《基础药理学》课程教学大纲

1、基础药理学课程教学大纲课程代码：070303课程性质：必修总学时：48学时总学分：3开课学期：5适用专业：制药工程先修课程：生物化学等后续课程：药物化学等大纲执笔人：gtgrgrg参加人： rfgg审核人：gfd编写时间： 2009年 9 月编写依据：制药工程专业人才培养方案（ 2009） 年版一、 课程简介药理学在医学实践中是阐明药物防治疾病规律的科学，既是专业基础课，又是专业课。通过对药理的学习，使学生掌握应用药理的“三基” （基本理论、基本知识和基本技能）培养学生的学习能力、 科学分析能力、 综合评价能力、 科学思维能力以及创新能力及实事求是作风， 分析问题和解决问题的能力， 为临床合理

2、用药和继承、 发掘祖国医药学伟大宝库奠定基础，并为学生开展科学研究提供初步的基础知识和研究能力， 为今后从事医药科学实验研究打下坚实的基础。二、本课程教学在专业人才培养中的地位和作用药理学是基础医学与临床医学之间，也是药学与医学之间的桥梁科学。它的主要任务和内容是运用医学及药学的基础理论和知识，阐明药物对机体 （包括病原体） 的作用和作用机制、临床应用（主要适应症）、不良反应和禁忌症以及药物在体内的过程和用法、用量等。是研究药物与机体间相互作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供基本理论的一门医学基础学科， 在医学课程中它以生理生化及病原微生物学等为基础，也是为临床实践服务的桥梁学科。覆

3、盖了机能学、形态学、临床、药学等诸多学科, 为临床合理用药防治疾病提供了理论依据；为开发新药、发掘中医药学遗产作出了积极贡献；为揭示疾病的原理，阐明生命活动的本质， 促进生物科学发展提供了重要分析手段。因此是医药院校各专业学生的一门必修课。三、本课程教学所要达到的基本目标药理学的学习目标在于掌握药物与人体相互作用规律。根据人体系统分类和药物作用机制，药理学可分为外周身经系统药理，自身活性物质药理，中枢神经系统药理，内脏系统药理，激素类药物药理，抗病原微生物药物药理，抗寄生虫病药物药理，抗病毒、抗肿瘤及免疫药物药理，此外还有药物在体内的代谢动力学和效应动力学等知识点。四、学生学习本课程应掌握的方

4、法与技能1、要在掌握药物基本作用规律以后，熟悉药物按药理作用的分类2、在分析每类药物共性的基础上，以各类代表药物为学习重点，全面掌握其药动学特点、作用、用途、比较明确的作用机制、主要不良反应和禁忌症。3、通过比较鉴别，了解同类的其他药物的特性。4、了解常用的整体（in vivo ）动物实验、离体（in vitro）实验方法的原理及基本操作，提高分析问题和解决问题的能力。五、本课程与其它课程的联系与分工本门课程的任务是通过药理学的理论与实验教学为临床合理用药防治疾病提供理论基础；同时在正确掌握药理学基础理论、基础知识和基本技能的基础上，培养学生观察、 分析、综合和独立解决问题的工作能力，为培养基

5、础与临床医学及药学专业人才奠定基础。六、本课程的教学内容与目的要求【第一章】绪言（共1 学时）1、教学目的与要求：（ 1）掌握药物、药理学、药效学、药动学定义，药物来源及药理学任务。（ 2) 熟悉药理学研究方法，药理学研究内容、新药研发、临床前药理实验和临床药理实验。（ 3) 了解药理学发展史，学习药理学的方法和基本要求。2、教学内容：（ 1) 药理学的基本概念：药物、毒物及药理学（药效学和药动学）概念。（ 2) 药理学的任务与内容： 临床合理用药、 新药开发与研究、 发掘和提高祖国医学遗产提供理论基础。（ 3) 本课程的学习方法和要求。（ 4) 药理学的发展简史。3、教学重点和难点：重点：药

6、物、药理学、药物效应动力学和药物代谢动力学的定义。4、本章思考题：名词解释：（ 1）药物；（ 2）药理学；（ 3）药效学；（ 4）药动学【第二章】药物对机体的作用药效学（共5 学时）1. 教学目的与要求：(1) 掌握不良反应的类型、 效能、效价强度、 治疗指数、 安全范围、 激动剂、 拮抗剂（竞争性和非竞争性） 、 pD2和 pA2的概念和特点。(2) 掌握 LD50、ED50、受体、配体的概念，药物与受体结合力和内在活性，药物与受体结合作用的特点。(3) 熟悉药物的基本作用、受体的类型、受体的调节。(4) 熟悉和理解药效学、药代学方面影响药物作用的因素，掌握合理用药的原则。2、教学内容：（

