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文档简介

1、1.答案:C解析:此题考查剂型的分类。药物剂犁的分类方法包括:按形态学分类、按给药途径分类、按分散体系分类、按制法分类和按作用时间分类。按分散系统分类分为溶液型、混悬型、胶体型、乳剂型、固体分散型、气体分散型、微粒分散型。2.答案:B解析:本题考查剂型按照给药途径进行分类。按照给药途径可以分为经胃肠道给药剂型(片剂、胶囊剂)及不经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、肺部给药、鼻腔、眼部、直肠、阴道、尿道等给药。3.答案:D4.答案:D解析:此题考查速释技术固体分散体的概念及特点。固体分散体是难溶性药物分散在固体裁体中制成的高度分散体系,可提高难溶性药物的溶出速率和溶解度。以提高药物的

2、吸收和生物利用度。故本题答案应选D。5.答案:B解析:微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。6.答案:E解析:本题考查片剂的分类。7.答案:E解析:热原的性质及组成。8.答案:D解析:本题制药用水的种类和用途。9.答案:C解析:药物的转运方式。10.答案:C解析:气雾剂的给药途径。11.答案:B12.答案:C解析:栓剂的特点:栓剂应有适宜的硬度和韧性,无刺激性;引入腔道后,在体温条件下应能熔融、软化或溶解,且易与分泌物混合,逐渐释放药物;栓剂可作为局部治疗,通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、抗菌药物制成栓剂,起通便、止痛、

3、止痒抗消炎作用;全身作用的栓剂,可避免肝脏首关效应。13.答案:B解析:本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C-6甲氧基的衍生物为克拉霉素,红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红霉素,红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素,红霉素C-9肟衍生物为罗红霉素,故本题答案应选择B。14.答案:B解析:本题考查氟康唑的结构特征。在五个备选答案中,只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药,A、C为咪唑类抗真菌药,D为其他抗真菌药,结构中含有萘环和炔基,而制霉菌素为抗生素类抗真菌药,分子中含多烯结构。15.答案:C解析:解析:考查本组药物的结构类型及特征。米托蒽醌为醌类;紫杉醇为环烯二萜类;甲氨蝶呤为叶酸类;卡铂为金属配合物类。16

4、.答案:D解析:本题药典的版本。17.答案:D解析:药物的溶解度及影响因素。影响药物溶解度的因素:药物的极性;药物的晶型;温度;粒子大小;加入第三种物质。18.答案:E解析:沿用制剂的质量要求。适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留时间,从而增强药物作用,有利于治疗。19.答案:B解析:对精确度的。称量范围应该是要求的小数点多一位。20.答案:D解析:本题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算方法。静脉注射给药,注射剂量即为X0,本题X0=60mg=60000g。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度,用C0表示,本题C0=15g/ml。V=X0/C0=60000g/(15g/ml)=4000m

5、l=4L21.答案:D解析:此题考查滴丸的分类、特点与质量要求。灰黄霉素为难溶性药物,可以用水溶性基质增加其溶出速度,提高药物生物利用度。MCC为微晶纤维素,EC为乙基纤维素,CAP为醋酸纤维素酞酸酯,PEG为聚乙二醇,HPMCP为羟丙甲纤维素酞酸酯。MCC为片剂的稀释剂,EC为不溶性材料,HPMCP、CAP为肠溶性材料,PEG为水溶性基质。22.答案:C解析:此题考查药物的跨膜转运。被动扩散是物质从高浓度区域向低浓度区域转运,不需要载体,无饱和现象;主动转运借助于载体进行,需要消耗能量;促进扩散速率大于被动扩散;高分子物质,如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等,运用膜动转运方式吸收,膜动转运包括

6、吞噬和胞饮作用。23.答案:B解析:此题考查影响药物作用的因素。若两药合用的效应是两药分别作用的代数和,称其为相加作用。若两药合用的效应大于其个别效应的代数和,称之为增强作用。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。当一药物与特异性受体结合,阻止激动剂与其受体结合,称药理性拮抗。24.答案:C解析:此题考查药品不良反应的定义与分类。A型不良反应指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。其程度轻重与用药剂量有关,一般容易预测,发生率较高而死亡率较低。B型不良反应指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难以预测在具体病人身上

