药物化学离线作业必做

1、浙江大学远程教育学院药物化学课程作业答案（必做）姓名：学 号：年级：学习中心：绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释：1. 药物化学： 2.先导化合物：3.脂水分配系数：4.受体：5.生物电子等排体：6.药效团：7.亲和力：8.药物代谢：9.第相生物转化：10. 第相生物转化：11. 前药： 12. 内在活性： 13.结构特异性药物： 14.结构非特异性药物： 15.QSAR： 二、选择题： 1. 以下哪个反应不属于相生物转化 2、下列反应中，属于相生物代谢的是 A. B.C. RNO2 RNH2 D.三、简答题 1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其

2、顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。2、试述前药设计的原理和目的。3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。镇静催眠药 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1苯巴比妥2地西泮3 氯丙嗪 4 苯妥英钠5 6 7 8 二、写出下列药物的结构通式 1巴比妥类镇静催眠药 2 苯二氮卓类抗焦虑药3吩噻嗪类抗精神病药物三、名词解释1镇静催眠药： 2抗精神病药： 3抗癫痫药： 四、简答题 1、 试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。2、 用已有的SAR知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性（B）大于（A）。 3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。阿片样

3、镇痛药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1盐酸哌替啶 2芬太尼 3 美沙酮4 5 6 7 二、写出下列药物的结构通式 1合成镇痛药三、名词解释1. 阿片样镇痛药： 2阿片受体： 五、简答题 1、试写出合成镇痛药的结构类型并各举出一例药物名称。 2、某药物有如下结构，请写出该药物的化学名全称，并简要说明该药物水解倾向较小的原因是什么？ 并预测下该药物在代谢时可能的途径。 3、试写出吗啡的性质（至少三项）非甾体抗炎药 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1阿司匹林2扑热息痛3 贝诺酯4 布洛芬5 萘普生6 吲哚美辛 7 8 二、写出下列药物的结构通式 1芳基烷

4、酸类非甾体抗炎药 2 水杨酸类抗炎药三、名词解释：1. 解热镇痛药： 2非甾体抗炎药： 四、选择题： 1、具有 结构的药物是 ( )A.萘普生 B.布洛芬C.吡罗昔康 D.美洛昔康 2、下列哪个药物代表布洛芬( )五、简答题 1、 如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。2、非甾体抗炎药可分成哪几类？每类各举出一具体药物。3、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明，为何前者可以消旋体用药，而后者为S(+)异构体用药？抗过敏和抗溃疡药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氯苯那敏2 西咪替丁3 4 5 6 7 8 9、二、写出下列药物的结构通式 1 H1受体拮抗剂三

5、、名词解释：1. H1受体拮抗剂 ： 2质子泵抑制剂： 四、简答题 1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物实例。 2、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。抗菌药和抗真菌药 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 磺胺甲恶唑2 甲氧苄啶 3 诺氟沙星 4 异烟肼5盐酸乙胺丁醇6 咪康唑7 氟康唑 8 9 10 二、写出下列药物的结构通式 1 磺胺类抗菌药 2 喹诺酮类抗菌药三、名词解释：1. 抗菌药： 2抗结核药： 四、选择题： 1、具有以下结构的药物被称为：（ ）A甲硝唑 B替硝唑C盐酸小檗碱 D呋喃唑酮五、简答题 1、试写出喹诺酮类抗菌

6、药物的主要构效关系。2、写出SMZ和TMP的化学结构并说明二者合用可以增加抗菌效力的机理。 3、 试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。抗肿瘤药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氮甲2环磷酰胺3 氟脲嘧啶4 顺铂5 6 7 8 二、写出下列药物的结构通式 1氮芥类生物烷化剂2亚硝基脲类抗肿瘤药物三、名词解释：1. 生物烷化剂： 2抗肿瘤药： 3. 抗代谢物： 四、选择题： 1、治疗膀胱癌的首选药物是（ ）2、具有以下结构的药物属于（ ） A氮芥类生物烷化剂 B亚硝基脲类抗肿瘤药物C干扰DNA合成的药物 D抗有丝分裂的药物五、简答题 1. 试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。2、试述环磷酰胺的作用机理。抗生素一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1苄青霉素 2氨苄西林 3 头孢氨苄 4氯霉素567 8 二、写出下列药物的结构通式 1青霉素类2头孢菌素类三、名词解释：1. 内酰胺类酶抑制剂： 2抗生素： 四、简答题 1.试写出抗生素的类型并各举出一个药物的例子。2.试述半合成青霉素的结构特点和临床用途3.以土霉素为例叙述四环素类的化学不稳定性4. 试比较下列两个药物的生物活性大小，并说明理由答题要点：化合物A、B均为氯霉素，是氯霉素的光学异构体，氯