7、1) 药物的基本作用 : 药物作用的性质和方式、药物作用的选择性和两重性（治疗作用和不良反应）。（ 2) 受体理论：受体的基本概念、受体特性、受体调节、受体类型。（ 3) 药效学概述：药物的作用机制（非特异性药物作用； 特异性药物作用） 、作用于受体的药物（激动剂和部分激动剂；竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂） 、药物量效关系（量效曲线的理论与实际意义；效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义） 。（ 4）机体方面的因素：年龄、性别，病理状态、精神因素、个体差异和遗传因素、种属差异、心理因素与安慰剂。（ 5）药物方面的因素：药物剂型、剂量、给药途径、给药的时间和间隔、反复用药、药物相互作用、

8、联合用药及药物相互作用。3、教学重点和难点：（ 1）重点：药物作用的选择性和两重性（治疗作用和不良反应）；作用于受体的药物：激动剂和部分激动剂；竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂；) 评价药物效应强弱和安全性大小的指标。（ 2）难点：受体与药物的相互作用；药物量效关系：量效曲线的理论与实际意义。4. 本章思考题：（ 1) 药物的治疗作用和不良反应有哪些类型？（ 2) 试述药物的效能与效价强度概念的区别？（ 3) 从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点？【第三章】机体对药物的作用药动学（共4 学时）1. 教学目的与要求：(1）了解药物跨膜转运的主要形式和特点，掌握膜两侧pH 对药物跨膜转运的影响

9、。(2）熟悉药物的吸收、 分布的概念及其影响因素。掌握首过消除、 生物利用度、 半衰期、表观分布容积的药理学意义和计算公式。(3 ）了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式，掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响。(4 ）了解药物排泄的概念和排泄的主要途径，掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响。(5 ）掌握以一级动力学消除的药物血药浓度变化的规律，掌握药物消除及消除速率的基本概念， 熟悉典型的量效曲线、多次定时定量重复给药的动力学及其计算。了解房室模型的概念。(6 ）掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（ t1/2 ）、消除率（ Cl ）、

10、稳态血浓 (Css) 等的药理学意义及其表达公式。熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。2、教学内容：(1 ）细胞膜的结构及药物的跨膜转运：药物跨膜转运的方式及其影响因素。(2 ）药物在体内的过程:药物的吸收及其影响因素、药物的分布及其影响因素、药物的代谢与排泄。（ 3）体内药量变化的时间过程：峰时间、生物利用度、消除半衰期、有效期、曲线下面积等概念。（ 4）药物消除动力学：零级消除动力学、一级消除动力学与药物半衰期（t1/2）的理论与实际意义、 连续恒速给药的血药浓度变化：经 5 个t1/2血药浓度达稳态坪值；靶浓度、负荷量、维持量及个体化治疗的概念与意义、一级药动学指标间的相互关系。3

11、、教学重点和难点：(1) 重点：药物吸收、分布、代谢、排泄的基本规律，以一级动力学消除的药物血药浓度变化的规律。(2) 难点：）影响药物跨膜转运的因素和规律， pH 对药物吸收和转运的影响，一级动力学消除的药物血药浓度变化的规律，时量（效）关系和曲线的意义。【第四章】传出神经系统药物作用的解剖与生理基础（共2 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）熟悉乙酰胆碱、去甲肾上腺素两类递质的合成、贮存、释放、消除过程。（ 2）掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。（ 3）掌握传出神经系统药物的分类。（ 4）了解传出神经的分类。2、教学内容：（ 1）传出神经系统的分类。（ 2）乙酰胆碱、去甲

12、肾上腺素两类递质的合成、贮存、释放、消除过程。（ 3）传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。（ 4）传出神经系统药物的作用方式和分类。3、教学重点和难点：（ 1）重点：传出神经系统的受体分类、分布、双重受体支配的优势现象，递质与受体结合产生的效应；传出神经系统药物的分类及作用机制。（ 2）难点：两类递质的合成、贮存、释放、消除过程；传出神经按递质分类与按解剖学分类之间的关系。4. 本章思考题：1、传出神经按神经递质分类有哪些？如何分布？2、简述传出神经药物的主要作用方式【第五章】胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药（共3 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握乙酰胆碱作用特点与应用。