7、是否会出现,一般与用药剂量无关,发生率较低但死亡率较高。C型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应。一般在长期用药后出现,其潜伏期较长,药品和不良反应之间没有明确的时间关系,其特点是背景发生率高,用药史复杂,难以用试验重复,其发生机制不清,有待于进一步研究和探讨。25.答案:A解析:美沙酮具有氨基酮结构,药物名称中有提示。26.答案:C解析:效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。27.答案:C解析:受体具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性,具有亚细胞或分子特征等

8、。28.答案:D解析:第二信使包括:环磷酸腺苷(cAMP,最早发现)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮(NO,既有第一信使特征,又有第二信使特征)等。肾上腺素属于第一信使。29.答案:E30.答案:D31.答案:B解析:药树脂是利用离子交换原理制得的缓控释制剂。32.答案:C解析:B类不良反应发生率低,死亡率高。33.答案:A34.答案:B35.答案:B解析:中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨胆碱>季铵盐类。36.答案:B本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C-6甲氧基的衍生物为克拉霉素,红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红

9、霉素,红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素,红霉素C-9肟衍生物为罗红霉素。37.答案:D解析:苯妥英钠(乙内酰脲类)A.代谢:两个苯环只有一个氧化B.具“饱和代谢动力学”特点:在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英钠。若用量过大或短时间反复用药,可使代谢酶饱和,代谢将显著减慢,并易产生毒性反应,而其他几种药物无此现象。C.前药:磷苯妥英(水溶性更好)本题考查具有饱和代谢动力学的药物。38.答案:D解析:ACE均为5-HT重摄取抑制剂,B为抗精神病药。本题主要考查阿米替林的抗抑郁作用(机制)。抗抑郁药分类代表药物NE重摄取抑制剂二苯并氮卓二苯并庚二烯类二苯并恶嗪类丙咪嗪、地昔帕明、氯米帕

10、明阿米替林多赛平5-HT重摄取抑制剂氟西汀、文拉法辛、舍曲林、氟伏沙明、西酚普兰、帕罗西汀(夫妇太怕蛇啦)39.答案:E解析:AB为ACE抑制剂,D为天然的HMG-CoA还原酶(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)抑制剂,C为半合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。此题主要考查药物的结构和用途。40.答案:D解析:由于老年人肾中-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,骨化二醇和骨化三醇现已开发为药物使用,分别为阿法骨化醇和骨化三醇。4142答案:41.C、42.E解析:本组题考查颗粒剂的分类。4345答案:43.E、44.B、45.A解析:片剂的附加剂。4648答案:46.C、47.A、48.D解

11、析:此题考查液体制剂常用溶剂、附加剂。羟苯酯类亦称尼泊金类,有甲、乙、丙、丁四种醋,无毒、无味、无臭,不挥发,性质稳定,抑菌作用强;阿拉伯胶为天然的高分子化合物,亲水性强,黏度较大,常用于制成O/W型乳剂;阿司帕坦为天门冬酰苯丙氨酸甲酯,为二肽类甜味剂,甜度比蔗糖高150200倍;胡萝卜素为常用的植物性色素,能够改善制剂的外观颜色从而识别制剂的品种。4951答案:49.A、50.C、51.D解析:此题考查经皮给药制剂的处方材料组成。经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料和药库材料。控释膜材料常用乙烯-醋酸乙稀共聚物;常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和硅橡胶三类;背衬

12、材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝箔;常用药库材料为卡波姆。故本组题答案应选择ACD。5253答案:52.A、53.B解析:脂质体的质量评价参数。5456答案:54.B、55.A、56.E解析:药物的非胃肠道吸收途径。5758答案:57.A、58.B5962答案:59.D、60.C、61.E、62.B6364答案:63.B、64.E6567答案:65.D、66.E、67.B解析:中国药典“贮藏”项下的有关规定。遮光:指不透光的容器包装,例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器;密闭:指将容器密闭,以防止尘土及异物进入;密封:指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入;熔

