苯并二蒽酮类化合物（Naphthodianthrones）、间苯三酚化合物（Phloro glucinols）、黄酮类化合物（Flavonoids）4。深入地研究使人们发现贯叶连翘中的黄酮类在抗抑郁作用中起着不可忽视的作用。1.1  苯并二蒽酮类化合物苯并二蒽酮类化合物主要包括金丝桃素（Hypericin）、伪金丝桃素(Pseudohy

3、pericin)、异金丝桃素（Isohypericin）、环金丝桃素（Cyclopseudohpericin）、原伪金丝桃素（Protitpseudohypreicin）等。其含量以金丝桃素和伪金丝桃素为主，鲜植物中含有的原金丝桃素和原伪金丝桃素在阳光下可分别转化为金丝桃素和伪金丝桃素。1.2  间苯三酚化合物间苯三酚类物质广泛存在于藤黄科植物中。这类化合物的主要成分为贯叶金丝桃素（Hyperforin）和加贯叶金丝桃素（Adhyperforin）。贯叶金丝桃素含量为2%4.5%，加贯叶金丝桃素为0.2%1.9%。1.3  黄酮类化合物贯叶连翘黄酮成分相当丰富，全草达到了9

4、.25%，而且比金丝桃素要稳定，不用避光和热，具有较好的开发前景。已经鉴定的有槲皮素（Quercetin）、芦丁（Rutin）等，具有抗炎、抗病毒、收敛止血、止泻等功效。2  贯叶连翘中活性成分提取方法2.1  金丝桃素的提取从化学结构式分析，金丝桃素在极性溶剂和非极性溶剂中溶解度都很高，但在非极性溶剂中极易被氧化，在极性溶剂中如甲醇、乙醇、乙醚中具有较好的稳定性，同时它具有多个酚羟基呈弱酸性，易溶于弱碱物质5。醇提法存在产品易吸湿，发粘的缺点。卢群等6优化出的最佳提取工艺是：药材4倍量的甲醇，40浸提3次，12 h/次。王晓利等7以甲醇为溶媒，采用回流提取与超声振荡提取，

5、考察提取率，最后确定以甲醇超声提取30 min提取率最高。2.2  黄酮类成分的提取关于贯叶连翘中黄酮物质的提取方法少有报道。目前比较通用的方法有：水提取法、碱液提取法、微波或超声波提取法、大孔树脂法、超滤法以及超临界萃取法等。瞿发林等8研究结果表明贯叶连翘中总黄酮的最佳提取条件为60%，乙醇80 ml，回流提取3 h。李莹等9研究表明采用乙醇热回流法，以金丝桃苷为指标，用量分数为80%乙醇10倍量，热回流提取2次，每次0.5 h可以提高金丝桃苷的提取率。各种方法各有优缺点，要根据提取物的性质、提取成本、工艺设备等条件来选择合适的提取工艺，提高黄酮类物质的提取率和原料的利用效果。3&

6、#160; 贯叶连翘提取物的药理作用    目前已知，贯叶连翘提取物中至少含有10种成分有药理作用。金丝桃素被认为是贯叶连翘提取物中最具有生物活性的物质，国内外已完成了金丝桃素抗爱滋病期临床试验10，治疗恶性神经胶质瘤的临床研究也在进行之中。3.1  抗抑郁作用体外实验表明，贯叶连翘提取物的抗抑郁活性是多种成分综合作用的结果，其机制也不是单一的，不同的活性成分具有不同优势的抗抑郁机制11。    金丝桃素的抗抑郁作用较为独特，它以相近的效能同时抑制5-HT、多巴胺、去甲肾上腺素的摄取，并有广谱的摄取抑制作用，还可抑制-氨基丁

7、酸和L-谷氨酸的摄取。这种广谱的摄取抑制作用提示金丝桃素的抗抑郁作用机理可能与其他抗抑制药不同，即它可能不是通过与不同的迁移分子上特定的位点结合，而是通过介入神经递质转化功能而发挥抗抑郁作用。    贯叶连翘中的金丝桃素对单胺氧化酶丙二醛（MAO）的抑制作用一直被公认为贯叶连翘抗抑郁的主要作用机理，然而该假设并未在一些实验中得到证实。金丝桃素对神经递质的摄取抑制作用为贯叶连翘抗抑郁作用的主要作用机理，其他的一些药理作用也可以解释其临床疗效。贯叶连翘的蒽酮部分也有抗抑郁作用，但是似乎不是其抗抑郁作用的主要成分，因为去掉蒽酮的贯叶连翘提取物仍然具有抗抑郁作用。由于贯叶连翘提取物及其制剂与传统化学抗抑郁药相比具有疗效好、副作用小等特点12，贯叶连翘已经是世界上最畅销的抗抑郁症植物药之一。其中最有说服力的是Linde等13的报道，治疗轻度和中度抑