13、（ 2）掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。（ 3）掌握抗胆碱酯酶类药物的药理作用。（ 4) 熟悉新斯的明的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。（ 5) 了解毒扁豆碱的作用机制及特点。（ 6) 掌握有机磷酸酯类中毒机理、症状、解救途径。（ 7) 了解胆碱酯酶复活药的作用特点与应用。2、教学内容：（ 1) 乙酰胆碱作用机制、药理作用。（ 2) 毛果芸香碱作用机制、药理作用、临床应用，不良反应。（ 3) 胆碱酯酶的特性，抗胆碱酯酶类药物的药理作用。（ 4) 新斯的明的作用机制、药理作用、临床应用（0.5 学时）（ 5) 毒扁豆碱的作用机制及特点。（ 6) 有机磷酸酯类中毒的

14、机制和中毒表现、解救药物和解救效果。（ 7) 碘解磷定的作用机制、临床应用及不良反应。3、教学重点和难点：（ 1) 重点：毛果芸香碱的药理作用、 作用机制及临床应用； 抗胆碱酯酶类药物的药理作用；有机磷酸酯类中毒的机制及其解救药。（ 2) 难点：毛果芸香碱的缩瞳作用及降低眼内压的机制；解磷定等的作用机制。4. 本章思考题：（ 1) 试述毛果芸香碱对眼的药理作用和临床应用（ 2) 试述易逆性抗胆碱酯酶类药物的药理作用胆碱酯酶复活药碘解磷定、氯【第六章】胆碱受体阻断药（共2 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。（ 2）掌握两类骨骼肌松弛药的作用特点。（ 3

15、）熟悉筒箭毒碱及琥珀胆碱的临床应用和不良反应。（ 4）了解山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点。（ 5）了解神经节阻滞药的作用及用途。2、教学内容：（ 1）阿托品的药理作用、临床用途、不良反应和禁忌症。（ 2）山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。（ 3）神经节阻滞药的作用及用途。（ 4）去极化型和非去极化型肌松药的特点。（ 5）筒箭毒碱及琥珀胆碱的临床应用和不良反应。3、教学重点和难点：（ 1）重点：阿托品的药理作用、临床应用；去极化型和非去极化型肌松药的特点。（ 2）难点：阿托品的药理作用、作用机制、体内过程；琥珀胆碱、筒箭毒碱两类药松弛骨胳肌的机理。4. 本章思考题：（ 1）阿托品的临床应用有哪些

16、？（ 2）简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的药理作用特点。【第七章】肾上腺素受体激动药（共3 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握肾上腺素、 去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应、禁忌症。（ 2）熟悉多巴胺的作用特点和用途。（ 3）了解麻黄碱的作用特点和用途。（ 4）熟悉儿茶酚胺的概念、构效关系及分类。2、教学内容：（ 1）肾上腺素受体激动药的化学、构效关系和分类。（ 2） 受体激动药去甲肾上腺素药理作用、临床应用、不良反应。（ 3） 、 受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱药理作用、临床应用、不良反应。（ 4） 受体激动药异丙肾上腺素药理作用、临床应用、不良反应。

17、3、教学重点和难点：（ 1）重点：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应、禁忌症。（ 2）难点：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用及作用机制；肾上腺素、异丙肾上腺素等治疗休克的机理及临床应用原则。4. 本章思考题：（ 1）简述肾上腺素的药理作用及临床应用（ 2）试述去甲肾上腺素，肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响【第八章】肾上腺素受体阻断药（共2 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）熟悉肾上腺受体阻断药的分类及各类代表药。（ 2）掌握酚妥拉明、酚苄明的作用、用途、不良反应。（ 3）掌握 受体阻断药的药理作用，临床应用。（ 4）了解 受体阻断药不良反应和禁

18、忌症。（ 5）熟悉普萘洛尔的作用特点和用途。2、教学内容：（ 1） 受体阻滞药酚妥拉明、酚苄明的体内过程、药理作用、用途、不良反应。（ 2） 受体阻阻断药的分类、药理作用、临床用途、主要不良反应和禁忌症。（ 3）普萘洛尔作用和用途及不良反应。3、教学重点和难点：（ 1）重点： 受体阻滞药酚妥拉明、酚苄明的体内过程、药理作用、用途、不良反应；受体阻断药药理作用、临床用途。（ 2）难点：肾上腺素升压作用的翻转；受体阻断药药理作用。4. 本章思考题：（ 1）何谓肾上腺素的“翻转作用”？其机制是什么？（ 2） 受体阻断药的药理作用和临床应用有哪些？【第九章】镇静催眠药（共3 学时）1. 教学目的与要求

