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文档简介
1、栓剂的制备一、实验目的要求1、学习栓剂的制备方法。2、了解阿司匹林栓起作用的原理。二、实验仪器与设备1、仪器:电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒2、设备:冰箱、栓模三、实验原理1、概念:饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体 制剂。栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能融化、软化或 溶化于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。2、栓剂的基质:主要分为油脂性基质和水溶性基质。厂A、天然油脂:a、可可豆脂:常温下为黄白色 固体,可塑性好,无刺激性,能与多种药物配 伍使用,熔点为:3134C,遇体温即能融化;5 b、香果脂;c、乌柏脂(1) 油脂性基质 B、半合成和全合成脂肪酸甘
2、油酯:本次实验用合成脂肪酸甘油酯C、氢化植物油 甘油明胶:实验室一般不用。(2) 水溶性基质v聚乙二醇类.泊洛沙姆(3) 乳剂型基质:硬脂酸钠3、制法:栓剂的制备有三种方法:搓捏法、冷压法及热熔法。目前 栓剂的制备主要以热熔法为主工艺流程为:熔融基质-加入药物(混匀)-注模-冷却-刮削- 脱模t除润滑剂t质量检查t成品栓剂t包装附:润滑剂的选择:对于油脂性基质的栓剂,用亲水性润滑剂,女口 硬脂酸钾;对于水溶性或亲水性基质的栓剂,则用油类润滑剂,如液 状石蜡或植物油。四、实验内容1、处方分析(1) 处方:混合脂肪酸甘油酯10g乙酰水杨酸3g 制成肛门栓5枚(2) 性状:本品为无色或几乎无色透明或
3、几乎半透明栓(3) 主治:适用于各种便秘,尤其适用于小儿及年老体弱者(4) 用法用量:每次肛门内塞一支,保留半小时后上厕所,效果较好2、制法:(1) 将乙酰水杨酸粉末研细(2) 80C水溶使其基质熔融,依次加入药粉,混匀,放凉至稍粘稠, 注入栓模,放置凝固后置于冰箱冷藏 20mi n,取出刮削,脱模,既得(3) 称重五、实验结果1、得到六枚栓剂2、栓剂重量1234561.76g1.59g1.95g1.83g1.77g1.71g六、实验讨论1、药物称量准确2、把握好水浴锅的温度3、灌栓模应一次性灌满,稍溢出模口为度4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题1、在制备脂肪基质时,置换价的计算有何意义?置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比,用同一模型所制得的 栓剂容积是相同的,但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别, 根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算,为了保证投料的准 确性,保证栓剂中药物含量的准确,在使用不同基质时,由于基质的 密度不同,都需要进行置换价的测定,对于主药含量较大的栓剂,尤 具实际意义。2、栓剂为什么要测融变时限?栓剂的崩解依赖于体温及腔道分泌液使其溶解,测定栓剂融变时限可 保证在适宜体温、适宜腔道环境以及最佳有效治疗时间下,达到最大 有效药物浓度;并能保证栓剂所含药物的生物利用
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