13、封或严封:指将容器熔封或用适宜的材料严封,以防止空气及水分的侵入并防止污染;阴凉处:指不超过20;凉暗处:指避光并不超过20;冷处:指210。6871答案:68.E、69.A、70.B、71.D解析:此题考查的是药动学的一般概念。单室模型药物在体内各组织器官中迅速分布并迅速达到动态分布平衡。药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象是肠肝循环。主药到达体循环的相对数量和相对速度是生物利用度。体内药量X与血药浓度C的比值是表观分布容积。药物在体内衰减一半所用的时间是半衰期。7274答案:72.A、73.D、74.B7577答案:75.A、76.C、77.B解析:此题考查液体制剂常用溶剂和要求。在液

14、体制剂中,溶剂对药物主要起溶解和分散作用,液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂如水、甘油、二甲基亚砜等、半极性溶剂如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等,非极性溶剂如脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等。78.答案:E解析:具有依赖性潜力的药物连续使用后,机体对药物产生生理或心理上的依赖或需求,表现为强迫性的用药行为,称为药物依赖性(分为生理依赖性和精神依赖性)。吗啡具有依赖性潜力,反复连续使用治疗剂量的吗啡后,用药者发生病态性嗜好而产生依赖性,包括精神依赖性和身体依赖性。本题考查影响药物作用的因素。79.答案:A解析:机体在连续多次使用某些药物后反应性逐渐下降,需加大药物剂量才能显效,称为耐受性

15、。反复使用麻黄碱会产生耐受性。本题考查影响药物作用的因素。80.答案:B解析:长期应用化疗药物后病原体对药物敏感性降低甚至消失,称为耐药性。本题考查影响药物作用的因素。81.答案:D解析:哌唑嗪是受体阻断剂,具有首剂现象,首次给药会发生严重的直立性低血压等不良反应,首次使用剂量减半。本题考查影响药物作用的因素。8486答案:84.C、85.B、86.E8790答案:87.C、88.D、89.B、90.A9193答案:91.C、92.E、93.B9496答案:94.B、95.A、96.E9798答案:97.D、98.B解析:吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程;药物的分布是指药物从给药部位吸收

16、进人血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)中的过程;药物代谢,又称生物转化,是指药物被机体吸收后,在体内酶及体环境作用下发生的化学结构的转化;排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程;药物的代谢与排泄统称为消除。99100答案:99.E、100.D101103答案:101.C、102.C、103.B解析:根据病情表现,可选用的治疗药物是美沙酮,美沙酮属于氨基酮类,该药还可用于吸食阿片成瘾者戒断治疗。104.答案:E解析:患有抑郁症可选用的治疗药物是阿米替林。105.答案:A解析:根据病情表现,该妇女可能患有抑郁症。106.答案:E解析:治疗抑郁症的阿米替林结构的母核是二苯丙庚

17、二烯。107108答案:107.A、108.B109.答案:A解析:治疗结核病的药物首选是异烟肼,可以与利福平合用增强疗效。110.答案:A解析:复方制剂如甲氧苄啶-磺胺甲异噁唑、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平的肝毒性比单个药严重,其原因为其中一药能诱导CYP450,增加另一药物的毒性代谢产物生成增加。111.答案:AE解析:此题考查药物制剂稳定性及其变化。制剂中药物的降解主要途径有水解和氧化。易水解的药物主要有酯类、酰胺类(包括内酰胺),易氧化的药物主要有酚类.、烯醇类、其他类(芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类)。112.答案:ABD解析:本题考查栓剂的油脂型基质。包括可可豆酯、半合成酯等。11

18、3.答案:AB解析:此题考查药物的量效关系。半数致死量(LD50)为一药理学术语,主要是指能够导致至少50%实验对象死亡所需要的药物剂量,也称为半数致死浓度,可以用于指导临床试验判断药物效价。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全。114.答案:BD解析:重点考查上述药物的化学结构。E不属于HMG-CoA还原酶抑制剂,A、C含有S-内酯环结构。115.答案:ACE解析:本题考查结构特征及前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酸结构的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是非活性前体药物,口服吸收后在肝水解为活性产物-羟酸(LA)而抑制HMG-coA还原酶。116.答案:CDE解析:药物的结合反应包括:与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)、与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反

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