19、：（ 1）掌握苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用。（ 2）熟悉苯二氮卓类药物的作用机制、主要不良反应。（ 3）掌握巴比妥类药物的药理作用、临床应用、不良反应和急性中毒和解救。（ 4）熟悉巴比妥类药物和苯二氮卓类药物的比较。（ 5）了解睡眠时相及其生物学意义。2、教学内容：（ 1）睡眠与觉醒。（ 2）镇静催眠药的共同药理作用特点和分类。（ 3）苯二氮卓类体内过程、药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。（ 4）巴比妥类药物的体内过程、药理作用与临床应用、作用机制、不良反应、急性中毒和解救、药物相互作用。3、教学重点和难点：（ 1）重点：苯二氮卓类体内过程、药理作用、临床应用；巴比妥类药物的体

20、内过程、药理作用与临床应用、不良反应、 急性中毒和解救； 巴比妥类药物和苯二氮卓类药物的比较。（ 2）难点：苯二氮类药物的作用机制；生理性睡眠以及停药反跳形成的原因。4. 本章思考题：（ 1）简述地西泮的药理作用和临床应用。（ 2）简述巴比妥类药物的的药理作用、临床应用和药物过量中毒如何解救？【第十章】抗精神失常药（共3 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握氯丙嗪的药理作用与临床应用，多巴胺受体阻断作用机理，不良反应及注意事项。（ 2）熟悉碳酸锂和米帕明的作用特点。（ 3）了解精神失常的概念和抗精神失常药的分类。2、教学内容：（ 1）精神失常的概念及抗精神病药的分类。（ 2）抗精神病药：氯

21、丙嗪的药理作用与临床应用、不良反应、急性中毒及禁忌症。（ 3）抗忧郁症药：三环类米帕明作用与应用。（ 4）抗躁狂症药：碳酸锂的作用特点、临床应用及不良反应。3、教学重点和难点：（ 1）重点：氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。（ 2）难点： 中枢神经系统的多巴胺通路及其生理功能；氯丙嗪的药理作用、作用机制。4. 本章思考题：（ 1）试述氯丙嗪的中枢神经系统作用及其作用机制。（ 2）试述氯丙嗪的临床应用及锥体外系表现。（ 3）米帕明抗抑郁的可能机制是什么？【第十一章】镇痛药（共2 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）了解阿片受体分型及意义。（ 2）掌握吗啡的药理作用，用途及不良反应。

22、（ 3）熟悉哌替定的药理作用，用途及不良反应。（ 4）了解可待因作用，用途及其他人工合成镇痛药的作用。2、教学内容：（ 1）疼痛的产生及其临床意义、镇痛药的概念。（ 2）阿片生物碱类镇痛药：吗啡的来源、体内过程、药理作用，作用机理、用途、不良反应和和禁忌症；可待因作用，用途。（ 3）哌替啶的作用特点、用途和不良反应。3、教学重点和难点：（ 1）重点：吗啡的药理作用，用途及不良反应。（ 2）难点：阿片受体的亚型及其生理意义。4. 本章思考题：试述吗啡的药理作用及临床应用【第十二章】解热镇痛抗炎药（共2 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物。（ 2）掌握解热镇

23、痛抗炎药的共同作用及其机制。（ 3）掌握阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应。（ 4）了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应。2、教学内容：（ 1）解热镇痛药的共性及作用特点和机制。（ 2）水杨酸类：阿司匹林的吸收与代谢特点，临床用途，常见不良反应及预防措施。（ 3）其它类：对乙酰氨基酚作用特点及应用注意； 保泰松的代谢、 作用特点及适应证，不良反应与禁忌证；吲哚美辛的适应证及禁忌证。3、教学重点和难点：（ 1）重点：解热镇痛抗炎药的共同作用机制，阿司匹林的药理作用、临床应用和不良反应。（ 2）难点：前列腺素合成酶的分类、分布和生理功能，阿司匹林对血栓形成的影响。4. 本章思

24、考题：（ 1）试述解热镇痛抗炎药的共同药理作用及其作用机制。（ 2）比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。【第十三章】抗心律失常药（共3 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握心律失常发生的机制；抗心律失常药物作用机制。（ 2）熟悉常见抗心律失常药的分类及其代表药物的药理作用、临床应用和不良反应。（ 3）了解心肌的电生理。2、教学内容：（ 1）正常心肌电生理及心律失常的发生机制。（ 2）抗心律失常药物分类。（ 3）常用抗心律失常药：奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等的作用、用途与不良反应。3、教学重点和难点：（ 1）重点： 心律失常发生的机制；抗心律失常药物的分类、常见类型心律失

25、常的选药。（ 2）难点：心肌的电生理；心律失常发生的机制；抗心律失常药物作用机制。4. 本章思考题：（ 1）详述抗心律失常药物的分类，并各举一代表药。（ 2）简述利多卡因抗心律失常作用的机制及临床应用。【第十四章】抗高血压药（共4 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握利尿药、 受体阻断剂、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂在高血压中的药理作用、应用和不良反应。（ 2）熟悉高血压药的分类。（ 3）了解其它类抗高血压药物的药理作用、应用和不良反应。（ 4）了解抗高血压药物的应用原则。2、教学内容：（ 1）高血压的概念、分类；抗高血压药在治疗中的意义，药物分类。（ 2）中枢性交感神经抑制药：可乐定

26、的作用、作用机理，用途和不良反应。（ 3）肾上腺素受体阻滞药： 受体阻滞药：哌唑嗪； 受体阻滞药：普萘洛尔的抗高血压作用和应用。（ 4）血管平滑肌松弛药：肼屈嗪的作用特点、用途和不良反应。（ 5）噻嗪类等利尿药降压作用特点，降压机理和用途。（ 6）影响血管紧张素形成（卡托普利、依那普利）的抗高血压药，血管紧张素受体（ AT1）阻断药的作用和用途。（ 7）钙通道阻滞剂在抗高血压中的应用。（ 8）抗高血压药物的应用原则。3、教学重点和难点：（ 1）重点：利尿药、 受体阻断剂、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂在高血压中的药理作用、应用和不良反应。（ 2）难点：抗高血压药的作用机制；血管紧张素形成的抗

27、高血压药，血管紧张素受体（ AT1）阻断药的作用和用途。4. 本章思考题：简述抗高血压药物的分类。【第十五章】消化系统药理（共2 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）了解抗消化性溃疡药的分类。（ 2）掌握西咪替丁、奥美拉唑的作用机制、临床应用和不良反应。（ 3）熟悉泻药的分类及适应症。2、教学内容：（ 1）消化性溃疡药的发病机制与抗消化性溃疡药的分类。（ 2）抗酸药的作用。（ 3）抑制胃酸分泌药：西咪替丁、奥美拉唑的作用机制、临床应用和不良反应。（ 4）止吐药的作用。（ 5）泻药的分类及适应症。3、教学重点和难点：（ 1）重点：西咪替丁、奥美拉唑的作用机制、临床应用和不良反应。（ 2）难点：抗

28、消化性溃疡药的作用机制。【第十六章】肾上腺皮质激素（共3 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握糖皮质激素的主要药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及应用注意事项。（ 2）熟悉下丘脑 - 垂体 - 肾上腺皮质轴的调节；糖皮质激素的主要生理作用。2、教学内容：（ 1）肾上腺皮质激素的概念和分类。（ 2）糖皮质激素的生理效应。（ 3）糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、应用注意事项。3、教学重点和难点：（ 1）重点：糖皮质激素的药理作用，临床应用，不良反应及应用注意事项。（ 2）难点：糖皮质激素的药理作用。4. 本章思考题：（ 1）简述糖皮质激素的生理效应。（ 2）试述糖皮质激素的药理作

29、用及主要不良反应。【第十七章】抗菌药物概论（共2 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握有关抗菌药物的常用概念（如化疗指数、抗菌谱、MTC和 MIC）。（ 2）熟悉抗菌药物的作用机理。（ 3）了解细菌产生耐药性。2、教学内容：（ 1）抗菌药、抑菌药、杀菌药、抗菌谱、广谱抗菌药、窄谱抗菌药、化学治疗学、最低抑菌浓度 MIC、最低杀菌浓度 MBC、化疗指数的概念；化学治疗中药物、机体和病原体之间的辩证关系。（ 2）抗菌药物的作用机制。（ 3）耐药性的概念、细菌产生耐药性机制。3、教学重点和难点：（ 1）重点：有关抗菌药物的常用概念（如化疗指数、抗菌谱、MTC和MIC）。（ 2）难点：抗菌药物的作用机制。【第十八章】 - 内酰胺类抗生素（共2 学时）1. 教学目的与要求：（ 1）掌握 - 内酰胺类抗菌药的分类、抗菌作用机制及细菌产生耐药性的机制。（ 2）掌握青霉素 G的抗菌谱、体内过程、临床应用、主要不良反应及防治。（ 3）熟悉半合成青霉素的分类，各类代表性药物的特点及适应症。（ 4）熟悉头孢菌素的分类，各类的特点及适应症。2、教学内容：（ 1） - 内酰胺